Ações terapêuticas.
Analgésico, agonista/antagonista
opiáceo.
Propriedades.
Derivado da oripavina. Une-se a
receptores estereoespecíficos em diversos locais do SNC e altera processos que
afetam tanto a percepção da dor como a resposta emocional à dor. O efeito
analgésico pode ser devido à alteração na liberação de vários
neurotransmissores dos nervos aferentes sensíveis aos estímulos nociceptivos.
Ao menos, dois tipos de receptores (mu e kappa) são mediadores da analgesia. Os
receptores mu estão distribuídos por todo o SNC, especialmente no sistema
límbico (córtex frontal, córtex temporal, amígdala e hipocampo). Os receptores
kappa estão localizados de maneira fundamental na medula espinhal e córtex
cerebral. A buprenorfina pode atuar principalmente como um agonista parcial
sobre o receptor mu, embora também parece ter alguma atividade agonista sobre o
receptor kappa. Assim mesmo, pode deslocar os opiáceos agonistas de receptores
mu de seus locais de união a estes e inibir competitivamente suas ações. Também
produz depressão do SNC e da respiração e efeito hipotensor. Tem menos
potencial que outros analgésicos fortes para originar hábito ou abuso.Sua
velocidade lenta de dissociação do receptor mu reduz o risco de ocorrência de
uma síndrome de abstinência grave após a suspensão brusca. É absorvida por via
IM de forma rápida, de 5 a 10 minutos após a administração. Sua união às
proteínas é muito alta e é metabolizada no fígado. A duração da ação analgésica
é de até 6 horas, na maioria dos pacientes. É eliminada, principalmente, por
via biliar e fecal. A droga cumpre uma extensa circulação êntero-hepática e é
excretada na bile como conjugados inativos, que são hidrolizados posteriormente
no trato gastrintestinal.
Indicações.
Tratamento da dor moderada a grave.
Posologia.
A administração IM de 0,3 mg de
buprenorfina proporciona analgesia equivalente à produzida pela administração
IM de 10 mg de morfina. Dose para adultos: IM ou IV lenta de 0,3 mg de
buprenorfina base a cada 6 ou mais horas, conforme a necessidade. A dose pode
ser aumentada para 0,6 mg a cada 4 horas, de acordo com a gravidade da dor e a
resposta do paciente. Não foi estabelecida a dose para crianças.
Reações adversas.
Parece ter menor probabilidade que
outros analgésicos antagonistas/agonistas opiáceos de produzir efeitos
característicos destes fármacos: confusão, ilusões, alucinações, pesadelos,
nervosismo, ansiedade, náuseas, vômitos. A administração epidural pode produzir
depressão respiratória tardia, prurido, retenção urinária. Podem ser dados
sinais de choque (palidez, hipotermia, hipotensão, taquicardia). Sinais de
superdose: confusão, convulsões, enjoos graves, sonolência, nervosismo,
bradicardia, inconsciência, debilidade.
Precauções.
Os pacientes geriátricos ou
debilitados requerem, geralmente, menos doses. A medicação deve ser
administrada de forma lenta, porque podem ocorrer reações anafilactoides,
depressão respiratória, hipotensão, colapso circulatório periférico.
Contraindicações.
Diarreia causada por intoxicação,
depressão respiratória aguda. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na
presença de quadros abdominais agudos, arritmias cardíacas, crises convulsivas,
instabilidade emocional, aumento da pressão intracraniana, disfunção hepática
ou renal, hipotireoidismo, hipertrofia ou obstrução prostática e doença
inflamatória intestinal grave.