Ações terapêuticas.
Ansiolítico.
Propriedades.
Trata-se de um benzodiazepínico
tranquilizante e ansiolítico com longa meia-vida. Com administração de doses
repetidas, o acúmulo de metabólitos ativos é significativo, pois persistem no
sangue durante vários dias. As concentrações plasmáticas em estado de
equilíbrio são alcançadas normalmente após transcorridos 7 a 10 dias do início
do tratamento.
Indicações.
Ansiedade. Estresse emocional. Tensão
nervosa. Patologias psicossomáticas.
Posologia.
Dose habitual por via oral: 15 mg, uma ou duas vezes ao dia,
aumentando a dose em incrementos de 15 mg, conforme as necessidades e a
tolerância. Em pacientes idosos ou debilitados: recomenda-se, inicialmente, a
metade da dose habitual.
Superdosagem.
O tratamento da superdose é basicamente
de suporte e consiste no seguinte: se o paciente estiver consciente deve
induzir-se a êmese, além de poder ser administrado carvão ativo, por via oral.
Se o paciente estiver inconsciente pode realizar-se lavagem gástrica, devendo
monitorar-se a respiração, o pulso e a pressão arterial. Podem ser
administrados líquidos intravenosos para promover a diurese. Deve manter-se uma
via respiratória adequada. Se necessário, a hipotensão pode ser controlada
através da administração intravenosa de vasopressores como a dopamina e o
metaraminol. A diálise tem valor limitado no tratamento da superdose. Como
antagonista, dispõe-se do flumazenil.
Reações adversas.
Depressão mental; reações alérgicas;
distúrbios do comportamento; discrasias sanguíneas, inclusive agranulocitose;
anemia ou leucopenia; neutropenia; reações paradoxais; crises convulsivas;
sonolência.
Precauções.
O uso deste fármaco deve ser evitado
durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre. A utilização
crônica de benzodiazepínicos durante a gravidez pode causar dependência física,
acarretando sintomas de abstinência no neonato. O uso de benzodiazepínicos
hipnóticos durante as últimas semanas da gravidez pode causar depressão do
Sistema Nervoso Central (SNC) do neonato e, antes ou durante o parto, pode
causar flacidez neonatal. Amamentação: o uso em mães lactantes pode
provocar sedação no recém-nascido e possivelmente dificuldades na alimentação,
com perda de peso. Crianças de pouca idade são normalmente mais sensíveis aos
efeitos dos benzodiazepínicos sobre o SNC. No recém-nascido pode ocorrer uma
prolongada depressão do SNC. Em pacientes geriátricos recomenda-se reduzir a
posologia à dose mínima eficaz e, se necessário, aumentá-la gradualmente, de
modo a reduzir a possibilidade de ataxia, enjoos e sedação excessiva. Evitar
ingestão de bebidas alcoólicas.
Interações.
A maior parte das interações é
compartilhada com fármacos similares, da família dos benzodiazepínicos. Álcool
etílico, medicamentos que produzem depressão do SNC: o uso simultâneo pode
aumentar os efeitos depressores do SNC. Carbamazepina: o uso simultâneo com
cetazolam pode diminuir as concentrações séricas e a meia-vida de eliminação
deste último. Clozapina: descreveu-se colapso, por vezes acompanhado de
depressão ou parada respiratória, em alguns pacientes que estavem sendo
tratados com clozapina simultaneamente com benzodiazepínicos (cetazolam).
Levodopa: o uso simultâneo com benzodiazepínicos pode causar diminuição dos
efeitos terapêuticos da levodopa.Zidovudina: o uso simultâneo com
benzodiazepínicos pode, teoricamente, inibir competitivamente a glicuronidação
hepática e diminuir a depuração da zidovudina; a toxicidade da zidovudina pode
potencialmente aumentar. Flumazenil: antagonismo dos efeitos farmacológicos e
tóxicos. Trata-se de associação útil para o tratamento da intoxicação com
cetazolam ou outros benzodiazepínicos.
Contraindicações.
Pacientes com hipersensibilidade a
benzodiazepínicos. Para seu emprego, deve avaliar-se a relação risco/benefício
nas seguintes situações clínicas: coma ou choque; antecedentes de abuso ou
dependência de drogas; epilepsia ou antecedentes de crises convulsivas;
predisposição ou presença de glaucoma de ângulo fechado; disfunção hepática;
hipercinesia; hipoalbuminemia; depressão grave; miastenia gravis,
alterações cerebrais orgânicas; porfiria; psicose.
