Ações terapêuticas.
Hipocolesterolemiante.
Propriedades.
É uma estatina (lovastatina,
sinvastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina) que atua como inibidor
competitivo da enzima HMG-CoA (hidroximetilglutaril-coenzima A) redutase. Esta
enzima cataliza a reação determinante da velocidade da síntese de colesterol,
já que intervém na conversão de HGM-CoA a ácido mevalônico. O sítio de ação
principal da cerivastatina é o fígado. Este medicamento é absorvido de maneira
rápida e completa no trato gastrintestinal; a ingestão simultânea de alimentos
não afeta de absorção de cerivastatina. O metabolismo é realizado no fígado,
principalmente pelo sistema enzimático do citocromo P450; cerca de 30% da dose
são eliminados na forma de metabólitos pela urina e os 70% restantes por via
fecal.
Indicações.
Dislipemias. Hipercolesterolemias.
Hipercolesterolemia primária (tipos llb e llb). Hipercolesterolemia em
pacientes que não respondem adequadamente a uma dieta apropriada.
Posologia.
Adultos. Dose inicial: oral, 0,1 mg
uma vez ao dia, à noite. Em função da resposta obtida, pode-se aumentar a dose
com incrementos de 0,1 mg a intervalos de no mínimo 4 semanas. Dose máxima
recomendada: 0,3 mg uma vez ao dia.
Superdosagem.
Em caso de superdosagem, deverá
instaurar-se tratamento sintomático e as medidas de suporte necessárias.
Reações adversas.
Compreendem cefaleia, rinite, sinusite
e maior frequência de tosse, síndrome gripal, artralgia, dores nas costas,
dores abdominais, mialgias, insônia, disfunção renal secundária a rabdomiólise.
Além disso, observam-se alterações nas seguintes provas laboratorias: aumento
das concentrações plasmáticas de fosfocreatinoquinase e das transaminases e dos
redutores lipídicos hepáticos.
Precauções.
Recomenda-se realizar controles de
função hepática antes do início do tratamento, bem como periodicamente, já que
o tratamento deverá ser suspenso nos casos em que se observe aumento da
concentração plasmática de transaminases acima do triplo de valor normal. Deverá
tomar-se especial precaução na administração do fármaco a pacientes com
antecedentes de consumo abusivo de álcool ou história prévia de hepatopatias
graves ou elevações inexplicáveis das transaminases. O tratamento deverá ser
suspenso nos pacientes que apresentem aumento nos níveis de
fosfocreatino-quinase ou suspeita ou diagnóstico de miopatias. Do mesmo modo, o
tratamento deverá ser interrompido de forma transitória quando o paciente se
encontra propenso a desenvolvimento de insuficiência renal consequente a
rabdomiólise. Não se recomenda do uso deste fármaco em crianças devido à
ausência de experiência clínica nesta faixa etária. Recomenda-se administrar
com precaução este fármaco concomitantemente ao ácido nicotínico, fibratos ou
ciclosporina, dada a limitada informação de que se dispõe sobre este uso
combinado.Estudos realizados em animais demonstraram que a cerivastatina não
apresenta efeitos mutagênicos nem genotóxicos.
Interações.
A administração de cerivastatina deve
ser realizado no mínimo uma hora após a ingestão de colestiramina, para evitar
a fixação de cerivastatina na resina. Além disto, a eficiência da cerivastatina
é potencializada quando usada em combinação com medicamentos sequestrantes de
ácidos biliares.
Contraindicações.
Hipersensibilidade à cerivastatina,
insuficiência hepática, gravidez, amamentação, crianças.
