Ações terapêuticas.
Analgésico opioide.
Propriedades.
Trata-se de um analgésico opioide
agonista parcial (agonista-antagonista). Sua molécula possui estrutura
fenantrênica, a qual atua como agonista dos receptores opioides kappa, agonista
parcial dos receptores sigma e agonista parcial com baixa atividade e alta
afinidade pelos receptores opioides MU (antagonista MU). Este último efeito
explica seu discreto potencial para produzir depressão respiratória. Em uma
base comparativa (mg a mg), o butorfanol é de 5 a 8 vezes mais potente como
analgésico do que a morfina, de 30 a 50 vezes mais do que a meperidina e de 15
a 20 vezes mais do que a pentazocina. Sua atividade antagonista opioide é
similar a da nalorfina, cerca de 30 vezes maior do que a da pentazocina e de
1/40 em relação a da naloxona para antagonizar a analgesia produzida pela
morfina em ensaios experimentais com ratos. A depressão respiratória produzida
é menor do que a causada pela morfina. É baixa a sua capacidade de produzir
dependência física, porém ocorre na vigência de tratamentos prolongados.Pode
precipitar síndrome de abstinência em pacientes que tenham recebido outros
analgésicos opioides durante mais de 10 dias. Possui potente efeito
anitussígeno. Pode ser administrado por via intranasal, por via intramuscular
(IM) ou intravenosa (IV). Por via nasal (onde alcança biodisponibilidade de 50%
a 70%), a atividade analgésica com uma dose de 1 mg a 2 mg tem início em cerca de
15 minutos, alcança o pico em 1 a 2 horas e prolonga-se durante 4 a 5 horas.
Por via IM a analgesia tem início mais rapidamente, porém é de menor duração.
Une-se a proteínas plasmáticas em cerca de 80% a 83%. É metabolizado no fígado
e eliminado principalmente pela urina. Sua meia-vida é de 3 a 7 horas,
concentrando-se em tecidos gordurosos.
Indicações.
Tratamento da dor moderada a grave.
Como adjuvante ou complemento da anestesia. Alívio das dores pré-parto.
Posologia.
IV: 1 mg a cada 3 a 4 horas. IM: 2 mg
cada 3 a 4 horas. Intranasal: 1 mg a 2 mg cada 3 a 4 horas.
Superdosagem.
Risco de depressão respiratória,
insuficiência cardiovascular, depressão do SNC. Tratamento: o tratamento é
sintomático, combinado com ventilação assistida e administração intravenosa de
um antagonista opioide (naloxona).
Reações adversas.
Com uma incidência de 1% a 10%,
registraram-se: palpitações, calores, secura de boca, epigastralgia, náuseas,
vômitos, confusão, sonolência, sedação, enjoo, alteração do paladar. Com uma
incidência inferior a 1%: cefaleia, astenia, hipotensão, síncope, euforia,
nervosismo, parestesia, insônia, superficialização da respiração, apneia,
faringite, pruridos, sudoração, urticária, visão turva, dificuldades de micção,
congestão nasal, rinite, epistaxe, constipação, atonia intestinal.
Precauções.
Tem menor potencial de abuso do que a
morfina; não obstante, pode provocar vício. Administrar com especial cuidado a
pacientes com instabilidade emocional e antecedentes de abuso de drogas.
Pacientes fisicamente dependentes dos opioides devem receber um tratamento
adequado antes de poderem usar o butorfanol. Administrar com precaução em
pacientes que ingerem analgésicos opioides de modo crônico, devido ao risco de
precipitação de sintomas de abstinência a narcóticos. Observou-se
desenvolvimento de hipotensão associada com síncope durante a primeira hora
subsequente à administração de butorfanol. Em lesões intracranianas a pressão
do líquido intracraneano pode elevar-se, surgir miose e alterações do estado de
consciência, assim levando a uma confusão da interpretação clínica da evolução
destes pacientes. Administrar com precaução em pacientes com disfunção
hepática.O butorfanol pode aumentar o débito cardiopulmonar, o que determina
necessidade de cuidadosa avaliação da relação risco/benefício em pacientes com
infarto agudo do miocárdio, disfunção ventricular ou insuficiência coronariana.
Devido à possível aparição de sonolência e vertigens, o paciente deve ser
alertado a respeito do risco de operar maquinaria pesada ou de conduzir
veículos. Até que sejam realizados estudos adequados, deve-se evitar sua
administração durante a gravidez e a lactação. O uso durante o parto foi
associado com a ocorrência de depressão respiratória neonatal. Não foram
estabelecidas a segurança e a eficácia do fármaco em pacientes abaixo de 18
anos. Visto que em idosos a meia-vida do fármaco está aumentada, sua
administração neste grupo etário pode requerer reajuste de doses.
Interações.
Depressores do sistema nervoso central
(por exemplo: álcool, barbitúricos, tranquilizantes, anti-histamínicos), com os
quais ocorre potencialização da depressão do SNC.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao butorfanol.
Gravidez e lactação.
