Ações terapêuticas.
Antiespasmódico, antidismenorreico.
Propriedades.
É um derivado amônia quaternária da
homatropina. Seu efeito antiespasmódico gastrintestinal parece estar
relacionado com sua ação local e direta sobre o músculo liso. Inibe as ações
muscarínicas da acetilcolina sobre as estruturas inervadas por fibras
colinérgicas pós-ganglionares, tal como sobre os músculos lisos que respondem à
acetilcolina mas que não apresentam inervação colinérgica. Dependendo da dose,
é capaz de reduzir a motilidade e a atividade secretora do sistema
gastrintestinal e o tônus do ureter e a bexiga urinária. Também exerce uma
ligeira ação relaxante sobre os condutos biliares e a vesícula biliar. Os
efeitos sobre o SNC são insignificantes. A absorção gastrintestinal é pobre e
irregular. A absorção total, após uma dose oral, é de 10% a 25%
aproximadamente. Seu metabolismo é hepático e uma grande porcentagem é
eliminada de forma inalterada pelos rins e pelas fezes. Sua capacidade de
atravessar a barreira hematoencefálica e ao interior do olho é mínima.
Indicações.
Cólicas gastrintestinais e das vias
biliares e renais, dismenorreia.
Posologia.
A dose usual para adultos por via oral
é de 4 mg, 3 a 4 vezes ao dia. A dose pediátrica é de 0,1 mg/kg/dia.
Reações adversas.
Constipação, diminuição da sudorese,
secura na boca.
Precauções.
As crianças até 2 anos são
especialmente sensíveis aos efeitos tóxicos antimuscarínicos. Deve-se
administrar com precaução em pacientes com esofagite por refluxo ou hérnia
hiatal associada com esofagite por refluxo, uma vez que a diminuição da
motilidade esofágica e gástrica, somada ao relaxamento do esfíncter esofágico
inferior, pode facilitar a retenção gástrica e aumentar o refluxo através de um
esfíncter não funcional. Em pacientes com doenças obstrutivas do trato gastrintestinal,
a diminuição da motilidade e do tônus pode originar obstruções e retenção
gástrica. Seu uso deve ser cuidadoso em pacientes com íleo paralítico, já que
pode originar obstrução; na presença de uropatias obstrutivas, pela
possibilidade de agravá-las; em pacientes com cardiopatias, porque pode
aumentar a frequência cardíaca.
Interações.
O uso simultâneo com antiácidos ou
antidiarreicos absorventes pode diminuir a absorção do metilbrometo de
homatropina e ocasionar uma diminuição da eficácia terapêutica; devem ser
administrados com 1 hora de separação. A associação com outros fármacos
antimuscarínicos pode potencializar esse efeito. O uso concomitante com
cetoconazol pode diminuir notoriamente sua absorção, pelo possível aumento do
pH gastrintestinal produzido pelo metilbrometo de homatropina.
Contraindicações.
Glaucoma (seu efeito midriático pode
provocar aumento da pressão intraocular), hipertrofia prostática.
