Ações terapêuticas.
Agonista parcial do receptor 5-HT
4 (receptor de serotonina tipo 4).
Propriedades.
O tegaserode liga-se com grande
afinidade aos receptores da serotonina do tipo 4 (5-HT), sendo nula sua união aos receptores tipo 3 (5-HT 3)
da serotonina. Atua como um agonista parcial dos receptores 5-HT 4
neuronais, desencadeando a liberação de outros neurotransmissores, como o
peptídeo relacionado com o gene da calcitonina dos neurônios sensitivos. O
mecanismo de ação consiste em estimulação do reflexo peristáltico e da secreção
intestinal, e inibição da sensibilidade visceral através da ativação dos
receptores 5-HT 4 no trato gastrintestinal. O tegaserode aumenta a
atividade motora basal, normaliza a motilidade diminuída do trato
gastrintestinal, modera a sensibilidade visceral durante a distensão colorretal
e reduz acentuadamente o número de episódios de refluxo pós-prandial e de
exposição ao ácido em pacientes com doenças devidas a refluxo gastresofágico.A
gravidade sos sintomas do paciente, o uso de antidepressivos tricíclicos ou de
inibidores da recaptura de serotonina ou a ingestão diária de fibra alimentar
não parecem interferir com a eficácia do tegaserode. O fármaco é rapidamente
absorvido após administração oral; a ingestão de alimentos reduz em cerca de
40% a 65% sua biodisponibilidade. O tegaserod liga-se em aproximadamente 98% a
proteínas plasmáticas, principalmente à a- 1-glicoproteína ácida.
Possuí duas vias metabólicas principais; a primeira implica em hidrólise no
estômago catalizada pelo ácido, seguida por oxidação e conjugação, dando origem
a seu principal metabólito, o qual não se une aos receptores 5-HT 4.
A segunda via metabólica é a glicuronidação direta, que dá origem à formação de
N-glicuronídeos. A maior parte do fármaco administrado é eliminado na forma
inalterada nas fezes e o restante é eliminado através da urina, essencialmente
na forma do metabólito principal.
Indicações.
Tratamento de dor, mal-estar
abdominal, distensão e função intestinal alterada em pacientes que apresentam
síndrome do cólon irritável, cujos sintomas principais são dor, mal-estar e
constipação.
Posologia.
Por via oral, 6 mg duas vezes ao dia.
Superdosagem.
Não há antecedentes de intoxicação
aguda. Os sinais e sintomas de superdose podem ser diarreia, cefaleia, dores
abdominais intermitentes e hipotensão ortostática; o tratamento recomendado é
sintomático e de suporte apropriado.
Reações adversas.
As reações adversas mais frequentes
são: diarreia, cefaleia, vertigens, dores lombares e sintomas do tipo gripal.
Precauções.
Recomenda-se administrar com precaução
em pacientes com insuficiência hepática grave. Não é necessário ajustar a dose
em pacientes idosos ou naqueles que apresentam comprometimento hepático
discreto ou insuficiência renal. Não se recomenda sua administração a pacientes
pediátricos ou durante a gravidez e a lactação.
Interações.
Até o momento, são desconhecidas.
Contraindicações.
Pacientes com hipersensibilidade ao
fármaco.
