ACETAZOLAMIDA (Diamox)

Referência: Diamox (União Química)

Similar: Zolamox (Cazi)

Ações terapêuticas: Antiglaucomatoso, anticonvulsivo.

Propriedades:

É um derivado de sulfamida não bacteriostático. A inibição da enzima anidrase carbônica diminui a formação de íons hidrogênio e bicarbonato, a partir do dióxido de carbono e água, e reduz a disponibilidade destes íons para o transporte ativo. Reduz a concentração plasmática de bicarbonato e aumenta a concentração plasmática do cloreto, o que produz acidose metabólica sistêmica. Com a administração crônica aparece uma perda do efeito diurético e somente se emprega como tal para produzir diurese alcalina em certos casos de superdose por fármacos. Reduz a pressão intraocular ao diminuir a produção de humor aquoso em 50% a 60%, provavelmente pela diminuição da concentração de íon carbonato nos líquidos oculares. A ação é independente de qualquer ação diurética. Como anticonvulsivo, embora não esteja completamente comprovado o mecanismo de ação, calcula-se que a inibição de anidrase carbônica no SNC pode aumentar a tensão de dióxido de carbono e dar como resultado um retardo na condução neuronal.É bem absorvido; sua união às proteínas é muito alta (90%); elimina-se por via renal como fármaco inalterado.

Indicações:

Tratamento de glaucoma de ângulo aberto, glaucoma secundário, glaucoma de ângulo fechado e glaucoma maligno. Tratamento dos quadros de crises convulsivas tônico-clônicas ou mioclônicas em epilepsia. Profilaxia e tratamento do medo de altura: indicado para diminuir a incidência ou gravidade dos sintomas (cefaleias, náuseas, enjoos, sonolência e fadiga), especialmente em alpinistas.

ACETILCISTEÍNA (Fluimucil)

Referência: Fluimucil (Zambon).

Referências: Bromuc (Ariston), Cetiplex (Neo Química), Flucistein (União Química), Fluiteína (EMS).

Ações terapêuticas: Mucolítico. Antídoto para a superdose com paracetamol.

Propriedades:

Mucolítico: a molécula de acetilcisteína possui um grupo sulfídrico livre ao qual é atribuída a propriedade de romper as pontes ou as ligações dissulfeto das mucoproteínas que outorgam viscosidade ao muco das secreções pulmonares. Este mecanismo explicaria a sua ação mucolítica. É rapidamente metabolizada para originar a cisteína e o acetilo ou a diacetilcisteína. Em algumas ocasiões a administração do aerossol de acetilcisteína provoca um incremento da obstrução das vias aéreas; se isto ocorrer o tratamento deve ser suspenso imediatamente. Antídoto para a superdose de paracetamol: a ingestão de mais de 150 mg/kg deste fármaco produz saturação dos sistemas de conjugação com sulfatos e glicurônidos, razão pela qual uma grande proporção do acetaminofeno é biotransformada pela via do citocromo P-450. Isto causa à produção de quantidades importantes de um metabólito muito reativo e tóxico que é neutralizado pela glutationa. Na superdose pode ocorrer depleção das reservas celulares de glutationa, com a qual o metabólito reage com proteínas do hepatócito e provoca necrose celular.Acredita-se que a acetilcisteína age como substrato de conjugação alternativa do metabólito reativo, o qual ajudaria a restabelecer os níveis de glutationa, com o qual a extensão do dano hepático seria reduzida. A precocidade do seu uso reduz o grau de lesão, por isso se consegue benefício quando administrado até 24 horas após a ingestão da superdose de paracetamol.

ACICLOVIR (Zovirax)

Referência: Zovirax (GlaxoSmithKline), Aciclovir (Merck)

Similares: Aciclor (Hertz), Anclomax (Blausiegel), Antivirax (EMS), Aviral (Medley), Exavir (UCI), Herpesil (Hexal), Univir (União Química).

Ações terapêuticas: Antiviral seletivo contra o vírus herpes.

