ACETILCOLINA

Ações terapêuticas: Miótico.

Propriedades:

A acetilcolina é o neurotransmissor do setor colinérgico do SNA. É um éster da colina muito instável que não é utilizado em forma sistêmica pela fugacidade dos seus efeitos (bradicardia, hipotensão, broncoconstrição, hipersecreção). Sua aplicação direta sobre a íris provoca miose de duração muito curta, porque o fármaco é destruído rapidamente pela enzima colinesterase. Seu emprego está limitado ao uso tópico (intraocular).

Indicações:

Utiliza-se para obter miose rápida em cirurgia de cataratas, ceratoplastia penetrante, iridectomia, outras cirurgias do segmento anterior do olho.

Posologia:

Aplicam-se de 0,5 a 2 ml de uma solução com 10 mg/ml de acetilcolina, diretamente na câmara anterior do olho.

Superdosagem:

Na suspeita de superdose administrar 0,5 a 1 mg de atropina via intramuscular; 0,1 a 1 mg de adrenalina poderia ser útil para controlar as alterações cardiovasculares graves ou a broncoconstrição.

ACETILESPIRAMICINA

Ações terapêuticas: Antibiótico.

Propriedades:

A acetilespiramicina é um antibiótico do grupo dos macrólidos; é ativo contra bactérias Gram-positivas tais como Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus citreus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetanii, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis e Bacillus subtilis. Seu espectro de ação também compreende as bactérias Gram-negativas como Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae e Neisseria meningitidis e outros microrganismos, clamídias (Chlamydia trachomatis), micoplasmas (Mycoplasma pneumoniae), espiroquetas (Treponema pallidum), rickettsias, Legionella pneumophila e alguns protozoários como o Toxoplasma gondii. A acetilespiramicina é absorvida rapidamente após administração por via oral e em maior proporção que a espiramicina, alcançando níveis sanguíneos mais altos e duradouros.Sua união às proteínas plasmáticas é baixa (9%) e se difunde amplamente para o líquido intersticial, alcançando-se assim concentrações teciduais de acetilespiramicina altas e prolongadas. Diferentemente de outros antibióticos deste grupo como a eritromicina, a acetilespiramicina não forma complexos nitroalcanos com o citocromo P-450; devido a este fato, é pouco frequente o desenvolvimento de hepatite. Sua meia-vida não varia de modo apreciável em pacientes com insuficiência renal, visto que apenas 5% a 10% da dose administrada é eliminada pela urina.

ÁCIDO ACEXÂMICO

Sinônimos: Ácido acetamidoexanoico, Ácido acetaminocaproico.

Ações terapêuticas: Cicatrizante.

Propriedades:

O ácido acexâmico é empregado como cicatrizante de lesões devido a sua atividade anti-inflamatória e sobretudo em função de sua ação moderadora da proliferação das fibras colágenas. Atua como um regulador na produção de tecido conjuntivo de reparação (tecido de granulação), embora sem causar qualquer inibição da multiplicação celular. Acompanhando a evolução de uma ferida de difícil cicatrização, podem observar-se, com frequência, proliferação anárquica do tecido conjuntivo formando brotamentos irregulares e exuberantes, que trazem como consequência um retardo da epitelização. A produção exagerada de fibras colágenas acaba por sufocar a multiplicação de fibroblastos, o que produz uma formação fibrosa mais ou menos retrátil que limita os bordos da ferida. É precisamente nestes casos que o ácido acexâmico facilita a cicatrização e reparação de feridas, por ação reguladora dos fenômenos de reação tecidual.

Indicações:

Distúrbios da cicatrização local, particularmente em queimaduras, escaras e feridas, sejam de origem acidental ou como consequência de um traumatismo cirúrgico. De qualquer maneira, trata-se de um auxiliar poderoso do processo de cicatrização, capaz de reduzir em mais da metade o tempo que é consumido nesse processo em numerosas feridas e de melhorar a qualidade da reparação.

ÁCIDO AMINOCAPRÓICO (Ipsilon)

Referência: Ipsilon (Nikkho)

Ações terapêuticas: Anti-hemorrágico.

Propriedades:

O ácido aminocaproico controla as hemorragias por inibição competitiva das substâncias que ativam o plasminogênio e, em menor grau, por inibição não-competitiva da atividade da plasmina (fibrinolisina). É absorvido rapidamente após a administração oral e não parece unir-se às proteínas plasmáticas. A concentração máxima ocorre 2 horas depois da administração de dose única oral. A concentração plasmática terapêutica para inibição da hiperfibrinólise sistêmica é de 130 g/ml. É eliminado rapidamente por via renal e a maior parte sem metabolizar.

