Ações terapêuticas.
Antibiótico.
Propriedades.
É uma nova cefalosporina injetável
sintética de quarta geração, com uma notável atividade bactericida sobre
numerosos microrganismos Gram-negativos, em especial cepas produtoras de
betalactamases. Sua estrutura química aminotiazólica e a presença do grupo
aminotiazolil-metoximino, na posição 7 do núcleo cefema, outorga-lhe um
comportamento bipolar (molécula com carga positiva e negativa), semelhante ao
que possui o imipeném, com elevada estabilidade contra a hidrólise produzida
pelas betalactamases mediadas por plasmídios e por cromossomos. O espectro in
vitro é amplo e bem equilibrado, com ação sobre enterobacteriáceas, E.
coli, Proteus spp., Klebsiella spp, Citrobacter spp., Serratia
spp., Enterobacter spp., bactérias não-fermentadoras, Acinetobacter,
P. aeruginosa; anaeróbios Gram-positivos como Peptococcus spp., Clostridium
spp., e Gram-negativos de Fusobacterium. É menos ativa contra B.
fragilis e Bacteroides spp. Seu mecanismo de ação é similar ao dos
outros antibióticos betalactâmicos, pois inibe as PFP (proteínas fixadoras de
penicilina) em especial a PFP3. Destaca-se sua ampla penetração no espaço
periplasmático (4 vezes mais rápido que a cefotaxima), devido a sua elevada lipofilia
e suas características iônicas. Com doses de 1 a 2 g/dia, por via IM ou IV, a
cefpiroma atinge níveis séricos elevados (80 mg/L) durante um intervalo de 12
horas, muito superiores à CIM para quase todos os patógenos Gram-positivos e
Gram-negativos. O fármaco possui uma ampla distribuição tissular e em
diferentes líquidos biológicos. Tem uma cinética linear da dose (0,25 a 2 g);
sua meia-vida é de 2 horas; a proporção que se liga às proteínas plasmáticas é
baixa (10%) e não existe acúmulo já que 80% da dose são excretados pelo rim em
24 horas.
Posologia.
A dose média aconselhada é de 1 a 2 g
por via parenteral (IM/IV) cada 12 horas. Essa posologia pode ser modificada
segundo a gravidade da sepsia, a sensibilidade do patógeno, o estado do
paciente e a função renal.
Reações adversas.
A cefpiroma é bem tolerada
clinicamente. Em certas ocasiões, podem aparecer náuseas, vômitos, diarreia,
exantema cutâneo, eosinofilia, dor e inflamação no local onde foi feita a
aplicação. Prova de Coombs e glicosúria com resultados falso-positivos.
Precauções.
Não foi estabelecida sua inocuidade
durante a gravidez, a lactação, ou em crianças.
Interações.
Quando é empregada simultaneamente com
diuréticos de alça ou antibióticos aminoglicosídeos deve-se controlar a função
renal. Não deve ser administrada com soluções de bicarbonato de sódio.
Contraindicações.
Antecedentes de alergia a derivados
betalactâmicos (penicilinas ou cefalosporinas).
