Ações terapêuticas.
Anestésico local.
Propriedades.
Usada como cloridrato, anestésico
local tipo amida. Bloqueia a iniciação e a condução dos impulsos nervosos
mediante a diminuição da permeabilidade da membrana neuronal aos íons de sódio
e, desta forma, estabiliza-a reversivelmente. Esta ação inibe a fase de
despolarização da membrana neuronal, o que permite que o potencial de ação se
propague de forma insuficiente e, como consequência, bloqueie a condução. Sua
absorção sistêmica é completa. A velocidade de absorção depende do lugar, da
via de administração, e da velocidade do fluxo sanguíneo no lugar da injeção.
Sua união às proteínas é muito alta e sua ação é prolongada. É eliminada
principalmente pelo metabolismo seguido de excreção renal dos metabólitos.
Indicações.
Anestesia local ou regional, analgesia
e bloqueio neuromuscular antes de intervenções cirúrgicas, dentárias e parto
obstétrico.
Posologia.
A bupivacaína a 0,25% produz, em
geral, bloqueio motor incompleto e é utilizado quando o relaxamento muscular
não é importante. A 0,5% produz bloqueio motor e certo relaxamento muscular. A
0,75% produz bloqueio motor completo e relaxamento muscular total. Dose para adultos:
anestesia caudal - bloqueio motor moderado de 15 a 30 ml de solução a 0,25% a
cada 3 horas, conforme a necessidade. Bloqueio motor moderado a completo: 15 a
30 ml de solução a 0,5% cada 3 horas, conforme a necessidade. Anestesia
epidural: bloqueio motor parcial a moderado, 10 a 20 ml de solução a 0,25% cada
3 horas, conforme a necessidade. Bloqueio motor de moderado a completo: 10 a 20
ml de solução a 0,5% cada 3 horas, conforme a necessidade. Bloqueio motor
completo: 10 a 20 ml de solução a 0,75%. Dose máxima: até 175 mg como dose
única ou 400 mg/dia. Para infiltração e bloqueio nervoso na área maxilar e
mandibular: 9 mg(1,8 ml) de cloridrato de bupivacaína em solução a 0,5% com
epinefrina 1:200.000 por ponto de injeção.
Reações adversas.
Em geral, dependem da dose e da via de
administração. São de incidência menos frequente: cianose, visão turva ou
dupla, enjoos, ansiedade, excitação, sonolência, erupção cutânea, urticária,
aumento da sudoração, hipotensão e bradicardia.
Precauções.
Deve ser injetado de forma lenta
realizando frequentes aspirações antes de cada injeção e durante elas, para
reduzir o risco de administração intravascular acidental. A administração de um
anestésico local durante o parto pode produzir alterações na contratilidade uterina
ou nos esforços de expulsão.
Interações.
A inibição da transmissão neuronal que
produzem os anestésicos locais pode antagonizar os efeitos dos antimiastênicos
no músculo esquelético. Com os medicamentos que produzem depressão do SNC é
provável que os efeitos depressores sejam aditivos. Os bloqueadores
neuromusculares podem potencializar ou prolongar sua ação e também a inibição
da transmissão neuronal. Recomenda-se cautela com idosos ou pacientes
debilitados por serem mais sensíveis à toxicidade sistêmica.
Contraindicações.
Disfunção cardiovascular,
principalmente bloqueio cardíaco ou choque, hipersensibilidade à droga,
disfunção hepática ou renal.
