Ações terapêuticas.
Antibiótico.
Propriedades.
É um antibiótico macrolídeo
bacteriostático de amplo espectro, produzido por uma cepa de Streptomyces
ambofacieus, que em determinadas concentrações e perante microrganismos
sensíveis atua como bactericida. Seu mecanismo de ação é semelhante ao de
outros macrolídeos; atravessa a membrana bacteriana e une-se de forma
reversível à subunidade ribossômica 50S, bloqueando a ação enzimática do tRNA
(ácido ribonucleico de transferência). Este macrolídeo possui um vastíssimo
espectro antimicrobiano, incluindo estreptococos, pneumococos, estafilococos, Haemophilus
pertussis, gonococos, Toxoplasma gondii, Listeria monocytogenes,
Clostridium, Bacteroides melanogenicus, Chlamydia, Mycoplasma e Legionella
pneumophila. Foi observada a sua ação antibacteriana sobre micobactérias
atípicas, como M. kansasii e M. marinum, M. fortuitum, porém não
é eficaz sobre os bacilos aeróbios Gram-negativos. Sua atividade in vitro
perante o estreptococo é 8 a 16 vezes menor que a da eritromicina, e 16 a 32
vezes menor perante o estafilococo.Sua absorção digestiva é parcial e por isso
seus níveis séricos alcançam 6 g/ml com uma dose de 750 mg. 45% unem-se às
proteínas plasmáticas e difundem-se amplamente em diversos tecidos (fígado,
rim, baço, pulmão). Sua passagem para o líquido cefalorraquidiano (LCR) é escalonada
e alcança concentrações baixas também em pacientes com meninges inflamadas
(meningite). Sua eliminação pela via biliar é elevada, igual à eliminação pelo
leite materno, porém é baixa através da urina (5 % a 15%). Destaca-se pela alta
concentração na saliva, permitindo o uso eficaz em patologias bacterianas
bucais. Sua meia-vida é prolongada (3,5 horas).
Indicações.
Infecções bucais. Doença periodontal.
Parotidite, angina de Vincent, paradentose, prostatite, toxoplasmose.
Posologia.
A dose recomendada é de 1 g a cada 12
horas (2 g ao dia). Na pediatria, a dose ponderada é de 50 a 75 mg/kg/dia. Na
toxoplasmose, tanto nas formas agudas como crônicas, pode ser utilizada como
monodroga ou associada à pirimetamina-sulfadiazina em doses de 2 a 3 g ao dia durante
2 a 3 semanas. Em mulheres grávidas com toxoplasmose, pode ser indicada quando
existe diagnóstico de fetopatia por Toxoplasma gondii, em regimes
repetidos ao longo da gravidez.
Reações adversas.
Ocasionalmente, podem ocorrer
fenômenos de intolerância digestiva, diarreia, náuseas e flatulência, de
carácter leve e transitório.
Precauções.
A relação risco-benefíco deverá ser
avaliada durante a gravidez e lactação.
Interações.
A administração em conjunto com
metronidazol produz um efeito sinérgico contra bactérias anaeróbias.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao fármaco.
Insuficiência hepática grave.
