Ações terapêuticas.
Cefalosporina de terceira geração.
Propriedades.
Sua ação bactericida depende de sua
capacidade em alcançar e unir-se às proteínas que ligam penicilina, localizadas
nas membranas citoplasmáticas bacterianas. As cefalosporinas inibem a síntese
da parede celular e do septo bacteriano, por acilação das transpeptidases
unidas à membrana. Inibem também a divisão e o crescimento celular; com
frequência ocorre a lise e a elongação das bactérias sensíveis. As bactérias
que se dividem de forma rápida são as mais sensíveis à ação das cefalosporinas.
Sua absorção por via IM ou IV é completa e é eliminada por via renal. Sua união
às proteínas é muito alta e metaboliza-se no fígado, não sendo eliminada pela
diálise.
Indicações.
Infecções do trato biliar produzidas
por Escherichia coli, espécies de Klebsiella, Proteus mirabilis,
Staphylococcus aureus, Streptococcus. Infecções ósseas produzidas por
espécies de Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus ou
Staphylococcus. Infecções do SNC por Escherichia coli, Haemophilus
influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis. Infecções do
trato geniturinário produzidas por espécies de Clostridium, Escherichia
coli, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Proteus mirabilis, gonorreia,
pneumonia, septicemia bacteriana, infecções de pele e tecidos moles.
Posologia.
Em pacientes com disfunção hepática e
renal, a dose diária não deve ultrapassar 2 g. Dose para adultos: IM ou IV, 1 a
2 g a cada 24 horas ou 500 mg a 1 g a cada 12 horas. Infecções gonocócicas (não
complicadas): IM, 250 mg como dose única. Profilaxia intra-operatória: IV, 1 g,
de 30 minutos a 2 horas antes da cirurgia. Doses pediátricas: IM ou IV, de 25 a
37,5 mg/kg a cada 12 horas. Meningite: IV, 50 mg/kg a cada 12 horas. A
terapêutica pode ser iniciada com ou sem uma dose de ataque de 75 mg/kg.
Reações adversas.
São de rara incidência cãibras, dor e
distensão abdominal, diarreia aquosa e grave, febre, aumento da sede, náuseas,
vômitos, perda de peso não-habitual, erupção cutânea, prurido, edema (por
hipersensibilidade).
Precauções.
Em pacientes diabéticos podem ocorrer
reações falso-positivas para as análises de glicose na urina que utilizam
sulfato de cobre. Embora atravesse a placenta, não foram demonstrados efeitos
adversos no feto. É também excretada no leite materno, normalmente em
concentrações baixas.
Interações.
A probenecida diminui a secreção
tubular renal, o que resulta em aumento e prolongação das concentrações séricas
de ceftriaxona.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deverá ser
avaliada em pacientes com antecedentes de doença gastrintestinal, especialmente
colite ulcerosa e disfunção renal.
