Ações terapêuticas.
Antineoplásico.
Propriedades.
A bleomicina é uma mistura de
antibióticos glicopeptídicos produzidos por Streptomyces verticillus. O
mecanismo exato de sua ação antineoplástica é desconhecido, porém pode implicar
a união ao DNA, indução de labilidade em sua estrutura e redução de sua síntese
e, em menor grau, da união ao RNA e proteínas. Após a administração
intrapleural ou intraperitonial, 45% de uma dose passa para a circulação
sistêmica. Sua união às proteínas é muito baixa (1%). O metabolismo é
desconhecido podendo ser realizado de forma parcial por degradação enzimática
nos tecidos (fígado e rim). É eliminado por via renal (50% a 80% em 24 horas),
em grande parte como fármaco inalterado.
Indicações.
Carcinoma de cabeça e de pescoço,
laringe, cervical, de pênis, de pele ou vulvar e linfomas Hodgking ou
não-Hodgkin. As indicações adequadas dos antineoplásicos, sua dose e protocolos
estão em constante revisão.
Posologia.
Por via IM, IV ou subcutânea: 0,25 a
0,50U/kg ou 10 a 20U/m 2, 1 ou 2 vezes por semana ou por infusão
intravenosa contínua 0,25U/kg ou 15U/m 2 durante um período de 4 a 5
dias. Manutenção: doença de Hodgkin, IM ou IV, após o aparecimento de 50% de
resposta, 1U ao dia ou 5U por semana. Devido ao risco de toxicidade pulmonar,
as doses totais que ultrapassarem 255U a 400U devem ser administradas com
cautela. Por via intrapleural ou intraperitoneal, deve ser administrada a
metade da dose.
Reações adversas.
Tosse, sensação de falta de ar
(pneumonite que progrida a fibrose pulmonar). A toxicidade pulmonar aparece
entre 10% a 40% dos pacientes tratados. Feridas nos lábios e na boca
(toxicidade mucocutânea), febre e calafrios, alopecia, sudoração, confusão,
sibilâncias, vômitos e anorexia.
Precauções.
Recomenda-se reduzir a dose em
pacientes com disfunção renal. Em geral, é utilizado em combinação com outros
fármacos em protocolos distintos, sendo portanto possível alterar a incidência
ou a severidade dos efeitos colaterais e podem ser empregadas dosagens
diferentes. A toxicidade pulmonar é mais frequente em fumantes. Pode ocasionar
supressão gonadal, o que origina amenorreia ou azoospermia; estes efeitos estão
relacionados com a dose e a duração do tratamento. É recomendado evitar o seu
uso durante o 1 trimestre da gravidez e durante o período de lactação. Em
pessoas de idade avançada pode aumentar o risco de toxicidade pulmonar. Pode
produzir estomatite leve.
Interações.
Os anestésicos gerais utilizados em
pacientes tratados previamente com bleomicina podem produzir deterioração
pulmonar rápida, posto que a bleomicina sensibiliza o tecido pulmonar ao
oxigênio. Outros antineoplásicos ou radioterapia podem aumentar a toxicidade da
bleomicina. A disfunção renal induzida pela cisplatina pode ocasionar um atraso
na excreção da bleomicina e o aumento da toxicidade embora em doses baixas.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deve ser
avaliada na presença de disfunção hepática, pulmonar e renal grave.