Indicações:

Hemorragias devidas a hiperfibrinólise ou a fibrinólise urinária.

Posologia:

Quando utilizado após cirurgia de próstata foi demonstrado que as doses menores do que 6 g nas primeiras 24 horas são eficazes para reduzir a perda de sangue, já que o ácido aminocaproico concentra-se na urina. Dose para adultos com síndrome hemorrágica aguda: 5 g na primeira hora, seguidas de 1 a 1,25 g por hora, durante 8 horas ou até ser obtida a resposta desejada. Dose máxima: até 30 g cada 24 horas. Doses pediátricas: 100 mg/kg ou 3 mg/m 2 na primeira hora, seguida de 33 mg/kg ou 1 mg/m 2 a cada hora, sem ultrapassar as 18 mg/m 2 em 24 horas. Ampolas: por infusão IV, 4 a 5 g administradas durante 1 hora, seguidas de uma infusão contínua a uma velocidade de 1 g/hora durante 8 horas ou até obter a resposta desejada. Hemorragia subaracnóidea: de 1 a 1,5 g/hora, administradas, de preferência, por infusão IV contínua. Dose máxima para adultos: até 30 g cada 24 horas.Doses pediátricas: infusão IV, inicialmente 100 mg/kg ou 3 g/m 2 durante 1 hora, seguida de infusão contínua a um ritmo de 33 mg/kg/24 horas ou 1 g/m 2/24 horas sem ultrapassar 18g/m 2 cada 24 horas.

ÁCIDO ASCÓRBICO

Ações terapêuticas: Anti-infeccioso. Antioxidante.

Propriedades:

O ácido ascórbico é necessário para a formação de colágeno e reparação de tecidos corporais e pode estar envolvido em algumas reações de oxidação e redução. Intervém no metabolismo da fenilalanina, tirosina, ácido fólico e ferro; na utilização dos hidratos de carbono, na síntese de lipídeos e proteínas e na conservação da integridade dos vasos sanguíneos. Como coadjuvante da deferoxamina, tem uma interação complexa, pois em pequenas doses orais (150 a 250 mg/dia) pode melhorar a ação quelante da deferoxamina e aumentar a excreção de ferro. Absorve-se de forma rápida no trato gastrintestinal (jejuno), sua união às proteínas é baixa (25%). Encontra-se presente em plasma e células e as maiores concentrações se apresentam no tecido glandular. Metaboliza-se no fígado e é excretado pelo rim, sendo pouca quantidade sem metabolizar ou como metabólito. A excreção urinária aumenta quando as concentrações no plasma são superiores a 1,4 mg/100 ml.

Indicações:

Profilaxia e tratamento da deficiência de vitamina C, que se produz como resultado de uma nutrição inadequada. Escorbuto. As necessidades de vitamina C aumentam em pacientes submetidos a hemodiálise crônica, doenças gastrintestinais, câncer, úlcera péptica, infecções, lactentes que recebem fórmulas não-enriquecidas. Dietas não-usuais, gravidez e lactação.

ÁCIDO AZELAICO (Azelan)

Referência: Azelan (Intendis)

Ações terapêuticas: Antiacneico.

Propriedades:

O ácido azelaico é um ácido dicarboxílico, saturado, não ramificado: ácido 1,7 heptandicarboxílico (ácido nonanodioico). O efeito antibacteriano é demonstrável pela diminuição da colonização bacteriana na superfície cutânea e dentro do folículo, assim como por uma redução do percentual de ácidos graxos livres nos lipídios da superfície cutânea. Exerce efeito "comedolítico" direto sobre as eflorescências que influi na diferenciação dos queratinócitos e, possivelmente, em sua proliferação, o que permite uma normalização da queratinização folicular perturbada. A efetiva ação farmacológica está baseada em sua fácil penetração na pele. Como uma pequena parte do ácido aplicado em forma tópica é absorvida por via percutânea, deve ser considerada também como parâmetros farmacocinéticos importantes a biotransformação e a eliminação. Sob condições clínicas, inclusive na aplicação em grandes superfícies, não podem ser empregados, em geral, mais de 6 g por dia. Isto equivale a uma reabsorção sistêmica de 44 mg de ácido azelaico.Tendo em conta taxas de eliminação diárias de 18 a 28 mg em voluntários sãos não tratados (27), que respondem a uma quantidade endógena de 30 a 47 mg/dia, a sobrecarga sistêmica calculada para o emprego tópico é muito baixa, em particular, considerando as propriedades, em geral, atóxicas do ácido azelaico.

