Ações terapêuticas.
Antiparkinsoniano. Inibidor da
prolactina.
Propriedades.
A lisurida é um dos mais eficazes
agonistas da dopamina, sendo especialmente eficaz nos estados de deficiência
desta. Ao contrário do que ocorre com a bromocriptina, a lisurida continua
sendo eficaz quando já não existe nenhuma dopamina endógena disponível. Esta
diferença pode ser explicada pelo fato de a lisurida ativa não só se ligar aos
receptores D 2, como também aos receptores D 1. A
lisurida atua, além disso, sobre os autorreceptores da dopamina que,
possivelmente, sejam estabilizados por ele. De outro lado, como agonista da
dopamina que se acumula na hipófise, a lisurida é muito eficaz na redução dos
níveis de prolactina, tanto os normais como os patologicamente aumentados. A
lisurida atua diretamente sobre as células secretoras de prolactina, inibindo
também funções prolactinodependentes das glândulas mamárias e das gônadas. A
lisurida atua também sobre outros sistemas dopaminérgicos e, além disso, tem
uma elevada afinidade pelos receptores da serotonina, o que possivelmente é a
base para a ação profilática da droga, em dose baixa, sobre a enxaqueca.Do
ponto de vista farmacocinético, a lisurida administrada por via oral é rápida e
completamente absorvida. Ao final dos 30 a 60 minutos posteriores à
administração de 0,2 mg de hidrogenomaleato de lisurida, foram alcançados os
níveis plasmáticos máximos de 590 a 740 pmol/L. Como consequência, as
concentrações no plasma diminuem, com uma meia-vida de aproximadamente 2 horas.
Somente 10% a 20% da dose permanecem biodisponíveis de forma inalterada, dado
que a metabolização se inicia imediatamente após a absorção durante o primeiro
passo pelo fígado. Aproximadamente 70% da dose de lisurida fixam-se às
proteínas plasmáticas e são eliminados aproximadamente nas mesmas proporções,
com a urina e as fezes, na forma de metabólitos. A eliminação renal dos
metabólitos ocorre de forma bifásica com meia-vida de 10 a 24 horas.
Indicações.
Ablactação primária e secundária.
Mastite, galactorreia. Galactostase pós-parto. Amenorreia induzida por
prolactina. Distúrbios do ciclo ocasionados pela prolactina. Esterilidade
feminina atribuída aos níveis de prolactina. Distúrbios hiperprolactinêmicos da
libido ou da potência sexual no homem. Acromegalia, doenças pré-menstruais
associadas com hiperprolactinemia.
Posologia.
A lisurida deve ser ingerida com algum
alimento ou refeição leve. O tratamento deve ser iniciado geralmente na hora do
jantar e segue com um esquema crescente, que se inicia com 0,1 mg 3 vezes ao
dia, com exceção da ablactação primária. A dose usual nesta última patologia é
de 0,2 mg 2 a 3 vezes ao dia durante 14 dias.
Reações adversas.
Se as doses parciais forem aumentadas
rapidamente ou se a quantidade de lisurida administrada for alta, podem ocorrer
náuseas, cefaleias, cansaço, enjoos, obnubilação, suor e, raramente, vômitos.
Precauções.
Deve-se ter cuidado especial com a
associação da lisurida com medicamentos hipotensores. Em pacientes com
distúrbios circulatórios periféricos ou com insuficiência coronária, a lisurida
deve ser usada sob rigorosa observação. Em pacientes psicóticos, deve-se levar
em conta a relação risco-benefício.
Interações.
Os neurolépticos e outros antagonistas
da dopamina podem atenuar o efeito da lisurida. Após o parto e durante o
puerpério, como medida de precaução, não se recomenda administrar lisurida de
forma simultânea com outros alcaloides do esporão do centeio.
Contraindicações.
Distúrbios graves da circulação
periférica.
