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Ações terapêuticas: Antiglaucomatoso, anticonvulsivo.
Propriedades:
É um derivado de sulfamida não bacteriostático. A inibição da enzima anidrase carbônica diminui a formação de íons hidrogênio e bicarbonato, a partir do dióxido de carbono e água, e reduz a disponibilidade destes íons para o transporte ativo. Reduz a concentração plasmática de bicarbonato e aumenta a concentração plasmática do cloreto, o que produz acidose metabólica sistêmica. Com a administração crônica aparece uma perda do efeito diurético e somente se emprega como tal para produzir diurese alcalina em certos casos de superdose por fármacos. Reduz a pressão intraocular ao diminuir a produção de humor aquoso em 50% a 60%, provavelmente pela diminuição da concentração de íon carbonato nos líquidos oculares. A ação é independente de qualquer ação diurética. Como anticonvulsivo, embora não esteja completamente comprovado o mecanismo de ação, calcula-se que a inibição de anidrase carbônica no SNC pode aumentar a tensão de dióxido de carbono e dar como resultado um retardo na condução neuronal.É bem absorvido; sua união às proteínas é muito alta (90%); elimina-se por via renal como fármaco inalterado.
Indicações:
Tratamento de glaucoma de ângulo aberto, glaucoma secundário, glaucoma de ângulo fechado e glaucoma maligno. Tratamento dos quadros de crises convulsivas tônico-clônicas ou mioclônicas em epilepsia. Profilaxia e tratamento do medo de altura: indicado para diminuir a incidência ou gravidade dos sintomas (cefaleias, náuseas, enjoos, sonolência e fadiga), especialmente em alpinistas.
Posologia:
Quando se adiciona acetazolamida a um tratamento anticonvulsivo existente, recomenda-se uma dose diária inicial de 4 a 5 mg/kg, além do medicamento existente. Como antiglaucomatoso: glaucoma de ângulo aberto: 250 mg, 1 a 4 vezes ao dia; glaucoma maligno: 250 mg, 4 vezes ao dia. Como anticonvulsivo: 4 a 30 mg por kg divididos em 4 ingestões diárias. No medo de altura: 250 mg, 2 a 4 vezes ao dia.
Reações adversas:
Muitas das reações são comuns a todos os derivados de sulfamidas. Com o tratamento a longo prazo podem aparecer acidose metabólica, cansaço ou debilidade não habituais, diarreia, sensação generalizada de mal-estar ou enfermidade, poliúria, anorexia, sabor metálico, náuseas ou vômitos; perda de peso e formigamento nos pés e mãos.
Precauções:
Ter cuidado com o aparecimento de sonolência, enjoos e cansaço, pois existe a possibilidade de hipopotassemia. Em diabéticos pode aumentar a concentração de glicose no sangue e na urina. Recomenda-se interromper o tratamento se aparecerem leucopenia ou trombocitopenia, febre, exantema cutâneo ou problemas renais.
Interações:
O uso simultâneo com corticoides, anfotericina-B e corticotropina pode produzir hipopotassemia grave. Se intensificam os efeitos terapêuticos ou secundários de anfetaminas, antimuscarínicos e quinidina, dado que a acetazolamida diminui a excreção destes fármacos pela alcalinização da urina. Pode diminuir a resposta aos hipoglicemiantes orais ou insulina, e potencializar a possibilidade de toxicidade digital associada com hipopotassemia. Durante o tratamento simultâneo com doses altas de salicilatos pode aumentar-se o risco de intoxicação por salicilatos.
Contraindicações:
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de insuficiência da glândula suprarrenal, diabetes mellitus, acidose respiratória e disfunção renal.