Ações terapêuticas.
Antiagregante plaquetário.
Anti-inflamatório, analgésico, antipirético.
Propriedades.
O acetilsalicilato de lisina é um sal
do ácido acetilsalicílico que possui suas mesmas propriedades farmacológicas. A
salificação com lisina melhora a biodisponibilidade, registrando-se um aumento
de 3 vezes na velocidade de absorção gástrica em comparação com o ácido
acetilsalicílico em um aumento na tolerância digestiva durante tratamentos
crônicos com altas doses (8 g/dia, em um tratamento de 3 meses de duração). O acetilsalicilato
de lisina é clivado rapidamente no plasma após absorção, dando origem ao ácido
acetilsalicílico e lisina. O pico máximo é alcançado aos 30-40 minutos após a
ingestão, sem que isto seja afetado pela presença de alimento. O efeito
anticoagulante é registrado já cerca de 10 minutos após a ingestão do fármaco.
A eliminação é realizada por hidrólise do ácido acetilsalicílico e por
conjugação hepática, que dá origem a metabólitos inativos os quais, juntamente
com o ácido acetilsalicílico, são eliminados por via renal. A eliminação
aumenta com a alcalinização da urina.
Indicações.
Infarto agudo do miocárdio: redução do
risco de morte ou de complicações. Acidente isquêmico cerebral ou miocárdico:
prevenção de episódios secundários. Anti-inflamatório, analgésico,
antipirético. Antirreumático.
Posologia.
Como antiagregante plaquetário: 80
mg/dia a 300 mg/dia de acetilsalicilato de lisina, administrados durante 5
semanas consecutivas após a detecção dos primeiros sintomas ou sinais de doença
vascular cerebral ou cardíaca. Doses superiores a 500 mg/dia: analgésico,
antipirético, antirreumático.
Reações adversas.
Náuseas, vômitos, diarreia,
epigastralgia, gastrite, exacerbação de úlcera péptica, hemorragia gástrica, rash,
urticária, petéquias, enjoos, acufenos. O uso prolongado e em doses abusivas
pode predispor à nefrotoxicidade. Pode induzir broncospasmo em pacientes com
asma, alergias e pólipos nasais.
Precauções.
Em geral, possui maior tolerância
gástrica do que o ácido acetilsalicílico. Pacientes com antecedentes de úlcera
péptica, gatrite ou anormalidades da coagulação. Crianças e adolescentes com
enfermidade febril viral (especificamente varicela) devido ao risco de aparição
da síndrome de Reye. Pacientes grávidas; no terceiro trimestre pode prolongar o
trabalho de parto e contribuir para o sangramento materno e fetal. Pacientes
asmáticos, pois pode precipitar uma crise. Os pacientes geriátricos costumam
ser mais sensíveis aos efeitos tóxicos, possivelmente devido a uma menor função
renal, razão pela qual podem requer-se doses menores, sobretudo quando o uso é
feito a longo prazo.
Interações.
Os salicilatos deslocam
sulfonilureias, penicilina, tiroxina, tri-iodo-tironina, fenitoína e naproxeno
de suas ligações a proteínas plasmáticas, potencializando seus efeitos. Os
salicilatos potencializam o efeito dos anticoagulantes orais e da probenecida.
Não se recomenda o uso prolongado e simultâneo de paracetamol pois aumenta o
risco de nefropatia. Os acidificantes urinários (ácido ascórbico, fosfato de
sódio ou de potássio, cloreto de amônio) diminuem a eliminação dos salicilatos
e portanto propiciam aumento de suas concentrações plasmáticas. Os
glicocorticoides aumentam a eliminação de salicilato, razão pela qual a dose
deverá ser ajustada. O uso simultâneo com outros analgésicos anti-inflamatórios
não-esteroidais poderá aumentar o risco de hemorragias em função da inibição
aditiva da agregação plaquetária.
Contraindicações.
Úlcera gastroduodenal ativa.
Hipersensibilidade aos salicilatos. Enfermidades hemorrágicas. O último
trimestre da gravidez.