Propriedades:

Atua contra os tipos I e II de herpes simples e vírus de varicela - zóster, com baixa toxicidade para as células infectadas do homem. Quando penetra na célula infectada pelo vírus herpes, o aciclovir se fosforiza, convertendo-se no composto ativo aciclovir trifosfato. Para este primeiro passo é necessária a presença da timidinacinase específica do vírus herpes simples. O aciclovir trifosfato atua como inibir específico da DNA-polimerase do vírus herpes, evitando a posterior síntese de DNA viral sem afetar os processos celulares normais. Em adultos, a meia-vida plasmática do aciclovir, após sua administração, é de 2 a 9 horas. A maior parte da droga é excretada sem trocas pelo rim. Tanto a secreção tubular como a filtração glomerular contribuem para a eliminação renal. O único metabólito significativo é a 9-carboximetoximetilguanina, que representa 10% ou 15% da dose excretada na urina. Também é eliminada perante a hemodiálise. É pouco absorvido no trato gastrintestinal (15% a 30%), embora as concentrações séricas sejam suficientes para obter um efeito terapêutico.Distribui-se amplamente nos tecidos e líquidos corporais, encontrando-se as maiores concentrações no rim, fígado e intestino. As concentrações no LCR são de aproximadamente 50% das concentrações plasmáticas. Atravessa a placenta e sua união às proteínas é baixa.

ÁCIDO FOLÍNICO (Leucovorina, Folinato de cálcio)

Nomes comerciais: Folicorin (União Química); Legifol; Levorin (Blausiegel); Rescuvolin (Asta Oncologia); Fauldleuco; Folinium; Prevax; Tecnovorin (Zodiac); Tevafolin.

Ações terapêuticas: Aporte de folatos. 

Propriedades:

Usado na forma de folinato de cálcio, a leucovorina é um dos vários derivados ativos e quimicamente reduzidos do ácido fólico; portanto, não deve ser reduzida pela enzima di-hidrofolatorredutase para participar nas reações que utilizam folatos como fonte de estruturas carbonadas. A administração de leucovorina pode fazer oposição aos efeitos terapêuticos tóxicos dos antagonistas do ácido fólico, tais como o metotrexato, que inibe a di-hidrofolatorredutase. Ao contrário, a leucovorina pode aumentar os efeitos terapêuticos e tóxicos das fluoropirimidinas usadas na terapêutica de câncer, como o 5-fluorouracil. Uma vez no organismo, a leucovorina converte-se com rapidez em outro folato reduzido, o 5, 10-metilentetraidrofolato, que estabiliza a ligação do ácido fluorodesoxiuridílico à timidilatossintase, o que produz a inibição desta enzima. Após a administração IV de 25 mg de leucovorina, os folatos reduzidos totais no soro alcançam um pico médio de 1.259 ng/ml em aproximadamente 10 minutos. A meia-vida de eliminação para os folatos reduzidos totais foi de 6 horas e 12 minutos.Após a administração de uma dose de 25 mg por via IM, o pico sérico médio de folatos reduzidos totais foi de 436 ng/ml, que foi alcançado aos 52 minutos. A meia-vida de eliminação foi similar à verificada com a dose IV. Após a administração oral de 25 mg de leucovorina, o pico sérico médio de folatos reduzidos totais foi de 393 ng/ml, que foi alcançado em 2 horas e 21 minutos. A meia-vida de eliminação foi de 5 horas e 42 minutos. 

ALPRAZOLAM (Frontal)

Referência: Frontal (Pfizer)

Similares: Altrox (Torrent), Apraz (Mantecorp), Constante (União Química), Tranquinal (Bagó)

Nomes comerciais norte-americanos: Alprazolam Intensol, Niravam, Xanax XR, Xanax

Ações terapêuticas: Ansiolítico.

Propriedades:

O alprazolam, tal qual outras benzodiazepinas, é um potencializador das ações do ácido gama-aminobutírico (GABA). A absorção oral é quase completa, o pico plasmático foi observado entre a primeira e a segunda hora; a meia-vida plasmática de eliminação é de 12 a 15 horas. As doses repetidas podem acumular-se. O alprazolam é biotransformado no fígado em metabólitos inativos que são excretados na urina.