Ações terapêuticas.
Antimaníaco.
Propriedades.
Não foi estabelecido seu mecanismo
exato de ação. Postulam-se duas teorias. A primeira relaciona o efeito
estabilizador do ânimo com uma redução na concentração do neurotransmissor
catecolamina, mediada possivelmente pelo efeito do íon lítio na enzima
adenosina trifosfatase Na+/K+-dependente, para produzir
um aumento no transporte transmembrana neuronal do íon sódio. A segunda é que o
lítio pode diminuir as concentrações de monofosfato de adenosina cíclico
(AMPcíclico), o que por sua vez pode originar diminuição da sensibilidade dos
receptores da adenilatociclase sensíveis aos hormônios. É absorvido por via
oral de forma rápida e completa. Não se une às proteínas plasmáticas nem é
metabolizado, e elimina-se 95% de forma inalterada pelo rim. A eliminação é
inicialmente rápida e, após tratamento prolongado, torna-se mais lenta. Na
forma ativa, pode ser reabsorvido 80% no túbulo proximal. A velocidade de
excreção diminui com o aumento da idade.No início do tratamento a meia-vida é
bifásica, a concentração sérica diminui com rapidez durante as 5 a 6 horas
iniciais, seguida de uma diminuição gradual durante as 24 horas seguintes. O
início de sua ação terapêutica pode demorar de 1 a 3 semanas.
Indicações.
Tratamento da doença
maníaco-depressiva.
Posologia.
A dose usual para adultos na fase
maníaca aguda é de 600 mg por via oral, 3 vezes ao dia; para manutenção, 300 mg
por via oral, 3 ou 4 vezes ao dia.
Reações adversas.
Frequência de micção aumentada,
aumento da sede, náuseas, tremor das mãos, desvanecimentos, taquicardia, pulso
irregular, dispneia de esforço, sonolência, confusão.
Precauções.
O lítio é excretado no leite materno e
em alguns lactentes foram descritos sinais de toxicidade, tais como hipotonia,
hipotermia, cianose e alterações no eletrocardiograma. Os idosos necessitam,
geralmente, de uma dose menor, devido a o volume de distribuição e a velocidade
do clearance renal estarem reduzidos. É potencialmente tóxico para o sistema
nervoso central, inclusive em concentrações séricas dentro do alcance
terapêutico. Deve ser administrado com precaução na presença de doença
cardiovascular (pode exacerbar-se), na presença de alterações do sistema
nervoso central (epilepsia e parkinsonismo), em casos de desidratação grave
(aumenta o risco de toxicidade) e quando existir insuficiência renal ou
retenção urinária. A toxicidade por lítio pode aparecer em concentrações
séricas terapêuticas ou próximas a elas. Durante a fase maníaca aguda, o
paciente pode ter uma grande capacidade para tolerar o lítio, dado que este
diminui a reabsorção de sódio pelos túbulos renais. Recomenda-se o consumo de
cloreto de sódio e uma adequada ingestão de líquidos (2,5 a 3 litros por
dia).Sua administração deve ser cuidadosa nos casos de bócio ou
hipotireoidismo, já que pode agravá-los. Antes e durante o tratamento,
recomenda-se efetuar a determinação da função renal, contagem de leucócitos e
eletrocardiogramas. É aconselhável efetuar exames do lítio sérico durante o
tratamento.
Interações.
O uso simultâneo com antitireóideos,
iodeto de cálcio, glicerol iodado ou iodeto de potássio pode potencializar os
efeitos hipotireóideos destes fármacos e do lítio. Os anti-inflamatórios não
esteroides (AINE) podem aumentar os efeitos tóxicos do lítio pela diminuição de
sua excreção renal. O uso de diuréticos pode provocar uma toxicidade grave ao
retardar sua excreção renal e aumentar, em consequência, as concentrações
séricas. A associação com haloperidol (frequente) tem produzido, em alguns
casos, toxicidade neurológica e lesão cerebral irreversível.
Contraindicações.
Gravidez, lactação, disfunção renal ou
cardíaca grave.
