Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo. Antagonista
serotoninérgico dos receptores (5HT 2).
Propriedades.
É um antagonista serotoninérgico
seletivo, que reduz a resistência vascular periférica e gera uma ação anti-hipertensiva.
Seu mecanismo íntimo de ação desenvolve-se sobre os receptores serotoninérgicos
S 2 (5HT 2) de forma seletiva, sem afetar os receptores S
1, que são os responsáveis pelo efeito vasodilatador da musculatura lisa
vascular. Possui, além disso, um efeito antagonista parcial sobre os receptores
alfa 1 ( 1) adrenérgicos, mediadores do efeito
vasoconstritor arteriocapilar das aminas simpaticomiméticas (catecolaminas), e
também tem-se citado um efeito inibitório sobre o tônus simpático, por seu
impacto no sistema nervoso central. Sua ação anti-hipertensiva
desenvolver-se-ia basicamente por seu efeito, vasodilatador arteriolar, ao
atuar sobre os receptores 5HT 2 e alfa 1 ( 1),
sem afetar a resposta vasodilatadora da 5-hidroxitriptamina (serotonina). Administra-se
por via oral e sua biodisponibilidade é parcial (50%), dado que é
biotransformada no nível hepático (efeito de primeiro passo hepático).O pico de
concentração plasmática é alcançado aos 60 minutos de sua administração oral.
Apresenta uma meia-vida plasmática prolongada (17 horas), o que possibilita
empregar-se uma dose a cada 24 horas. Sua maior parte (60%) é eliminada pelo
rim como metabólitos inativos, e apenas uma proporção mínima do fármaco é
excretada de forma intacta; por isso, pode-se indicar na insuficiência renal
sem perigo de acúmulo.
Indicações.
Doença hipertensiva leve ou moderada.
Patologias vasculares periféricas (arteriosclerose, diabetes). Vasculopatias,
doença de Raynaud.
Posologia.
Recomenda-se iniciar com 20 mg pela
manhã e 20 mg à noite. Se for necessário, aumentar 40 mg pela manhã e 40 mg à
noite, a não ser que a tensão com a dose inicial tenha sido normalizada.
Diminui a pressão arterial de forma gradual e sustentada; o efeito máximo da
posologia utilizada deverá ser avaliado após 4 semanas de tratamento. As doses
superiores a 40 mg por ingestão não aumentam o efeito terapêutico.
Reações adversas.
Geralmente é bem tolerada. Em alguns
pacientes, foram informadas sonolência, diminuição do nível de vigilância ou
alerta, fadiga e astenia muscular, secura na boca, cefalalgias, náuseas,
diarreias.
