Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo.
Propriedades.
O captopril é o primeiro de uma nova
classe de agentes anti-hipertensivos, os inibidores competitivos específicos da
enzima conversora de angiotensina I (ECA). Esta última é responsável pela
conversão de angiotensina I em angiotensina II. O captopril é eficiente também
no controle da insuficiência cardíaca (IC). Seus efeitos benéficos sobre a
hipertensão arterial e a IC são resultantes da supressão do sistema
renina-angiotensina-aldosterona. Logo após a administração de uma dose
terapêutica oral, a absorção de captopril é rápida e o pico sangüíneo é obtido
em 1 hora. A presença de alimentos no tubo gastrintestinal reduz a absorção em
30% a 40%, devendo, portanto, ser administrado 1 hora antes das refeições. A
absorção mínima média de captopril é de 75%. Em um período de 24 horas,
aproximadamente 95% da dose absorvida é eliminada pela urina, de 40% a 50% como
droga inalterada; a maior parte da droga restante é eliminada como dímero
dissulfeto de captopril e como dissulfeto de cistina-captopril. Aproximadamente
de 25% a 30% da droga circulante encontra-se unida às proteínas plasmáticas.A
meia-vida aparente de eliminação é, provavelmente, menor do que 2 horas.
Indicações.
Hipertensão arterial. Insuficiência
cardíaca refratária ao tratamento clássico com diuréticos e digitais.
Posologia.
Hipertensão arterial: sugere-se começar com 25 mg três
vezes por dia; dose que pode ser aumentada a 50 mg três vezes por dia. Se for
necessário diminuir mais a pressão arterial, a dose pode ser aumentada até 100
mg três vezes por dia, e depois, se for necessário, até 150 mg três vezes por
dia. Não se deve ultrapassar a dose máxima de 450 mg diários.
Reações adversas.
As reações adversas, de pouquíssima
incidência, podem ser agrupadas por órgãos e aparelhos. Renais: proteinúria,
insuficiência renal, síndrome nefrótica, poliúria, oligúria e aumento da
frequência das micções. Dermatológicas: exantema maculopapular leve,
frequentemente com prurido e, algumas vezes, com febre. Cardiovasculares:
hipotensão, taquicardia, dor precordial, palpitações. Outros efeitos:
disgeusia, angioedema e tosse.
Precauções.
Em pacientes com deterioração da
função renal pode ser necessária a diminuição da dose de captopril ou a
suspensão do diurético. Em pacientes que tomavam captopril também foi
verificado um aumento de potássio sérico. A tosse que sobreveio em alguns
pacientes medicados com captopril é seca, improdutiva e persistente, porém
sanável com a suspensão do tratamento.
Interações.
Deve-se prestar atenção especial na
associação com produtos que podem potencialmente causar hiperpotassemia. A
hipotensão é um efeito frequente quando o captopril é administrado junto com
diuréticos, agentes bloqueadores ganglionares e betabloqueadores. A indometacina
e outros AINE podem reduzir o efeito anti-hipertensivo do captopril. A
administração simultânea de lítio com captopril pode aumentar os níveis de
litemia e originar sintomas de intoxicação com lítio.
Contraindicações.
O captopril é contraindicado em
pacientes com hipersensibilidade à droga e a outros inibidores da ECA.
