Ações terapêuticas.
Anti-histamínico.
Propriedades.
Derivado da piperidina. Como
anti-histamínico no tratamento da alergia, compete com a histamina pelos
receptores H 1 presentes nas células de efeito. Desta forma evita,
porém, não reverte as respostas obtidas exclusivamente pela histamina. As ações
antimuscarínicas produzem um efeito secante sobre a mucosa nasal. Ao competir
com a serotonina pelos receptores, bloqueia as respostas da musculatura lisa
vascular, intestinal e de outros músculos lisos. É possível que estimule o
apetite ao alterar a atividade serotoninérgica no centro do apetite
hipotalâmico. É bem absorvida após a administração oral ou parenteral.
Metaboliza-se quase por completo no fígado. A duração da ação é de 8 horas. É
eliminada por via renal, como metabólitos, em 24 horas.
Indicações.
Tratamento sintomático da rinite
alérgica, perene e estacional; conjuntivite alérgica (devida a alérgenos de
inalação e a alimentos). Reações cutâneas alérgicas não-complicadas, rinorréia
associada ao resfriado comum. Urticária.
Posologia.
Para diminuir a irritação gástrica,
pode ser ingerida com alimentos, leite ou água. Dose para adultos: 4 mg a cada
6 a 8 horas, conforme a necessidade. Dose máxima: até 0,5 mg/kg/dia. Dose
pediátrica: 0,125 mg/kg a cada 8 a 12 horas, conforme a necessidade; crianças
de 2 a 6 anos: 2 mg a cada 8 a 12 horas, sem ultrapassar 12 mg/dia; crianças de
6 a 14 anos: 4 mg a cada 8 a 12 horas, sem ultrapassar 16 mg/dia.
Reações adversas.
Em pacientes de idade avançada é mais
comum que apareçam confusão, sonolência, enjoos e secura na boca, nariz ou
garganta. Em crianças podem ocorrer pesadelos, excitação não-habitual,
nervosismo e irritabilidade. Podem surgir cansaço ou debilidade não-habituais,
micção dificultada ou dolorosa, taquicardia, erupção cutânea.
Precauções.
Deverá ser evitada a ingestão de
álcool ou outros depressores do SNC. Ter cuidado se ocorrer sonolência. Em
crianças e pacientes de idade avançada, é mais provável que se produzam efeitos
antimuscarínicos e estimulantes do SNC. Pode inibir a lactação; por seu efeito
antimuscarínico, pode diminuir a secreção salivar, o que contribui para o
desenvolvimento de cáries, doença periodontal, candidíase oral e mal-estar.
Interações.
São potencializados os efeitos
depressores sobre o SNC de antidepressivos tricíclicos: álcool, maprotilina.
Aumentam os efeitos antimuscarínicos pelo uso simultâneo de haloperidol,
ipratrópio, fenotiazinas ou procainamida. Não se recomenda o uso junto com
inibidores da MAO, pois pode prolongar e intensificar os efeitos
antimuscarínicos e depressores do SNC dos anti-histamínicos.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deverá ser
avaliada na presença de asma aguda, obstrução do colo vesical, hipertrofia
prostática, retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado ou aberto, gravidez e
lactação.
