Ações terapêuticas.
Estrogenoterapia. Antineoplásico.
Propriedades.
Os estrogênios aumentam a síntese do
DNA, do RNA e de diversas proteínas nos tecidos sensíveis. Diminuem a secreção
do hormônio liberador de gonadotrofina no hipotálamo, reduzindo a secreção de
FSH e do LH na hipófise. As proteínas receptoras específicas dos tecidos formam
complexos com os estrogênios nos tecidos a eles sensíveis. Seu metabolismo é
principalmente hepático e sua eliminação é renal.
Indicações.
Tratamento da deficiência de estrógenos,
vaginite atrófica, hipogonadismo feminino, insuficiência ovariana primária,
menopausa, hemorragia uterina induzida por desequilíbrio hormonal. Carcinoma
metastático de mama na pós-menopausa, carcinoma avançado de próstata,
osteoporose na pós-menopausa.
Posologia.
Tópica: no tratamento da atrofia
vaginal, devida à deficiência estrogênica, deve-se realizar uma aplicação
tópica/dia de creme a 0,1%, durante algumas semanas até a melhora dos sintomas,
a seguir, a dose pode ser reduzida de forma gradual até atingir 2 aplicações
por semana. Via oral: 4 a 8 mg/dia durante algumas semanas até a regressão dos
sintomas, podendo-se, a seguir, reduzi-la gradualmente até atingir 1-2 mg/dia.
No tratamento pré e pós-operatório em pacientes submetidas a cirurgia vaginal
na pós-menopausa. Tópica: 1 aplicação diária de creme a 0,1% durante 2 semanas
antes do ato cirúrgico e 2 aplicações semanais nas duas semanas posteriores;
via oral: 4 a 8 mg/dia durante as 2 semanas antes do ato cirúrgico e 1 a
2mg/dia nas duas semanas posteriores. Tratamento da menopausa, via oral: 4 a 8
mg/dia durante as primeiras semanas até a redução dos sintomas; a dose deve ser
reduzida de forma gradual até atingir-se o efeito terapêutico desejado.Auxiliar
o diagnóstico em caso de estiramento muscular atrófico duvidoso: 2 a 4 mg/dia
por via oral ou 1 aplicação de creme a 0,1% em dias alternados, durante a
semana anterior ao diagnóstico.
Reações adversas.
Em homens, a dose elevada de
estrogênios pode estar associada com a elevação do risco de infarto do
miocárdio, embolia pulmonar e tromboflebite. Hipercalcemia severa em pacientes
com câncer de mama ou metástases ósseas tratadas com estrogênios. Edema (por
retenção de sal e líquidos). Raramente ocorrem: cefaleia, perda repentina da
coordenação, sensação de falta de ar, tensão, anorexia, náuseas, alterações do
ciclo menstrual: hemorragia prolongada ou amenorreia.
Precauções.
Via oral: administrar a droga durante
as refeições ou imediatamente após para reduzir as náuseas; interromper
imediatamente o tratamento se houver suspeita de gravidez e consultar o médico.
O uso por tempo prolongado aumenta o risco de câncer do endométrio na
pós-menopausa. As injeções intramusculares devem ser administradas de forma
lenta e profunda. Não é recomendado utilizar estrogênios durante a gravidez, já
que existem antecedentes de má-formação congênita. É excretado no leite
materno, tende a inibir a lactação e a diminuir a qualidade do leite (não é
recomendado durante a fase de aleitamento). Devido a seus efeitos sobre o
fechamento epifisário, os estrogênios devem ser usados com precaução em
crianças que não tenham ainda completado o crescimento ósseo; podem predispor
hemorragias gengivais.
Interações.
O uso simultâneo de glicorticoides
pode alterar o seu metabolismo, ao elevar sua meia-vida de eliminação e, assim,
seus efeitos terapêuticos e tóxicos. Os estrogênios podem produzir amenorreia e
interferir nos efeitos da bromocriptina. Quando associado com o ACTH pode
potenciar os efeitos anti-inflamatórios do cortisol endógeno. Aumenta o risco
de hepatotoxicidade, quando administrado com medicamentos hepatotóxicos.
Acelera o amadurecimento da epífise na vigência de somatotrofina. Pode
interferir no efeito terapêutico do tamoxifeno.
Contraindicações.
Câncer de mama (exceto em pacientes
portadores de doenças metastásicas), hemorragia vaginal anormal ou
não-diagnosticada. A relação risco-benefício deve ser avaliada em situações
clínicas como: asma, insuficiência cardíaca, epilepsia, cefaleias,
insuficiência renal, tromboflebite em homens, antecedentes de icterícia
colestásica, antecedentes de hipertensão, hipercalcemia associada com doença
metastásica da mama, miomas uterinos e porfiria hepática.