ÁCIDO CÍTRICO

Propriedades:

O ácido cítrico é um ácido orgânico inócuo. Utiliza-se na forma de ácido cítrico para dar sabor a preparações. As misturas de ácido cítrico com citrato de sódio ou potássio são utilizadas como agentes alcalinizantes de administração oral ou como soluções reguladoras do pH para irrigação ou para preparação de outras fórmulas farmacêuticas. A mistura de ácido cítrico e bicarbonato de potássio é administrada como suplemento oral de potássio. O ácido cítrico foi utilizado como atemperante, refrescante, hemostático (epistaxe) e antisséptico.

Nota. Não é utilizado como fármaco em terapêutica.

ÁCIDO CLAVULÂNICO

Ações terapêuticas: Inibidor das betalactamases.

Propriedades:

O ácido clavulânico é um inibidor irreversível das betalactamases. Não possui atividade antibacteriana própria e deve ser utilizado em associação com outra betalactamina, amoxicilina, na relação 1:4.

Indicações:

Das betalactaminas associadas: infecções de pele e fâneros produzidos por cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Enterobacter e Acinetobacter calcoaceticus resistentes produtoras de betalactamases; infecções intrabdominais produzidas por Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides fragilis e Enterobacter resistentes produtoras de betalactamases; infecções ginecológicas produzidas por Escherichia coli e Bacteroides fragilis resistentes produtoras de betalactamases.

Posologia:

Adultos e crianças maiores de 12 anos: 125 a 500 mg a cada 8 horas.

ÁCIDO CLAVULÂNICO + TICARCILINA

Ações terapêuticas: Antibiótico.

Propriedades:

É uma penicilina semissintética que pertence às carboxipenicilinas (carbenicilina) e, como todos esses antibióticos betalactâmicos, desenvolve uma atividade bactericida sobre numerosos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos destruindo a parede celular bacteriana ao interferir na biossíntese dos mucopeptídeos parietais. Possui um espectro antimicrobiano preferencial sobre as cepas Gram-negativas, incluídas especialmente Pseudomona aeruginosa e enterobactérias. Sua estrutura química é ácido-lábil, por isso não é ativa via oral, mas exclusivamente por via parenteral, IM ou IV, a partir da qual é facilmente absorvida e atinge concentrações inibitórias no plasma e tecidos. Sua meia-vida é de 70 minutos, sua ligação às proteínas é de 45% e sua potência antibacteriana é 2 a 4 vezes superiores à carbenicilina, por isso sua dose é menor. Elimina-se por filtração glomerular e tubular em altas concentrações. Seu perfil farmacocinético é similar à sua precursora, a carbenicilina.A ticarcilina é sensível à inativação pelas betalactamases bacterianas, por isso se associa com o clavulanato de potássio, que é um inibidor dessas enzimas hidrolíticas inativadoras.

ÁCIDO CLODRÔNICO

Ações terapêuticas: Protetor ósseo.

Propriedades: 

Pertence à família dos bifosfonatos, substâncias que têm afinidade com o tecido ósseo, em particular com os cristais de fosfato de cálcio. Complexa-se com a hidroxiapatita, originando uma nova estrutura cristalina, que inibe a dissolução dos cristais. Em pacientes com metástases ósseas, o tratamento com ácido clodrônico não só diminui mas também leva à interrupção da degeneração óssea, resultando em menor risco de incidência de novas metástases. As concentrações do ácido clodrônico que inibem a osteólise não interferem na mineralização do tecido ósseo.

Indicações: 

Metástase óssea de tumores sólidos ou neoplasias hematológicas. Hipercalcemia induzida por tumores malignos com ou sem metástases ósseas.

ÁCIDO CROMOGLÍCICO (Cromolerg, Intal)

Referência: Cromolerg (Allergan); Intal (Aventis)

Similares: Maxicrom (Alcon); Rilan (UCI)

Ações terapêuticas: Estabilizante dos mastócitos. Antialérgico.

