Ações terapêuticas.
Antidepressivo.
Propriedades.
Trata-se de um antidepressivo
tricíclico, pertencente quimicamente ao grupo dos derivados aminocetônicos, que
atua sobre mecanismos neurofisiológicos relacionados com sistemas neurais
mediados pela noradrenalina e pela dopamina, sem interferência com a
monoaminoxidase. Estima-se que seu mecanismo de ação antidepressiva esteja
relacionado com a inibição dos mecanismos de recaptura dopaminérgica, dado que
o bloqueio noradrenérgico e serotoninérgico é mínimo em comparação com o efeito
dos antidepressivos clássicos: imipramina, desipramina e tranilcipromina. Foi
enfatizado que a bupropiona constituíria tratamento eficaz para combater a
dependência ao tabaco e, para tal, desenvolveram-se formas farmacêuticas orais
de liberação prolongada SR (slow release). Após sua administração por
via oral, o fármaco é absorvido rapidamente, alcançando pico plasmático entre 2
e 3 horas após. Obedece a um modelo farmacocinético bicompartimental com
valores farmacocinéticos estáveis ao cabo de 8 dias, com uma meia-vida
plasmática após a distribuição de aproximadamente 21 horas (8 a 24 horas).Seis horas
após administração máxima de 30%, sendo estes valores dose-dependentes, a
ingestão de alimentos aumentou cerca de 11% a concentração plasmática máxima (Cmáx)
e aumentou em cerca de 17% a área sob a curva (em gráficos de concentração
plasmática versus tempo) em um estudo farmacocinético com uma dose única
de bupropiona oral. Após a distribuição tecidual e de apresentar intensa
ligação com proteínas plasmáticas (84%), é biotransformada metabolicamente,
recuperando-se cerca de 87% da dose na urina e cerca de 10% nas fezes. Apenas
cerca de 0,5% de bupropiona é eliminado na forma inalterada. No plasma e na
urina foram identificados 4 metabólitos básicos gerados por processos de
hidroxilação e redução metabólica em nível hepático.
Indicações.
Síndromes depressivas. Depressão
primária inicial. Tratamento da supressão do tabaco em pacientes fumantes.
Posologia.
A dose média recomendada é de 150 mg a
300 mg, duas ou três vezes ao dia. Aconselha-se graduar a dose de forma
progressiva, começando com 150 mg duas vezes ao dia ou 150 mg em dose única na
parte da manhã. Se forem observadas insônia ou agitação psicomotora nas
primeiras semanas de tratamento, a dose deve ser reduzida e, durante esse
período, deve-se associar um sedativo de efeito prolongado ou eliminar a dose
noturna de bupropiona. O tempo de intervalo entre as doses deverá ser de 6 a 8
horas. Se ao cabo de 4 semanas não se detectar melhora clínica, pode-se atingir
450 mg/dia (150 mg a cada 8 horas); se, por fim, após igual período de
observação não houver melhora clínica, o tratamento deverá ser suspenso.
Superdosagem.
Se a ingestão foi recente e o paciente
está lúcido: indução de vômito, lavagem gástrica e carvão ativo durante as
primeiras 12 horas após a ingestão. Se o paciente estiver em estado, estuporoso
ou comatoso, hidratação, entubação das vias aéreas, diuréticos, aminas
vasoativas e, eventualmente, diálise.
Reações adversas.
Registraram-se insônia, agitação, boca
seca, cefaleais, náuseas, vômitos, constipação, tremores, enjoos, rash
cutâneo, urticária, reações anafiláticas-alérgicas (Stevens-Johnson etc.),
anorexia, nervosismo, euforia, mialgias, palpitações.
Precauções.
No tratamento da dependência ao tabaco
podem associar-se os adesivos transdérmicos de nicotina com o sentido de
sinergismo quanto ao efeito terapêutico supressivo. A inocuidade da bupropiona
durante a gestação, a amamentação e em menores de 18 anos não foi estabelecida.
Não se recomenda seu emprego juntamente com outros fármacos que afetem a
atividade psicomotora do SNC, bem como o manejo de veículos ou maquinários.
Empregar com precaução em pacientes com alterações funcionais hepáticas ou
renais. Durante o tratamento com bupropiona não devem ser ingeridas bebidas
alcoólicas. Não foram detectadas diferenças farmacocinéticas comparando
pacientes idosos com jovens.
Interações.
Devido ao intenso metabolismo hepático
em nível de citocromo P-450, o fenobarbital, a carbamazepina, a fenitoína e
outros anticonvulsivantes podem afetar a farmacocinética da bupropiona. Visto
terem sido relatadas interações em pacientes tratados com L-dopa e
benzodiazepínicos, o emprego concomitante destes fármacos com bupropiona deve
ser escrupulosamente controlado.
Contraindicações.
Bulimia ou anorexia nervosa.
Hipersensibilidade ou alergia ao princípio ativo. Uso de inibidores da
monoaminoxidase (IMAO). Crises convulsivas.
