Ações terapêuticas.
Inibidor da secreção de prolactina.
Propriedades.
É um agonista dopaminérgico derivado
do ergot que possui efeito inibidor da secreção de prolactina. Após sua
absorção pela mucosa digestiva, aparece no plasma ligado a proteínas; é
extensamente metabolizado e eliminado principalmente por via fecal e, em menor
extensão, pela urina.
Indicações.
Síndromes hiperprolactinêmicas.
Disfunções associadas à hiperprolactinemia (amenorreia, oligomenorreia,
anovulação e galactorreia). Tratamento de adenomas hipofisários
(microprolactinomas e macroprolactinomas), hiperprolactinemia idiopática e
síndrome da sela vazia com hiperprolactinemia associada.
Posologia.
Inibição da lactação: dose única de 1
mg por via oral a partir do primeiro dia pós-parto. Supressão da lactação: 0,25
mg cada 12 horas por via oral, durante dois dias. Disfunções associadas à
hiperprolactinemia. Dose inicial: 0,5 mg por semana em uma única dose por via
oral. Esta dose pode ser aumentada mensalmente ao ritmo de 0,5 mg adicional por
semana e, segundo a resposta do paciente, em tomadas semanais únicas ou
divididas em duas. A dose habitual é de 1 mg por semana.
Superdosagem.
Não existem antecedentes de superdose.
Aparentemente os sintomas observados são consequência de superestimulação dos
receptores dopaminérgicos (náuseas, vômitos, transtornos gástricos, hipotensão
e alterações da percepção). O tratamento recomendado é o emprego de
antagonistas da dopamina e medidas gerais de suporte.
Reações adversas.
Os efeitos adversos observados em
pacientes tratadas para inibição ou supressão da lactação foram moderados e
transitórios; os mais frequentes foram: vertigem, tonturas, cefaleia, náuseas e
dores abdominais; observaram-se raramente palpitações, dor epigástrica,
sonolência, epistaxe e hemianopsia transitória. Registraram-se estados
hipotensivos durante os primeiros três ou quatro dias posteriores ao parto. Em
pacientes tratadas por disfunções associadas com hiperprolactinemia,
produziram-se náuseas, cefaleia, tonturas, vertigem, dores abdominais,
dispepsia, gastrite, astenia, constipação, vômitos, depressão, parestesias.
Estes sintomas foram observados durante as primeiras duas semanas e
desapareceram com a suspensão do tratamento. Em geral, a cabergolina exerce
efeito hipotensor em pacientes tratadas cronicamente. Raramente observam-se
vasospasmo digital, cãibras nas pernas e alteração em provas de laboratório
(redução dos níveis de hemoglobina em pacientes amenorreicas durante os
primeiros meses após recuperação dos ciclos).Em todos os casos os efeitos
adversos registrados eram dose-dependentes; por isso, em pacientes com
antecedente de intolerância aos fármacos dopaminérgicos, recomenda-se iniciar o
tratamento com doses reduzidas, aumentando-se posteriormente de modo gradativo.
Precauções.
Administrar com precaução em pacientes
que apresentem insuficiência cardiovascular, insuficiência renal, síndrome de
Raynaud, hepatopatias, úlcera péptica, antecedentes de hemorragias
gastrintestinais ou transtornos psicóticos. Não está estabelecida sua
toxicidade nem sua eficácia em pacientes menores de 16 anos. Realizar
monitoração periódica da pressão arterial durante o tratamento. A cabergolina
recupera a ovulação e a fertilidade em mulheres com hipogonadismo
hiperprolactinêmico; por isto, se houver a possibilidade de gravidez antes de
retomada a menstruação, recomenda-se realizar um teste de gravidez pelo menos a
cada 4 semanas durante o período amenorreico e, uma vez reiniciados os ciclos,
cada vez que o período menstrual tarde mais de 3 dias. Estudos em animais não
demonstraram efeitos teratogênicos e tampouco risco de aborto, nascimentos
prematuros, gestação múltipla ou anormalidades congênitas em pacientes grávidas
durante o tratamento com cabergolina administrada durante as primeiras 8
semanas.Não obstante, recomenda-se evitar a gravidez antes de começar o tratamento
e, no mínimo, um mês depois do seu término, devido à escassa informação sobre a
segurança para o feto. Se a paciente ficar grávida durante o tratamento, este
deverá ser suspenso. Na eventualidade de tumores hipofisários, seu tamanho
deverá ser vigiado, já que, durante a gestação, podem aumentar. Aconselha-se
utilizar anticoncepcionais mecânicos durante o tratamento com cabergolina e
também logo após sua suspensão, até que reapareça a anovulação. Não administrar
doses únicas superiores a 0,25 mg a mães durante a lactação que se tratam para
suprimi-la. Durante os primeiros dias de tratamento, as pacientes não devem
realizar atividade que requeiram precisão e rapidez (dirigir automóvel ou
operar máquinas).
Interações.
Os agentes antidopaminérgicos (fenotiazínicos,
butirofenonas, tioxantenos e metoclopramida) diminuem o efeito terapêutico da
cabergolina sobre a prolactina. Apesar de não haver nenhuma evidência de
interação indesejável com outros alcaloides derivados do ergot, não se
recomenda a administração conjunta em casos de tratamentos prolongados com
cabergolina.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao fármaco ou
qualquer derivado do ergot, insuficiência hepática grave e em mulheres que
tenham apresentado pré-eclâmpsia ou hipertensão pós-parto e psicose puerperal.
Não administrar juntamente com medicamentos antipsicóticos nem durante a
gravidez ou a lactação.
