Ações terapêuticas.
Antibiótico.
Propriedades.
Trata-se de um antibiótico macrolídico
bacteriostático, produzido por uma cepa de Streptomyces aerythreus; não
obstante, pode ser bactericida em concentrações elevadas ou quando utilizado
contra microrganismos altamente sensíveis. Admite-se que penetra na membrana da
célula bacteriana e liga-se de forma reversível à subunidade 50S dos ribossomas
bacterianos nas imediações do sítio "P" ou doador, de forma que a
união do tRNA (RNA de transferência) ao sítio doador é bloqueada. Deste modo,
impede-se a translocação de peptídeos do sítio "A" ou aceptor para o
sítio "P" ou doador, e, consequentemente, a síntese de proteínas é
inibida. A eritromicina é eficaz somente diante de microrganismos que se
encontram em fase de divisão ativa. Administrada por via oral, é absorvida com
facilidade e rapidamente é metabolizada no fígado de forma parcial dando origem
a metabólitos inativos; pode acumular-se em pacientes com enfermidade hepática
grave. Etilsuccinato de eritromicina: é hidrolizado liberando o fármaco livre
no trato gastrintestinal e no sangue.Estolato de eritromicina: se dissocia no éster
propanoato no trato gastrintestinal, se absorbe e mais tarde se hidroliza
parcialmente a fármaco livre no sangue. Estearato de eritromicina: dissocia-se
liberando o fármaco livre no trato gastrintestinal. Sua união às proteínas é
alta, obtendo-se a concentração plasmática máxima dentro de 1 a 4 horas. O
fármaco é eliminado por via hepática (através de concentração no fígado e
excreção na bile). Por via renal (por filtração glomerular), de 2% a 5%. É
eliminado inalterado após a administração oral; de 10% a 15% são eliminados
inalterados após a administração intravenosa.
Indicações.
Gonorreia produzida por Neisseria
gonorrhoeae, pneumonia por Mycoplasma pneumoniae, febre reumática,
infecções de pele e tecidos moles produzidas por S. Epidermidis e
Staphylococcus aureus, uretrite não gonocócica, difteria produzida por Corynebacterium
diphteriae, endocardite bacteriana em pacientes alérgicos a penicilinas,
faringite bacteriana por Streptococcus epidermidis. Infecções produzidas
por Chlamydia trachomatis: conjuntivite do recém-nascido, pneumonia da
infância, infecções urogenitais durante a gravidez.
Posologia.
Adultos: a dose usual é de 250 mg cada
6 horas, que pode ser aumentada até 4 g ou mais ao dia, de acordo com a
gravidade da infecção. Dose usual em pediatria: 15 a 50 mg/kg ao dia em doses
divididas (cada 12 horas); em infecções mais graves a dose pode ser duplicada.
Tanto em adultos como em crianças pode-se administrar a metade da dose total
diária a cada 12 horas. Em infecções estreptocócicas a dose usual é de 20 a 50
mg/kg ao dia em doses fracionadas. O tratamento de infecções por estreptococos
beta-hemolíticos do grupo A deve ser realizado durante 10 dias. Na conjuntivite
do recém-nascido por C. trachomatis o tratamento é feito com suspensão
de eritromicina oral, em dose de 50 mg/kg ao dia divididos em quatro tomadas
durante pelo menos duas semanas. Infecções urogenitais durante a gravidez: a
dose sugerida é de 500 mg por via oral, quatro vezes ao dia durante pelo menos
7 dias; caso não haja boa tolerabilidade a este tratamento, pode-se indicar 250
mg quatro vezes ao dia durante 14 dias.
Reações adversas.
As reações mais frequentes são
gastrintestinais: mal-estar e cólicas abdominais. As náuseas, vômitos e
diarreias apresentam-se em baixa freqüência com as doses orais habituais. Em
tratamentos prolongados ou repetidos pode existir a possibilidade de
proliferação excessiva de bactérias e fungos não sensíveis. Neste caso a droga
deve ser suspensa e o tratamento apropriado deve ser instaurado. Foi relatada a
apresentação de reações alérgicas leves como urticárias e rash cutâneo.
Em alguns casos informaram-se perdas reversíveis da audição, particularmente em
pacientes com insuficiência renal ou naqueles sob tratamento com doses altas de
eritromicina. O estolato de eritromicina pode produzir icterícia colestática.
Precauções.
Deve evitar-se a prescrição de
eritromicina para pacientes com enfermidade hepática preexistente. Em caso de
colite pseudomembranosa, cuja intensidade pode variar de leve a grave, o tratamento
deverá ser suspenso imediatamente. Podem aparecer valores anormais da função
hepática, eosinofilia periférica e leucocitose, casos em que o tratamento
também deverá ser suspenso.
Interações.
Em pacientes que estão fazendo uso de
doses altas de teofilina, a administração de eritromicina pode acarretar
aumento dos níveis séricos de teofilina e da possibilidade de que esta última
tenha efeitos tóxicos. Nestes casos a dose de teofilina deve ser reduzida. Pode
haver uma inibição competitiva entre eritromicina, clindamicina, lincomicina e
cloranfenicol, visto que estes fármacos competem pelos mesmos receptores
celulares. Pode haver aumento do tempo de protrombina com a administração de
anticoagulantes orais. A administração conjunta de eritromicina com carbamazepina
ou digoxina produz uma elevação dos níveis plasmáticos destas drogas, fato que,
em alguns pacientes, ocasiona toxicidade da carbamazepina ou da digoxina. Em
alguns casos observam-se reações isquêmicas quando se administra com ergotamina
ou fármacos que a contenham. Aumenta as concentrações séricas de ciclosporina,
o que aumenta o risco de nefrotoxicidade.
Contraindicações.
Pacientes com hipersensibilidade
conhecida ao antibiótico. Deverá realizar-se a avaliação da relação
risco-benefício em pacientes com disfunção hepática ou perda de audição.
