Ações terapêuticas.
Anti-hipertensivo ocular.
Propriedades.
Trata-se de um agonista dos receptores
alfa-adrenérgicos, que produz dois efeitos farmacológicos: reduz a produção de
humor aquoso e aumenta o fluxo uveoscleral. O resultado destas duas ações é
redução da pressão intraocular em pacientes com glaucoma de ângulo aberto e
hipertensão ocular, com efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e
cardiovasculares. A administração contínua produz perda da eficácia da
brimonidina, e por isso esse efeito deve ser monitorado continuamente, já que o
tempo de aparição é variável para cada paciente. O efeito hipotensor máximo é
observado dentro das primeiras 2 horas da aplicação tópica. A meia-vida é de
aproximadamente 3 horas. O fármaco é amplamente metabolizado no fígado. A
principal via de eliminação do fármaco e seus metabólitos é a renal.
Indicações.
Glaucoma de ângulo aberto e
hipertensão ocular.
Posologia.
Aplicar no ângulo conjuntival 1 gota
duas ou três vezes ao dia, a intervalos regulares.
Superdosagem.
Até o presente não se registraram
casos de superdose.
Reações adversas.
Observam-se, em 10% a 30% dos
pacientes tratados, em ordem decrescente de incidência: secura de boca,
hipertermia ocular, ardor, coceira, cefaleia, visão turva, sensação de corpo
estranho no olho, fadiga/sonolência, folículos conjuntivais, reações alérgicas
oculares e prurido ocular. Muito ocasionalmente (3% a 9% dos pacientes)
observam-se descoloração/erosão da córnea, fotofobia, eritema das pálpebras,
dor ocular, secura ocular, lacrimejamento, sintomas das vias respiratórias,
edema das pálpebras, edema conjuntival, vertigem, blefarite, irritação ocular,
sintomas gastrintestinais, astenia, palidez conjuntival, visão turva e dores
musculares. Os seguintes efeitos colaterais foram registrados em menos de 3%
dos pacientes tratados: crostas nas pálpebras, hemorragia conjuntival,
anormalidades do paladar, insônia, depressão, hipotensão, ansiedade,
palpitações, secura nasal e síncope.
Precauções.
Apesar de a brimonidina ter efeitos
mínimos sobre a pressão sanguínea, recomenda-se administrar com precaução a
pacientes com distúrbios cardiovasculares graves: depressão, insuficiência
cerebrovascular ou coronária, fenômenos de Raynaud, hipotensão ortostática ou
tromboangeíte obliterante, insuficiência hepática ou renal. Os pacientes que
usam lentes de contato devem retirá-las antes da instilação das gotas, devendo
aguardar pelo menos 15 minutos antes de recolocá-las. Deve-se alertar os
pacientes para uma possível perda da capacidade mental durante o tratamento com
brimonidina. Estudos agudos e crônicos (21 dias e 2 anos) em camundongos e
ratas aos quais administraram-se doses orais de 2,5 mg/kg por dia e 1 mg/kg por
dia, equivalente a 77 e 118 vezes superior, respectivamente, à concentração
plasmática do fármaco dos seres humanos, permitiram comprovar a ausência de
efeitos cardiotóxicos, mutagênicos e de impedimento da fertilidade.Estudos
realizados em animais demonstraram que esse medicamento atravessa a placenta e
passa para a circulação fetal; assim, recomenda-se seu uso em mulheres grávidas
somente se o benefício justificar o possível risco para o feto. Desconhece-se
se a brimonidina é eliminada pelo leite materno, porém, visto que foi detectada
no leite de animais, deve-se ponderar seu uso durante a amamentação em função
do benefício para a mãe. Sua segurança e eficácia em pacientes pediátricos não
estão estabelecidas.
Interações.
Apesar de não terem sido realizados
estudos específicos de interação, a brimonidina deve ser administrada com
precaução com depressores do sistema nervoso central (SNC) como álcool,
barbitúricos, opiáceos, sedativos e analgésicos, devido ao possível efeito
aditivo ou de potencialização. Ter precaução quanto ao uso simultâneo com
fármacos anti-hipertensivos, cardiotônicos, betabloqueadores (oftálmicos ou
sistêmicos) devido a um possível efeito da brimonidina sobre a pressão arterial
e o pulso.
Contraindicações.
Pacientes com hipersensibilidade à
brimonidina e aqueles sob terapia com inibidores da monoaminoxidase (IMAO).