Propriedades:

Usado na forma de sal dissódico, isto é, como cromoglicato dissódico, no mastócito inibe a liberação de histamina, leucotrienos e outras substâncias que produzem reações de hipersensibilidade ao interferir no transporte de cálcio através da membrana do mastócito. Na alergia gastrintestinal, parece ter um efeito protetor local da mucosa gastrintestinal, mais do que o resultado da absorção sistêmica da droga. Pode prevenir a reação alérgica na mucosa gastrintestinal e evitar talvez a absorção do antígeno. Absorve-se de forma escassa no trato gastrintestinal (ao redor de 1% da dose oral). Sua meia-vida é de aproximadamente 80 minutos e é eliminado por via biliar/renal de forma inalterada; quando administrado por inalação, 8% a 10% da dose penetram nos pulmões.

ÁCIDO DESIDROCÓLICO

Ações terapêuticas: Laxante. Hidrocolerético.

Propriedades:

Atua por redução da tensão superficial da película de interfase do conteúdo líquido das fezes, para formar uma massa mais suave. Atua também de forma direta sobre a musculatura lisa intestinal, pelo estímulo dos plexos nervosos intramurais. Mesmo não tendo efeito sobre a produção de sais biliares, aumenta o volume e o fluxo de bile ao aumentar a produção de água e produzir bile com densidade, viscosidade e conteúdo sólido total relativamente baixos. É absorvido por via oral em quantidades significativas.

Indicações:

Constipação. Coadjuvante no tratamento de quadros clínicos que afetam o trato biliar.

Posologia.

A dose usual, quando utilizada como hidrocolerético, é de 244 a 500 mg 3 vezes ao dia, após as refeições.

ÁCIDO FUSÍDICO (Verutex)

Nome Comercial: Verutex (Roche)

Termos de indexação: Fusidato de Sódio

Ações terapêuticas: Antibiótico antiestafilocócico dérmico. 

Propriedades:

O ácido fusídico (fusidato de sódio) é um antibiótico de uso tópico com ação bactericida local diante de infecções de pele e mucosas por germes Gram-positivos, especialmente por Staphylococcus aureus. Sua absorção percutânea é rápida e distribui-se amplamente por regiões vascularizadas, nas quais alcança concentrações bactericidas superiores à CIM. O fusidato sódico metaboliza-se no nível hepático e é excretado especialmente pela bile, com muito pouca eliminação renal. É empregado de forma oral (suspensão e comprimidos) ou local (creme, unguento, apósito protetor). 

ÁCIDO IBANDRÔNICO (Boniva)

Nomes comerciais: Boniva (Genentech)

Termos de indexação: Ibandronato; Ibandronato Sódico; NSC-722623

Ações terapêuticas: Inibição da reabsorção osteoclástica. 

Propriedades:

O ácido ibandrônico (ou ibandronato) é um derivado bifosfonato de nova geração como o ácido zoledrônico (ou zoledronato) que, mediante competição com a atividade osteoclástica do osso, atua por inibição da excessiva reabsorção de cálcio ósseo. Após sua administração, o ibandronato liga-se com grande afinidade no nível das superfícies ósseas, formando um complexo que impede a ação reabsortiva dos osteoclastos. Este complexo unido tem longa permanência, porém não afeta a mineralização nem a formação óssea. Acredita-se que existiria também um efeito sobre a apoptose dos osteoclastos. O fármaco é administrado por via intravenosa em infusão, sendo eliminado inalterado através da urina. Outros parâmetros farmacocinéticos são: meia-vida: 10 a 16 horas; ligação proteica: 98%; eliminação renal (de 0 a 32 horas): 60%. 

ÁCIDO ISOSPAGLÚMICO (ácido N-acetilaspartiglutâmico)

Ações terapêuticas: Antialérgico.

Propriedades:

O ácido isospaglúmico (o ácido acetilaspartiglutâmico) é um fármaco antialérgico que atua inibindo a ativação do sistema do complemento e a desgranulação dos mastócitos. Desta maneira, fica impedida a liberação de citocinas e outros mediadores inflamatórios, diminuindo a magnitude da resposta inflamatória que ocorre quando o indivíduo expõe-se ao contato com o alérgeno. 

Indicações:

Rinite alérgica. Conjuntivite alérgica. 

Posologia:

10 ml da solução 4,9 mg/ml, em nebulizações, 5 vezes ao dia; 2 a 6 instilações por dia. O tratamento não deve ser interrompido sem consultar o médico. 

