EPOETINA

Ações terapêuticas.

Antianêmico hormonal.

Propriedades.

A epoetina comercializada é um hormônio humano recombinante. É uma glicoproteína que atua como fator hormonal estimulando a mitose e a diferenciação eritrocitária a partir de precursores do compartimento stem cells. O efeito biológico da epoetina tem sido demonstrado logo após sua administração intravenosa e subcutânea em vários modelos, resultando no aumento dos eritrócitos, dos valores de hemoglobina e da contagem de reticulócitos, assim como da velocidade de incorporação do ⁵⁹Fe. Em voluntários sãos e pacientes urêmicos, a meia-vida da epoetina logo após sua administração intravenosa é de 4 a 12 horas. Após a administração subcutânea a pacientes urêmicos, a absorção apresenta uma concentração sérica estabilizada, em que os níveis máximos são alcançados após 12 a 28 horas. O período de eliminação é maior por esta via do que pela intravenosa, em períodos de 13 a 28 horas. A biodisponibilidade da epoetina por via subcutânea encontra-se entre 23% e 42%, comparando-se com a intravenosa.

Indicações.

Pacientes em diálise com anemia grave.

Posologia.

O tratamento com epoetina é dividido em 2 etapas. Fase de correção: nesta fase o hematócrito deve aumentar até valores superiores a 30% e inferiores a 35%. Administração SC: dose inicial, 3 x 20UI/kg por semana. A dose deve ser aumentada a cada 4 semanas em 3 x 20UI/kg por semana se o aumento do hematócrito não for adequado (< 0,5% por semana). A dose semanal pode ser dividida em doses diárias ou por hemodiálise. Administração intravenosa: dose inicial de 3 x 40 UI/kg/semana. A dose pode ser aumentada logo após 4 semanas a 3 x 80 UI/kg/semana. A dose máxima administrada por ambas as vias não deve exceder 720 UI/kg/semana. Fase de manutenção: para manter o hematócrito em 30% a 35%, a dose deve ser reduzida à metade da quantidade administrada anteriormente. Os resultados clínicos em crianças têm demonstrado que a epoetina atua com maior eficiência quanto mais jovem for o paciente. Em geral, trata-se de uma terapêutica contínua; mesmo assim, se for necessário pode ser suspensa a qualquer momento.

Reações adversas.

Sistema cardiovascular: a reação adversa mais freqüente é o agravamento da hipertensão preexistente (dose-dependente). Crise hipertensiva com sintomas similares à encefalopatia (cefaleia, confusão, distúrbios sensoriais ou motores, dificuldades ao falar ou ao andar, assim como convulsões tônico-clônicas) podem ocorrer em pacientes normais ou com pressão arterial baixa. Sangue: diminuição da concentração sérica de ferritina quando é produzido um aumento do hematócrito. Portanto, é aconselhável um suplemento de ferro oral com 200 a 300 mg/dia aos pacientes com níveis de ferritina abaixo de 100 mg/ml ou saturação de transferrina menor que 20%; pode ocorrer um aumento transitório do número de plaquetas ou uma trombocitose; frequentemente, como resultado do aumento de hematócrito (risco de oclusão do sistema de diálise), pode ser requerido o aumento da dose de heparina intradiálise; podem ocorrer derivações trombóticas, especialmente em pacientes com tendência à hipotensão ou a complicações da fístula arteriovenosa. Raramente hiperpotassemia transitória e hiperfosfatemia.Outro: estímulo do SNC.

Precauções.

O uso em pessoas sãs causa um aumento excessivo do hematócrito. Isto pode estar associado com complicações cardiovasculares que põem a vida em risco. Não deve ser usada em crianças com menos de 2 anos, pois a experiência clínica é insuficiente até o momento. Deve ser usada cuidadosamente em tumores malignos, epilepsia, trombocitose, falha renal crônica e reconhecida hipersensibilidade à droga. Deve-se prestar atenção à aparição brusca de cefaleia tipo enxaqueca como sinal de alerta de uma crise hipertensiva ou síndrome tipo encefalínica. As deficiências de ferro e vitamina B ₁₂ devem ser tratadas, sob o risco de se ver reduzida a resposta à terapêutica antianêmica. A sobrecarga de alumínio pode comprometer a efetividade da epoetina. As plaquetas devem ser monitoradas a cada 8 semanas. Reação anafilactoide: observada em um só paciente.

Contraindicações.

Hipertensão pouco controlada. Gravidez. Lactação.