Ações terapêuticas.
Antibiótico.
Propriedades.
Trata-se de um agente antimicrobiano,
estruturalmente relacionado aos antibióticos betalactâmicos (penicilinas e
cefalosporinas), que tem um amplo espectro de atividade in vitro contra
bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, aeróbias e anaeróbias. Sua atividade
bactericida é devida à inibição da síntese da parede celular, através de união
às proteínas ligadoras de penicilina (PLPs). Na Escherichia coli, tem
uma forte afinidade pelas PLPs 1�, 1b, 2, 3, 4 e 5, com preferência para
as PLPs 2 e 3. O ertapeném é estável à hidrólise para a maioria das classes de
betalactamases (incluindo penicilinases e cefalosporinases e betalactamases de
espectro ampliado), porém não às metalobetalactamases. É administrado por vias
intravenosa ou intramuscular.
Indicações.
Infecções moderadas a severas causadas
por cepas de microrganismos sensíveis ao ertapeném. Tratamento empírico inicial
prévio de infecções da pele e tecidos moles, do trato urinário (pielonefrite),
ginecológicas agudas (endomiometrite, pós-parto, aborto séptico),
pós-cirúrgicas, septicemias, respiratórias (pneumonia).
Posologia.
Dose usual em adultos: via intravenosa
ou intramuscular, 1 g por dia, durante 3 a 14 dias conforme o tipo de infecção
e o patogênio causal. Caso a administração seja feita por via intravenosa, a
perfusão deve ser conduzida por um período de 30 minutos.
Superdosagem.
Instituir tratamento de suporte geral
até ocorrer a eliminação renal. O ertapeném pode ser eliminado mediante
hemodiálise.
Reações adversas.
Citam-se diarreia, flebite na veia
perfundida, náuseas e cefaleia. Menos frequentemente são observados vômitos,
tonturas, sonolência, insônia, convulsões, confusão, hipotensão, dispneia,
candidíase oral, obstipação, refluxo ácido, dispepsia, eritema, pruridos, dores
abdominais, alteração do paladar, astenia/fadiga, febre, dor no sítio da
administração.
Precauções.
Em pacientes com insuficiência renal
leve (clearance de creatinina superior a 30 ml/min/1,73m 2), não é necessário
reajustar a posologia. Os pacientes com insuficiência renal avançada (clearance
de creatinina igual ou inferior a 30 ml/min/1,73m 2) e pacientes submetidos a
hemodiálise devem receber 500 mg diários. Caso seja administrada a dose diária
recomendada de 500 mg a pacientes sob hemodiálise, dentro das 6 horas
anteriores à sessão, recomenda-se uma dose suplementar de 150 mg após a sessão
de diálise. Não existem dados em pacientes submetidos a diálise peritoneal ou
hemofiltração. Não se recomenda reajustar a posologia nos pacientes com
insuficiência hepática. É recomendável investigar cuidadosamente antecedentes
de hipersensibilidade prévia a penicilinas, cefalosporinas, outros
betalactâmicos e outros alérgenos, antes de iniciar a terapia com ertapeném. Na
eventualidade de ocorrência de uma reação alérgica, deve-se suspender a
administração do fármaco imediatamente.Recomenda-se administrar com precaução a
pacientes com fatores conhecidos que predisponham a quadros convulsivos. Se os
pacientes apresentam diarreias frequentes após a administração de ertapeném,
recomenda-se investigar se a mesma corresponde a colite pseudomembranosa, em
virtude de terem sido relatados casos com praticamente todos os agentes antibacterianos,
incluindo o ertapeném. Aconselha-se administrar com precaução às mães durante o
período de amamentação, visto que o ertapeném é excretado no leite humano. Não
administrar a pacientes com idade inferior a 18 anos de idade e durante a
gravidez (salvo a análise do balanço risco-benefício seja positiva).
Interações.
A administração conjunta com
probenecida produz um aumento da concentração plasmática de ertapeném, em
virtude de a probenecida competir pela secreção tubular ativa e assim inibir
significativamente a excreção renal do antibiótico. Não obstante, não é
necessário efetuar um reajuste da dose quando estes fármacos são administrados
concomitantemente. Até o presente, somente foram realizados estudos clínicos
específicos sobre interação de probenecida com o ertapeném.
Contraindicações.
Hipersensibilidade conhecida à droga e
nos pacientes que tenham demonstrado reações anafiláticas aos betalactâmicos.