Ações terapêuticas.
Trombolítico.
Propriedades.
A estreptoquinase é uma proteína
não-enzimática isolada de estreptococos beta-hemolíticos do grupo C. Atua sobre
o sistema fibrinolítico e promove indiretamente a formação de plasmina ao ser combinada
com o plasminogênio para formar o complexo estreptoquinase-plasminogênio, que
logo será convertido em um complexo estreptoquinase-plasmina. Ambos são
complexos ativadores que convertem o plasminogênio residual em plasmina. A
fibrinogenólise e a fibrinólise aumentam a formação dos produtos de degradação
do fibrinogênio e da fibrina. Estes exercem um efeito anticoagulante, alterando
a polimerização da fibrina e diminuindo a formação de trombina ou interferindo
na função das plaquetas. A estreptoquinase é antigênica e induz a formação de
anticorpos. Sua meia-vida é de 11 a 13 minutos devido a sua rápida inativação
pelos anticorpos circulantes produzidos por exposição prévia a estreptococos.
Na ausência deles, a meia-vida pode aumentar até 83 minutos. O efeito
hiperfibrinolítico desaparece em poucas horas após a interrupção de sua
administração.
Indicações.
A escolha da terapêutica trombolítica
para outros tratamentos deve ser avaliada em cada paciente. Tromboembolismo
pulmonar agudo: para a lise de êmbolos pulmonares agudos generalizados.
Tratamento da trombose venosa profunda, especialmente na lise de trombos
venosos profundos nos vasos poplíteos ou mais próximos. Tromboembolismo
arterial agudo, trombose aguda das artérias coronárias. Limpeza da cânula
arteriovenosa e do cateter intravenoso. Enfarte agudo do miocárdio.
Posologia.
Quando administrada por via IV é
aconselhável uma dose de carga de 250.000UI para reverter a resistência causada
por exposição a estreptococos. A dose e a duração do tratamento intravenoso
variam segundo a condição que se está tratando. A duração recomendada é de 24
horas para a embolia pulmonar aguda, de 24 a 72 horas para trombose ou embolia
arterial e até 72 horas para a trombose venosa profunda. Dose usual para
adultos: IV, 250.000UI como dose de carga inicial, durante 30 minutos, seguida
por 100.000UI por hora com infusão contínua. Trombose da artéria coronária: no
início, de forma intra-arterial, 20.000UI seguidas por 2.000UI/minuto. Limpeza
de cânula arteriovenosa: de 100.000 a 250.000UI por instilação lenta na cânula
obstruída. Não foi estabelecida a dose para crianças. Enfarte agudo do
miocárdio: 1.500.000UI, em geral durante 30 a 60 minutos. O tratamento deve
começar de forma imediata logo após o aparecimento dos sintomas, reduzindo-se a
possibilidade de mortalidade quando é administrada dentro das 24 horas
posteriores aos sintomas.É aconselhável o uso concomitante de ácido
acetilsalicílico (salvo contraindicação) em 1 dose de 160mg por dia desde antes
da administração de estreptoquinase e até depois de 1 mês.
Reações adversas.
São de incidência mais frequente: dor
abdominal ou nas costas, hematúria, melena, cefaleias graves ou contínuas,
hemorragias nasais, hematêmese, arritmias ventriculares, febre. São raramente
observados: rubor ou vermelhidão da pele, náuseas, erupção cutânea, urticária,
hipotensão brusca, dispneia.
Precauções.
Nos pacientes com 75 anos ou mais,
aumenta o risco de hemorragia cerebral. Deve ser administrada com grande
precaução durante os primeiros 10 dias do pós-parto devido ao risco de
hemorragia. Para minimizar o risco de hemorragia durante a terapêutica
trombolítica, o paciente deverá estar na cama, repouso absoluto, evitando toda
manipulação ou movimento, procedimentos invasores (biópsias) ou injeção IM que
não sejam essenciais. Tratamento com heparina deverá ser suspenso. A
resistência à lise de trombo aumenta se a terapêutica não for realizada
imediatamente após o aparecimento dos sintomas clínicos.
Interações.
Aumenta o risco de hemorragias graves
em pacientes que recebem corticoides, ácido etacrínico ou salicilatos
não-acetilados. O uso de antifibrinolíticos inibe a ação dos trombolíticos.
Anticoagulantes derivados da cumarina ou heparina aumentam o risco de
hemorragia. Os AINE, ácido acetilsalicílico, indometacina e fenilbutazona
inibem a agregação plaquetária e podem causar ulceração ou hemorragia
gastrintestinal. Dipiridamol, piperacilina, ácido valpróico e ticarcilina
também inibem a agregação plaquetária com aumento do risco de hemorragia.
Contraindicações.
Hemorragias ativas. Tumor cerebral ou
acidente cerebrovascular. Cirurgia torácica recente, hipertensão grave
não-controlada. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em todo quadro
clínico em que exista risco de hemorragia ou na hemorragia de difícil controle
devido a sua localização; aneurisma dissecante, doença cerebrovascular,
endocardite bacteriana subaguda, retinopatia hemorrágica diabética,
traumatismos graves ou leves, recentes, sepse no lugar ou perto do trombo.