Ações terapêuticas.
Antineoplásico.
Propriedades.
Antiestrogênio não esteroide que
também posssui um débil efeito estrogênio. O mecanismo exato de sua ação
antineoplásica não é conhecido, mas pode estar relacionado com seu efeito
antiestrogênio; bloqueia a captação de estradiol. Pode induzir a ovulação em
mulheres que não ovulam estimulando a liberação de hormônio da gonadotropina no
hipotálamo, que por sua vez estimula a liberação das gonadotropinas na
hipófise. Metaboliza-se no fígado; sua meia-vida é de 7 a 14 dias e a
eliminação pode exceder 7 dias. Geralmente produz uma resposta objetiva em 4 a
10 semanas de tratamento, mas pode necessitar de vários meses em pacientes com
metástase no osso. Elimina-se por via fecal, em sua maioria como metabólitos, e
por via renal em pequenas quantidades.
Indicações.
Carcinoma de mama avançado em mulheres
pós-menopáusicas e como coadjuvante da quimioterapia no tratamento do câncer
mamário depois da mastectomia.
Posologia.
Adultos: 10 a 20 mg 2 vezes ao dia
(manhã e noite).
Reações adversas.
Pouco tempo antes do início do
tratamento, pode ser provocado um aumento temporal e grave da dor no tumor ou
nos ossos, mas regride com o tratamento continuado. O tamoxifeno induz a
ovulação, razão pela qual aumenta o risco de gravidez. Com incidência de 10% a
20% pode provocar: asfixias, náuseas, vômitos e aumento de peso (efeito
estrogênico). De forma menos frequente: alterações do ciclo menstrual,
cefaleias, erupção cutânea, hemorragia ou fluxo vaginal, dor nos ossos e
confusão. De incidência relacionada com doses elevadas: visão turva (retinopatia).
Precauções.
Sua prescrição não é recomendada no
período de lactação devido aos supostos riscos para o lactente (efeitos
adversos, mutagenicidade, carcinogenicidade). Aconselha-se usar métodos
anticoncepcionais não hormonais durante o tratamento. Não ingerir antiácidos 1
ou 2 horas antes ou depois de tomar o tamoxifeno.
Interações.
Os antiácidos, cimetidina, famotidina
ou ranitidina, aumentam o pH gástrico e podem produzir dissolução prematura e
perda do efeito protetor da cobertura entérica. Os estrogênios podem interferir
com o efeito terapêutico do tamoxifeno.
Contraindicações.
A relação risco-benefício deverá ser
avaliada na presença de cataratas ou alteração da visão, leucopenia e
trombocitopenia.
