Ações terapêuticas.
Ansiolítico.
Propriedades.
O bromazepam é uma benzodiazepina com
estrutura molecular composta por anéis benzênicos acoplados a um anel
diazepínico e um átomo de bromo em um dos anéis benzênicos. O bromazepam é
absorvido com rapidez e de forma total através da mucosa gastrintestinal e
alcança o pico de concentração plasmática entre 1 e 4 horas. Logo após sua
absorção é gerada uma distribuição "rápida" inicial seguida de uma
redistribuição "mais lenta" por tecidos menos perfundidos (tecido
gorduroso). O bromazepam, tal qual outras benzodiazepinas, é altamente lipofílico
e passa com facilidade a barreira hematoencefálica. Liga-se às proteínas
plasmáticas, em especial à albumina, em 70%. Sua biotransformação ocorre em
nível hepático, primeiro por reações oxidantes, para gerar metabólitos ativos
(3-hidroxibromazepam) e inativos (3-hidroxibenzoilpiridina), e em seguida por
reações de conjugação com ácido glicurônico (metabólitos inativos) que são
posteriormente excretados por via renal. A meia-vida de eliminação do
bromazepam e seus metabólitos é de 12 horas.Está classificado, portanto, no grupo
de benzodiazepinas de meia-vida curta-intermediária. Dado que os processos de
oxidação hepática podem ser influenciados pela idade avançada, as hepatopatias
ou co-administração de outros fármacos que possam estimular ou inibir a
capacidade de oxidação do fígado, o bromazepam deve ser indicado com cuidado em
pacientes idosos e naqueles com insuficiência hepática acentuada.
Indicações.
Ansiedade, angústia, obsessão,
compulsões, fobias e hipocondria. Tratamento das reações emocionais provocadas
por situações conflitantes e de estresse.
Posologia.
Pacientes em tratamento ambulatorial:
1,5 mg três vezes ao dia. Casos graves: de 3 a 12 mg, 2 a 3 vezes ao dia. As
doses recomendadas são aproximadas e devem ser adaptadas caso a caso. Ao cabo
de 3 a 6 semanas e conforme a evolução, é possível reduzir de forma lenta a
dose para posteriormente suspender o tratamento.
Reações adversas.
É bem tolerado, inclusive em doses
altas que as terapêuticas. Em pacientes, idosos ou debilitados é recomendado
dosar de forma mais cuidadosa, dada a sensibilidade variável destes pacientes
aos fármacos psicotrópicos. O uso de bromazepam pode causar dependência física
ou psíquica, que ocorre após a administração ininterrupta durante longo tempo.
Sua suspensão pode causar inquietude, ansiedade e insônia.
Precauções.
Não é recomendada a interrupção do
tratamento de forma brusca e sim gradualmente. Os pacientes devem evitar a
ingestão de álcool. O bromazepam pode modificar as reações do pacientes
(habilidade em dirigir; comportamento) de forma variável, conforme a dose
empregada, a administração e a idiossincrasia individual.
Interações.
O uso simultâneo de outros depressores
do SNC, como neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, hipnóticos,
analgésicos e anestésicos, pode aumentar seu efeito sedativo, o que em alguns
casos pode ser utilizado terapeuticamente.
Contraindicações.
Miastenia grave. A relação
risco-benefício deverá ser avaliada durante a gravidez e o período de lactação.
Hipersensibilidade às benzodiazepinas.