Ações terapêuticas.
Antibiótico aminoglicosídeo.
Propriedades.
Antibiótico bactericida de pequeno
espectro. É transportado ativo através da membrana bacteriana; une-se de
maneira irreversível a uma ou mais proteínas receptoras específicas da
subunidade 30 S dos ribossomos bacterianos e interfere no complexo de iniciação
entre o RNA mensageiro e a subunidade 30 S. O DNA pode ser lido de forma
errônea, o que dá lugar à produção de proteínas não-funcionais. Os
polirribossomas são separados e não são capazes de sintetizar proteínas. É
absorvido total e rapidamente por via intramuscular. Como todos os
aminoglicosídeos, sua absorção por via gastrintestinal é muito pequena.
Distribui-se principalmente no líquido extracelular e em todos os tecidos do
organismo, exceto no cérebro; sua distribuição é pequena em LCR e em secreções
brônquicas. Foi encontrado na bile, nos líquidos ascítico e pleural, em
abscessos tuberculosos e tecido caseoso; suas concentrações são muito elevadas
na urina. Atravessa a placenta. Sua união às proteínas é de baixa a moderada e
não é metabolizada.É excretado por via renal de 80% a 98% como droga inalterada
em 24 horas e 1% pela bile.
Indicações.
Tratamento de todas as formas de
tuberculose produzidas por Micobacterium tuberculosis, usado
simultaneamente com outros antituberculosos; profilaxia da endocardite
bacteriana (associado com betalactâmicos); tratamento da brucelose e do
granuloma ingüinal por Donovania granulomatis.
Posologia.
Dose usual para adultos tuberculose:
associado com outros antituberculosos, 1g IM, 1 vez ao dia; outras infecções:
associado com outros antibióticos, de 250 mg a 1g IM a cada 6 horas ou de 500
mg a 2 g a cada 12 horas. Dose usual em crianças tuberculose: 20 mg/kg, IM, 1
vez ao dia; a dose máxima diária não deve passar de 1g; outras infecções: 5 a
10 mg/kg, IM, a cada 6 horas, ou de 10 a 20 mg/kg a cada 12 horas.
Reações adversas.
Necrose tubular renal. Diminuição da
audição e da função vestibular. Bloqueio neuromuscular. Síndrome de
má-absorção. Hipersensibilidade.
Precauções.
Deve ser utilizado com precaução em
pacientes com disfunção renal pelo aumento do risco de toxicidade devido às
concentrações séricas elevadas, em pacientes com deterioração do oitavo par
craniano por sua toxicidade auditiva e vestibular e em pacientes com miastenia
grave ou parkinsonismo, já que pode produzir bloqueio neuromuscular e aumentar
a debilidade do músculo esquelético. Durante o tratamento com estreptomicina, é
aconselhável fazer determinações periódicas das funções renais, vestibular e
audiogramas. Em insuficiência renal, a dose deve ser ajustada segundo a
liberação de creatinina.
Interações.
Evitar o uso simultâneo com outros
aminoglicosídeos ou com capreomicina, pois o risco de ototoxicidade,
nefrotoxicidade e bloqueio neuromuscular pode ser aumentado; o mesmo pode
ocorrer quando associado com vancomicina, cisplatina e anfotericina-B. Se for
utilizado com anestésicos halogenados por inalação ou com bloqueadores
neuromusculares deve ser feito um acompanhamento muito cuidadoso do paciente,
já que pode potencializar o bloqueio neuromuscular e dar lugar a uma prolongada
debilidade do músculo esquelético, com depressão ou paralisia respiratória. A
eficácia da estreptomicina diminui se for misturada na mesma solução com um
antibiótico betalactâmico, pois reage quimicamente e perde a sua efetividade
terapêutica. Os diuréticos aumentam sua nefrotoxicidade.
Contraindicações.
Alergia à estreptomicina. Gravidez.
Miastenia grave. Otite média.
