Ações terapêuticas.
Antibiótico cefalosporínico.
Bactericida.
Propriedades.
Esse antibiótico cefalosporínico de
segunda geração é resistente à maioria das betalactamases e ativo contra um
amplo espectro de germes Gram-positivos e Gram-negativos. Encontram-se no
mercado dois sais de cefuroxima: axetil cefuroxima (uso oral) e cefuroxima
sódica (uso parenteral). A axetil cefuroxima é rapidamente hidrolisada por
estearases da mucosa intestinal e a cefuroxima é liberada rapidamente no
sangue; sua biodisponibilidade quando tomada após ingerir alimentos é de 52%,
mas somente atinge 37% com o estômago vazio. Os níveis máximos são atingidos
dentro de 30 a 45 minutos após a injeção IM de cefuroxima sódica. A meia-vida
sérica de cefuroxima é de 70 minutos; excreta-se na urina após 24 horas, quase
inalterada (85% a 90%), pois não é metabolizada, embora a maior parte seja
eliminada nas primeiras 6 horas. O fármaco atravessa a barreira
hematoencefálica quando as meninges estão inflamadas. Sua ligação às proteínas
é de 35% a 50%. Sua ação bactericida consiste na inibição da síntese da parede
bacteriana por ligação a proteínas parietais (PBP).
Indicações.
Infecções das vias respiratórias:
bronquites agudas e crônicas, bronquiectasia infectada, neumonia bacteriana,
abcessos pulmonares. Infecções de ouvido, nariz e garganta. Infecções de tecido
mole: erisipela e infecções de feridas. Infecções de ossos e articulações:
osteomielite e artrite séptica. Infecções ginecológicas e obstétricas.
Septicemia, meningite, peritonite. Pode ser associado a antibióticos
aminoglicosídeos. É ativo contra cepas resistentes à ampicilina e à
amoxicilina, em geral contra Escherichia coli, Klebsiella, Proteus
mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Staphylococcus
aureus e epidermidis, Streptococcus pyogenes e pneumoniae,
Bordetella pertussis, cocos Gram-positivos e Gram-negativos, bacilos
Gram-positivos (inclui a maioria dos Clostridium), bacilos
Gram-negativos. Não são suscetíveis Pseudomonas, Helicobacter
(Campylobacter), cepas de Staphylococcus aureus e epidermidis
resistentes à meticilina, nem enterococos.
Posologia.
A axetil cefuroxima deve ser ingerida
após as refeições para uma absorção ótima. Adultos: 250 mg duas vezes por dia.
Vias urinárias: 125 mg duas vezes por dia. Pielonefrites: 250 mg duas vezes por
dia. Gonorreia não-complicada: uma dose de 1 g. Infecções leves ou moderadas do
trato respiratório inferior: 250 mg duas vezes por dia. Infecções graves: 500
mg duas vezes por dia. Crianças: na maioria das infecções, 125 mg duas vezes
por dia ou 10 mg/kg duas vezes por dia, até uma dose máxima de 250 mg/dia. Com
mais de dois anos: em infecções graves, 250 mg duas vezes por dia ou 15 mg/kg
duas vezes por dia, até uma dose máxima de 500 mg/dia. A duração habitual do
tratamento é de 7 dias (faixa de 5 a 10 dias). Não há experiência em crianças
menores de 3 meses. A cefuroxima sódica é utilizada por via parenteral (IV ou
IM). Adultos: 750 mg três vezes por dia, por injeção intramuscular ou
intravenosa. Em infecções mais graves incrementar a dose a 1,5 g, três vezes
por dia, por via intravenosa. Crianças: 30 a 100 mg/kg/dia divididos em 3 ou 4
doses.Uma dose de 60 mg/kg/dia é apropriada para a maioria das infecções.
Recém-nascidos: 30 a 100 mg/kg/dia divididos em 2 ou 3 doses. Gonorreia:
administrar por via intramuscular uma dose única de 1,5 g, aplicada em dois
locais diferentes (750 mg em cada um). Meningite bacteriana (por germes sensíveis).
Crianças: 150 a 250 mg/kg/dia por via intravenosa, divididos em 3 ou 4 doses.
Recém-nascidos: 100 mg/kg/dia por via intravenosa. Adultos: 3 g por via
intravenosa cada 8 horas. Em meningite está indicada como monoterapia.
Superdosagem.
Pode levar a convulsões devido a
irritação cerebral. Os níveis séricos de cefuroxima podem ser reduzidos por
hemodiálise e diálise peritoneal.
Reações adversas.
Reações por hipersensibilidade,
inclusive exantema cutâneo, urticária, prurido, febre, doença do soro e anafilaxia.
Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica tóxica
(necrose exantemática). Diarreias, náuseas e vômitos. Colite pseudomembranosa,
cefaleia, eosinofilia, incremento transitório dos níveis das enzimas hepáticas
ALT (SGPT), AST (SGOT) e LDH. Raramente foi informada icterícia. Prova de
Coombs positiva. Em algumas ocasiões, observa-se tromboflebite após a injeção
intravenosa de cefuroxima sódica.
Precauções.
Recomenda-se cuidado em pacientes que
experimentaram reação anafilática à penicilina. O uso prolongado pode provocar
o crescimento de germes nãosuscetíveis. Pode ser observada colite
pseudomembranosa. Recomenda-se que para determinar os níveis de glicose no
plasma/sangue seja utilizado o método da glicose oxidase ou o da hexoquinase,
pois interfere com os métodos de redução do cobre para determinar glicosúria.
Gravidez: precaução durante os primeiros meses. Lactação: é excretada no leite
materno. A cefuroxima sódica injetável em doses elevadas deve ser administrada
com precaução em pacientes que recebem diuréticos potentes e aminoglicosídeos
concomitantemente; foi informada perda leve ou moderada da capacidade auditiva
em alguns pacientes pediátricos; observou-se a persistência de cultivos
positivos a H. influenzae em líquido cefalorraquidiano, por um período
de 18 a 36 horas. A solução injetável de cefuroxima sódica não deve ser
misturada na mesma seringa com antibióticos aminoglicosídeos.A solução de
bicarbonato de sódio injetável não é recomendável para a diluição de cefuroxima
sódica. As variações na intensidade da cor amarela das soluções para injeção
recém-preparadas não indicam nenhuma mudança, tanto na eficácia quanto na
segurança do fármaco.
Interações.
Com diuréticos (furosemida) ou
aminoglicosídeos pode-se potencializar a nefrotoxicidade.
Contraindicações.
Hipersensibilidade a antibióticos
cefalosporínicos.
