ACEMETACINA

Ações terapêuticas: Anti-inflamatório e analgésico não esteroide.

Propriedades: 

Pertence ao grupo dos derivados indolacéticos. Seu mecanismo de ação consiste na inibição da atividade da enzima cicloxigenase, que diminui a formação de precursores de prostaglandinas e tromboxanos a partir do ácido araquidônico. Partilha a maioria das características farmacológicas da indometacina; por isso, recomendamos uma leitura no item que se refere a ela, nesta mesma seção.

Indicações:

Tratamento sintomático de processos reumáticos: artrite reumatoide, osteoartrose espondilite anquilosante, inflamações reumáticas extra-articulares.

Posologia:

A dose habitual é de 60 mg, 1 a 3 vezes ao dia.

Reações adversas:

Moléstias gastrintestinais: náuseas, vômitos, dor epigástrica, constipação, meteorismo. Alterações passageiras da acuidade visual, escotoma cintilante, zumbido nos ouvidos, enjoo e fadiga.

ACENOCUMAROL

Ações terapêuticas: Anticoagulante oral cumarínico.

Propriedades:
O acenocumarol prolonga o tempo de tromboplastina; aproximadamente 36 a 72 horas após iniciado o tratamento deve-se ajustar a dose conforme o prolongamento do tempo mencionado. O tempo de tromboplastina normaliza-se em poucos dias após a suspensão do fármaco. Atua como antagonista da vitamina K e inibe a -carboxilação de certas moléculas do ácido glutâmico que estão localizadas nos fatores de coagulação II, VII, IX e X. A -carboxilação é um processo importante para a interação dos fatores da coagulação com os íons Ca++. Sem esta reação não ocorre a coagulação sanguínea. Após a administração de uma dose de 10mg, se alcançam níveis plasmáticos máximos de 0,3 a 0,05 g/ml em um prazo de 1 a 3 horas. Os pacientes com mais de 70 anos podem ter concentrações plasmáticas maiores do que os jovens, embora seja administrada a mesma dose diária. Sua fixação às proteínas plasmáticas (albumina) é de 98,7%; atravessa a barreira placentária e metaboliza-se de forma intensa no fígado.Seus metabólitos parecem ser farmacologicamente inativos no ser humano. A meia-vida plasmática é de 8 a 11 horas.

Indicações:
Tratamento e profilaxia de enfermidades tromboembólicas.

ACETAZOLAMIDA (Diamox)

Referência: Diamox (União Química)

Similar: Zolamox (Cazi)

Ações terapêuticas: Antiglaucomatoso, anticonvulsivo.

Propriedades:

É um derivado de sulfamida não bacteriostático. A inibição da enzima anidrase carbônica diminui a formação de íons hidrogênio e bicarbonato, a partir do dióxido de carbono e água, e reduz a disponibilidade destes íons para o transporte ativo. Reduz a concentração plasmática de bicarbonato e aumenta a concentração plasmática do cloreto, o que produz acidose metabólica sistêmica. Com a administração crônica aparece uma perda do efeito diurético e somente se emprega como tal para produzir diurese alcalina em certos casos de superdose por fármacos. Reduz a pressão intraocular ao diminuir a produção de humor aquoso em 50% a 60%, provavelmente pela diminuição da concentração de íon carbonato nos líquidos oculares. A ação é independente de qualquer ação diurética. Como anticonvulsivo, embora não esteja completamente comprovado o mecanismo de ação, calcula-se que a inibição de anidrase carbônica no SNC pode aumentar a tensão de dióxido de carbono e dar como resultado um retardo na condução neuronal.É bem absorvido; sua união às proteínas é muito alta (90%); elimina-se por via renal como fármaco inalterado.

Indicações:

Tratamento de glaucoma de ângulo aberto, glaucoma secundário, glaucoma de ângulo fechado e glaucoma maligno. Tratamento dos quadros de crises convulsivas tônico-clônicas ou mioclônicas em epilepsia. Profilaxia e tratamento do medo de altura: indicado para diminuir a incidência ou gravidade dos sintomas (cefaleias, náuseas, enjoos, sonolência e fadiga), especialmente em alpinistas.

ACETILCARNITINA

Ações terapêuticas: Neurotrófico. Reativador neuronal.

Propriedades:

Derivado natural da carnitina (componente normal do SNC e outros tecidos orgânicos), à qual é atribuída uma atividade neurotrófica em indivíduos com involução cerebral. A acetilcarnitina (alfa-trimetil-beta-butironetaína) é gerada no nível mitocondrial pela acetilação da carnitina, processo mediado pela enzima acetiltransferase. De sua parte, o neurotransmissor fisiológico colinérgico acetilcolina sintetiza-se a partir do ácido acético e da colina, pela ação da enzima colina acetilase. Possui uma similaridade estrutural e química com a acetilcolina e, portanto, é considerado um fármaco "colinomimético" ou acetilcolinassímile, já que promove a síntese e a liberação do neurotransmissor colinérgico. A atividade biológica energética é fundamental para a adequada oxigenação dos ácidos graxos no nível mitocondrial, e a acetilcarnitina é o único transportador seletivo através da membrana mitocondrial impermeável.Na realidade, representa uma forma de armazenamento de grupos acetil que podem associar-se com a coenzima A (CoA), necessária ao início do ciclo de Krebs para o metabolismo, tanto de ácidos graxos como de glicídios. Por tudo isso, a acetilcarnitina atua como um agonista sobre o receptor muscarínico e a neurotransmissão colinérgica; poderíamos defini-la como um reativador modulador-neuroprotetor do trofismo neuronal. É absorvida significativamente por via oral; estima-se que sua biodisponibilidade seja de 60%; no plasma é encontrada como tal e, finalmente, difunde-se no tecido cerebral.

