Ações terapêuticas.
Tratamento da HPB. Bloqueador
alfa-adrenérgico.
Propriedades.
A tansulosina é um bloqueador dos
receptores alfa-adrenérgicos (prazosina, alfuzosina, terazosina, doxazosina),
que se caracteriza por sua ação específica e seletiva sobre os chamados a-1-A
que estão presentes em número elevado na uretra proximal, estroma e cápsula
prostática. Na próstata humana constatou-se que os receptores a-1-A predominam,
tanto do ponto de vista numérico (70% do total de receptores alfa 1) como
funcional. Esse agente derivado, benzenosulfonamida metoxibenzeno, bloqueia a
ação simpática (contração da musculatura lisa uretroprostática com as
conseqüentes alterações da urodinamia) sobre a uretra, colo vesical, músculo
liso prostático, e melhora rapidamente toda a fenomenologia clínica (polaquiúria,
disúria, urina residual, astenúria). Em nível vascular, como todo bloqueador
alfa-adrenérgico, provoca vasodilatação periférica. Sua absorção digestiva após
sua administração oral é gradual e completa, apresenta uma elevada
biodisponibilidade (100%) e atinge níveis plasmáticos estáveis no quinto
dia.Possui uma elevada ligação às proteínas plasmáticas (99%); fixa-se
principalmente à glicoproteína ácida a-1 que é um componente das globulinas
plasmáticas e cuja concentração aumenta com a idade. Sua biotransformação
metabólica é lenta e gradual no nível hepático e sua meia-vida é prolongada
(10-13 horas), o que permite uma dose de uma única tomada diária. A tansulosina
e seus metabólitos são excretados principalmente na urina (76%), encontrando-se
10% como fármaco inalterado.
Indicações.
Hipertrofia prostática benigna (HPB).
Posologia.
Aconselha-se 0,4 mg administrado pela
manhã em uma única tomada diária. Não requer ajuste posológico em pacientes com
insuficiência hepática ou renal.
Superdosagem.
Não foram comunicados casos de
superdose aguda. Em caso de superdose indicam-se eméticos, lavagem gástrica,
laxantes osmóticos. Caso seja necessário é indicado o uso de expansores de
volume e vasodepressores.
Reações adversas.
Em raras ocasiões podem ocorrer queda
da pressão arterial, tontura, debilidade ou síncope. Nos primeiros sinais de
hipotensão ortostática o paciente deverá sentar-se ou se deitar até que os
sintomas tenham desaparecido.
Interações.
A administração simultânea de
cimetidina produz uma elevação dos níveis séricos da tansulosina e uma queda da
furosemida. O emprego de outros antagonistas adrenérgicos a-1 pode produzir
efeitos hipotensores. O diclofenaco e a varfarina podem incrementar a taxa de
eliminação de tansulosina.
Contraindicações.
Hipersensibilidade ao fármaco.
História de hipotensão ortostática. Insuficiência hepática grave.