ÁCIDO LÁTICO

Nomes comerciais: LactiCare (Stiefel), Lactinol-E, Lactinol (Pedinol Pharmacal)

Termos de indexação: Caseinato de Sódio e Ácido Lático

Ações terapêuticas: Hidratante dérmico. 

Propriedades:

A elasticidade da pele depende, principalmente, do conteúdo de água do estrato córneo; se o nível de hidratação desse é superior a 10%, a pele encontra-se flexível e suave, no entanto, abaixo desse valor ela fica áspera e pouco flexível, ocorrendo cisão e descamação da pele. Junto a essas manifestações podem aparecer irritações na pele subjacente. O ácido lático é um alfa-hidroxiácido que proporciona alívio sintomático à pele seca, por ser um agente umectante e suavizante. Reduz a queratinização excessiva em pacientes com manifestações de hiperqueratinização (ictiose, psoríase). Ocasionalmente associa-se com vitamina E, que melhora o efeito umectante em patologias menores da pele, como lesões actínicas, queimaduras, dermatites. 

ÁCIDO MEFENÂMICO (Ponstan)

Referência: Ponstan (Pfizer)

Similares: Mefenan (Royton); Pontin (Hexal); Pontrex; Ponsdril

Ações terapêuticas: Anti-inflamatório, analgésico, antipirético. 

Propriedades:

É um anti-inflamatório não-esteroidal derivado do ácido antranílico (flufenâmico, tolfenâmico, miflúmico). O mecanismo de ação é desconhecido, ainda que estudos em animais indiquem que é capaz de inibir a síntese de prostaglandinas e de competir com elas pela união a seus receptores. Sua absorção é ampla (> 90%) no trato gastrintestinal; sua ligação às proteínas é elevada (> 95%). Sua meia-vida: 3-4 horas. Não sofre metabolismo pré-sistêmico e é eliminado pelo rim. 

Ácido Nalidíxico (Naluril, Wintomylon)

Nomes comerciais: Naluril (Cazi), Wintomylon (Sanofi-Aventis)

Ações terapêuticas: Antibacteriano.

Propriedades:

Relacionado quimicamente com a cinoxazina. Ao que parece, atua por inibição da síntese bacteriana do DNA, e é provável que interfira na sua polimerização. Absorve-se de forma rápida e quase completamente no trato gastrintestinal. A absorção pode ser retardada se for ingerido com antiácidos. A droga original e o metabólito ativo são distribuídos na maioria dos tecidos, principalmente nos rins e na urina; as concentrações séricas são baixas. Une-se às proteínas, metaboliza-se no fígado e seu metabólito ativo, o ácido hidroxinalidíxico, representa 80 a 85% da atividade antibacteriana na urina. Elimina-se por via renal (mais de 80%), de 4 a 5% por via fecal e no leite materno. 

Ácido Nicotínico - Niacina - Vitamina B3

Nomes comerciais: Acinic, Metri, Niacin-Time, Niacor, Niaspan, Slo-Niacin

Ações terapêuticas: 

Agente antilipemiante, Miscelânea; Vitamina, Solúvel em água.

Uso: 

Tratamento adjuvante de dislipidemias (tipos IIa e IIb ou hipercolesterolemia primária) para reduzir o risco de infarto do miocárdio recorrente e/ou a progressão lenta da coronariopatia, incluindo a terapia combinada com outros agentes antidislipidêmicos quando a redução adicional de triglicerídeos ou o aumento do HDL forem desejados; tratamento da hipertrigliceridemia em pacientes com risco de pancreatite; tratamento de doenças vasculares periféricas e distúrbios circulatórios; tratamento da pelagra; suplemento dietético.

Ácido Oxolínico

Ações terapêuticas: Antibacteriano.

Propriedades:

Trata-se de um quinolônico de primeira geração (ácidos nalidíxico, pipemídico, piromídico) que possui uma atividade bactericida sobre a maioria dos microrganismos Gram-negativos de localização geniturinária. O ácido oxolínico é um agente antibacteriano, derivado estruturalmente da 4-quinolona. Seu mecanismo de ação está aparentemente relacionado com a inibição da síntese do DNA bacteriano, sendo provável que interfira com sua polimerização. O fármaco está indicado para o tratamento das infecções urinárias causadas por microrganismos Gram-negativos. 

Indicações:

Cistites, pielonefrites, prostatite, pielite, gonorreia, uretrites. Profilaxia cirúrgica em intervenções urológicas.