ACETILCISTEÍNA (Fluimucil)

Referência: Fluimucil (Zambon).

Referências: Bromuc (Ariston), Cetiplex (Neo Química), Flucistein (União Química), Fluiteína (EMS).

Ações terapêuticas: Mucolítico. Antídoto para a superdose com paracetamol.

Propriedades:

Mucolítico: a molécula de acetilcisteína possui um grupo sulfídrico livre ao qual é atribuída a propriedade de romper as pontes ou as ligações dissulfeto das mucoproteínas que outorgam viscosidade ao muco das secreções pulmonares. Este mecanismo explicaria a sua ação mucolítica. É rapidamente metabolizada para originar a cisteína e o acetilo ou a diacetilcisteína. Em algumas ocasiões a administração do aerossol de acetilcisteína provoca um incremento da obstrução das vias aéreas; se isto ocorrer o tratamento deve ser suspenso imediatamente. Antídoto para a superdose de paracetamol: a ingestão de mais de 150 mg/kg deste fármaco produz saturação dos sistemas de conjugação com sulfatos e glicurônidos, razão pela qual uma grande proporção do acetaminofeno é biotransformada pela via do citocromo P-450. Isto causa à produção de quantidades importantes de um metabólito muito reativo e tóxico que é neutralizado pela glutationa. Na superdose pode ocorrer depleção das reservas celulares de glutationa, com a qual o metabólito reage com proteínas do hepatócito e provoca necrose celular.Acredita-se que a acetilcisteína age como substrato de conjugação alternativa do metabólito reativo, o qual ajudaria a restabelecer os níveis de glutationa, com o qual a extensão do dano hepático seria reduzida. A precocidade do seu uso reduz o grau de lesão, por isso se consegue benefício quando administrado até 24 horas após a ingestão da superdose de paracetamol.

ACETILCOLINA

Ações terapêuticas: Miótico.

Propriedades:

A acetilcolina é o neurotransmissor do setor colinérgico do SNA. É um éster da colina muito instável que não é utilizado em forma sistêmica pela fugacidade dos seus efeitos (bradicardia, hipotensão, broncoconstrição, hipersecreção). Sua aplicação direta sobre a íris provoca miose de duração muito curta, porque o fármaco é destruído rapidamente pela enzima colinesterase. Seu emprego está limitado ao uso tópico (intraocular).

Indicações:

Utiliza-se para obter miose rápida em cirurgia de cataratas, ceratoplastia penetrante, iridectomia, outras cirurgias do segmento anterior do olho.

Posologia:

Aplicam-se de 0,5 a 2 ml de uma solução com 10 mg/ml de acetilcolina, diretamente na câmara anterior do olho.

Superdosagem:

Na suspeita de superdose administrar 0,5 a 1 mg de atropina via intramuscular; 0,1 a 1 mg de adrenalina poderia ser útil para controlar as alterações cardiovasculares graves ou a broncoconstrição.

ACETILESPIRAMICINA

Ações terapêuticas: Antibiótico.

Propriedades:

A acetilespiramicina é um antibiótico do grupo dos macrólidos; é ativo contra bactérias Gram-positivas tais como Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus citreus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetanii, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis e Bacillus subtilis. Seu espectro de ação também compreende as bactérias Gram-negativas como Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae e Neisseria meningitidis e outros microrganismos, clamídias (Chlamydia trachomatis), micoplasmas (Mycoplasma pneumoniae), espiroquetas (Treponema pallidum), rickettsias, Legionella pneumophila e alguns protozoários como o Toxoplasma gondii. A acetilespiramicina é absorvida rapidamente após administração por via oral e em maior proporção que a espiramicina, alcançando níveis sanguíneos mais altos e duradouros.Sua união às proteínas plasmáticas é baixa (9%) e se difunde amplamente para o líquido intersticial, alcançando-se assim concentrações teciduais de acetilespiramicina altas e prolongadas. Diferentemente de outros antibióticos deste grupo como a eritromicina, a acetilespiramicina não forma complexos nitroalcanos com o citocromo P-450; devido a este fato, é pouco frequente o desenvolvimento de hepatite. Sua meia-vida não varia de modo apreciável em pacientes com insuficiência renal, visto que apenas 5% a 10% da dose administrada é eliminada pela urina.