Ações terapêuticas.
Estimulante do SNC.
Propriedades.
A cafeína estimula todos os níveis do
SNC, embora seus efeitos corticais sejam mais leves e de menor duração que os
das anfetaminas. Em doses maiores, estimula os centros medular, vagal,
vasomotor e respiratório, o que provoca bradicardia, vasoconstrição e aumento
da frequência respiratória. Estudos recentes indicam que a cafeína exerce
grande parte de seus efeitos fisiológicos por antagonismo com os receptores
centrais de adenosina. Calcula-se que, tal qual outras metilxantinas, estimula
o centro respiratório medular. Como coadjuvante da anestesia, contrai a
vasculatura cerebral, acompanhada de decréscimo do fluxo sanguíneo cerebral e
da tensão de oxigênio no cérebro. Produz um efeito inotrópico positivo no
miocárdio e um efeito cronotrópico positivo no nodo sinoauricular. Estimula o
músculo esquelético possivelmente mediante a liberação de acetilcolina, o
aumento da força de contração e a diminuição da fadiga muscular. Provoca a
secreção de pepsina e ácido gástrico pelas células parietais.Aumenta o fluxo
sanguíneo renal e a taxa de filtração glomerular e diminui a reabsorção tubular
proximal de sódio e água, provocando uma diurese moderada. Inibe as contrações
uterinas, aumenta as concentrações de catecolaminas no plasma e na urina e
eleva, de forma transitória, a glicemia por estimulação da glicogenólise e da
lipólise. Absorve-se bem e com facilidade com administração oral ou parenteral.
Atravessa a placenta e a barreira hematoencefálica. É metabolizada no fígado e
seus principais metabólitos são ácidos 1-metilúrico, 1-metilxantina e
7-metilxantina. Nos adultos, parte da dose metaboliza-se em teofilina,
teobromina e ácido trimetildi-hidroúrico. É eliminada por via renal,
principalmente como metabólito.
Indicações.
Fadiga ou sonolência. Em associação
com ergotamina, para o tratamento de cefaleias vasculares ou em associação com
paracetamol, ácido acetilsalicílico ou dextropropoxifeno, para aumentar o
alívio da dor, embora não possua atividade analgésica própria.
Posologia.
Cápsulas: 200 a 250 mg; repetir a dose
conforme a necessidade, porém, não antes de 3 a 4 horas. Dose máxima: até 1
g/dia. Dose pediátrica: não se recomenda o uso em crianças menores de 12 anos.
Comprimidos: 100 a 200 mg; repetir a dose conforme a necessidade, porém, não
antes de 3 a 4 horas. Dose máxima para adultos: até 1 g/dia. Citrato de cafeína
oral: adultos: 32 a 162 mg 3 vezes ao dia, conforme a necessidade. Dose máxima:
até 1 g/dia.
Reações adversas.
Enjoos, taquicardia, nervosismo,
agitação, dificuldade para dormir (estimulação do SNC), vômitos (por irritação
gastrintestinal), náuseas. Sinais de superdosagem: dor abdominal gástrica,
agitação, ansiedade, febre, confusão, cefaleias, taquicardia, irritabilidade,
centelhas de luz nos olhos.
Precauções.
Consultar o médico se a fadiga e a
sonolência persistir por mais de 2 semanas. Suspender o medicamento se
apresentar pulso rápido, enjoos ou batimentos cardíacos extremamente fortes.
Com o uso prolongado pode-se produzir hábito ou dependência psicológica.
Durante o período de lactação, se a mãe ingerir 6 a 8 xícaras com bebidas que
contenham cafeína, o lactente poderá apresentar sintomas de estimulação por
cafeína, tais como hiperatividade e insônia. As crianças são especialmente
sensíveis à superdosagem de cafeína e seus efeitos adversos sobre o SNC.
Interações.
Pode aumentar o metabolismo dos
barbitúricos, potencializar os efeitos inotrópicos dos betabloqueadores. O uso
simultâneo com complementos de cálcio pode inibir a absorção de cálcio. A cimetidina
pode diminuir o metabolismo hepático da cafeína. Os anticoncepcionais orais
podem reduzir o metabolismo da cafeína. A absorção de ferro pode decrescer
devido à formação de complexos menos solúveis e insolúveis.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deve ser
avaliada na presença de doença cardíaca grave, disfunção hepática, úlcera
péptica, hipertensão e insônia.