Ações terapêuticas.
Analgésico, anti-inflamatório.
Propriedades.
O cetorolaco é um anti-inflamatório
não-esteroide, com ações analgésicas, anti-inflamatórias e antipiréticas, cujo
mecanismo de ação está relacionado com sua capacidade inibitória da síntese de
prostaglandinas e um efeito analgésico periférico. Nenhum efeito sobre os
receptores opioides foi demonstrado. É absorvido com rapidez após a
administração oral e intramuscular, com um pico de concentração plasmática
entre 1 e 2 horas. A meia-vida de eliminação em jovens varia entre 4 e 6 horas
e, em idosos, entre 5 e 8; mais de 99% do cetorolaco unem-se às proteínas
plasmáticas. Em geral, quando administrado a cada 6 horas, o platô de
concentração plasmática é alcançado em 24 horas, razão pela qual 1 dose de
carga (o dobro da de manutenção) pode ser requerida para encurtar o período em
que um importante efeito analgésico é alcançado. A principal via de eliminação
do cetorolaco trometamina e seus metabólitos (parahidroxilados ou conjugados) é
a urinária (92%), excretando-se o resto (6%) pelas fezes.Em pacientes com
creatininemias entre 1,9 e 5 mg%, a depuração de cetorolaco reduz-se,
aproximadamente, à metade da normal. A diminuição da albumina sérica (por
exemplo, na cirrose hepática) poderia também mudar sua depuração, mas, não se
observou correlação entre concentração plasmática de albumina e depuração de
cetorolaco em pacientes com cirrose hepática. Não atravessa a barreira
hematoencefálica.
Indicações.
Oral: tratamento a curto prazo da dor
moderada a grave. Parenteral: tratamento da dor pós-operatória aguda moderada a
grave.
Posologia.
A dose diária deverá ser
individualizada conforme a intensidade da dor, aceitando-se como dose máxima 90
mg/dia. Via oral, dose inicial 10 mg. Dose de manutenção: de 10 a 20 mg a cada
6 horas; o tratamento não deve superar 5 dias. Via parenteral, dose inicial 10
mg. Doses subsequentes: de 10 a 30 mg a cada 8 horas, com duração máxima de 2
dias de tratamento. Os tratamentos prolongados foram associados com efeitos
adversos, em alguns casos graves.
Reações adversas.
A frequência de reações adversas após
um uso de curto prazo de AINE é, em geral, a metade de uma décima parte da
frequência de efeitos adversos após o uso crônico. Os efeitos colaterais mais
frequentes (> 1%) incluem náuseas, dispepsia, epigastralgia, diarreia,
sonolência, enjoos, cefaleia, sudorese e dor no local da injeção após a
administração de várias doses. Os efeitos menos frequentes (< 1%) incluem
astenia, mialgia, palidez, vasodilatação, constipação, flatulência,
anormalidades no funcionamento hepático, melena, úlcera péptica, hemorragia
renal, estomatite, púrpura, secura na boca, nervosismo, parestesias, depressão,
euforia, sede excessiva, insônia, vertigem, dispneia, asma, alterações de
paladar e visão, polaciúria, oligúria. O cetorolaco não é um narcótico e,
portanto, não tem demonstrado ação aditiva nem dependência física.
Precauções.
Recomenda-se seu uso em curto prazo,
dado que, em pacientes tratados cronicamente (> 3 meses), o risco de úlcera
gastroduodenal, hemorragia e perfuração aumenta acentuadamente. Os pacientes
idosos ou debilitados toleram menos que os mais jovens as ulcerações e
hemorragias, tendo sido constatados mais acidentes gastrintestinais fatais
neste grupo etário. Deve ser usado com cuidado em insuficiência hepática, renal
ou em pacientes com antecedentes de doenças hepáticas ou renais. Assim como com
outros AINE, sua administração prolongada pode provocar necrose renal papilar.
No homem foram observadas, após o uso crônico por via oral, hematúria e
proteinúria. Outro tipo de toxicidade renal foi observado em situações nas
quais ocorre uma redução do volume sanguíneo ou do fluxo sanguíneo renal, em
que as prostaglandinas renais desempenham um papel fundamental na manutenção da
perfusão renal. A administração de AINE pode causar uma redução dependente da
dose da formação de prostaglandinas renais e precipitar uma insuficiência renal
aguda.Deve ser usado com cuidado em insuficiência cardíaca e hipertensão. As
modificações das enzimas hepáticas (aumento de TGO-AST e TGP-ALT) podem ou não
ser transitórias e, portanto, nestes casos os pacientes devem ser monitorados
com frequência. O cetorolaco inibe a agregação plaquetária e pode prolongar o
tempo de sangramento, porém a incidência de hemorragias pós-operatórias é muito
baixa (0,4% contra 0,2% controle). Deve ser usado com precaução no
pré-operatório. Não se recomenda seu uso em maiores de 65 anos de idade e
também não se recomenda em analgesia obstétrica, porque seu efeito inibidor da
síntese de prostaglandinas pode diminuir as contrações uterinas e modificar a
circulação fetal.
Interações.
Não administrar a pacientes tratados
com altas doses de salicilatos. Assim como com outros AINE, pode aumentar os
níveis sanguíneos de lítio, quando administrado de forma conjunta. Com a
administração de cetorolaco e metotrexato, pode diminuir a depuração do
metotrexato e aumentar sua concentração plasmática. Devido à ação do cetorolaco
sobre a agregação plaquetária, não é conveniente sua associação com heparina ou
anticoagulantes orais.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao cetorolaco.
Gravidez, parto e lactação. Menores de 16 anos. Insuficiência hepática grave.
Insuficiência renal ou creatininemia superior a 5 mg%. Úlcera gastroduodenal em
evolução ou antecedentes de úlcera ou hemorragia digestiva. Pacientes com
suspeita ou confirmação de hemorragia cerebrovascular, diátese hemorrágica ou
anomalias da hemostasia. Pacientes com hipovolemia ou desidratação aguda.
Síndrome de pólipo nasal parcial ou completo, angiodema, reação broncospástica
ao ácido acetilsalicílico ou outro anti-inflamatório não-esteroide.
