Ações terapêuticas.
Antibiótico cefalosporínico.
Propriedades.
É uma nova cefalosporina ativa por via
oral, que desenvolve um efeito bactericida de amplo espectro sobre a maioria
dos microrganismos aeróbios Gram-positivos, Gram-negativos e alguns anaeróbios
(Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Clostridium
difficile e Peptostreptococcus). Seu amplo espectro antibacteriano
inclui: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
influenzae, produtores ou não de betalactamases, Moraxella catarrhalis,
Staphylococcus aureus (incluídas cepas produtoras de betalactamases), E.
coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae.
Seu mecanismo de ação, similar ao dos demais antibióticos betalactâmicos
(penicilinas, cefalosporinas), atua sobre os receptores parietais PBP,
localizados na face exterior da membrana citoplasmática e produz a lise por
ruptura da parede bacteriana. Administrado por via oral tem uma ampla e quase
completa absorção (95%) no trato gastrintestinal, que não é afetado pela
presença de alimentos no estômago.Após uma dose oral de 500 mg, alcança um pico
sérico máximo de 9,3 g/ml e sua meia-vida é de 1,3 horas, o que permite um
ritmo posológico cada 12-24 horas. Sua ligação com as proteínas plasmáticas é
de 36% e sua excreção é efetuada sem alterações pela urina mediante um duplo
mecanismo de depuração, filtração glomerular e secreção tubular. Em geral, não
é necessário ajuste posológico em relação ao sexo, à idade ou na presença de
disfunção hepática, embora os indivíduos com falha renal grave requeiram uma
redução de 50% da dose.
Indicações.
Infecções respiratórias altas e baixas
(amigdalite, otite, sinusite, bronquite), infecções pediátricas, infecções de
pele e tecidos moles, infecções não-complicadas do trato urinário.
Posologia.
É aconselhável uma dose de 250 a 500
mg a cada 12 ou 24 horas. Em pediatria, crianças de 6 meses a 12 anos: 20
mg/kg/dia em uma dose única ou 15 mg/kg divididos a cada 12 horas. Em pacientes
com insuficiência renal e liberação de creatinina baixa (< 30ml/min) deverão
ser administrados 50% da dose-padrão.
Reações adversas.
Em alguns pacientes podem surgir,
ocasionalmente, distúrbios gastrintestinais (náuseas, diarreia) e exantema
cutâneo. Em menos de 2% dos pacientes foram relatadas alterações reversíveis
dos valores de transaminases fosfatase alcalina e tempo de protrombina.
Precauções.
Sua administração deve ser avaliada
com cuidado em pacientes com insuficiência renal, pois esta condiciona a
manutenção de concentrações elevadas mesmo com doses habituais. Deverá ser
administrado com precaução em pacientes que recebem diuréticos, posto que estes
podem afetar a função renal quando lhes é administrado em conjunto. Durante a
gravidez e a lactação seu emprego será avaliado conforme o grau de necessidade.
Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia em crianças menores de 6
meses.
Interações.
A administração concomitante com
probenecida duplica as concentrações desta cefalosporina.
Contraindicações.
Hipersensibilidade aos derivados
betalactâmicos ou alergia às cefalosporinas.
