Ações terapêuticas.
Antidepressivo.
Propriedades.
Presume-se que a ação antidepressiva
da paroxetina é devida ao aumento do estímulo serotoninérgico no SNC, ocorrido
a partir da inibição da recaptação da serotonina pelos neurônios. Os estudos em
animais indicam que a paroxetina é um bloqueador da recaptação altamente
seletivo para a serotonina, pois exibe somente um efeito muito leve sobre a
recaptação de outros neurotransmissores, como a noradrenalina e a dopamina. A
paroxetina é completamente absorvida após a sua administração oral, é
metabolizada rapidamente para dar origem a metabólitos cinquenta vezes menos
potentes, que em sua maior parte são polares (predominam glicurônidos e
sulfatos) que se eliminam rapidamente. Um dos passos na sua biotransformação
depende de uma enzima facilmente saturável, o que dá como resultado uma falta
de linearidade na farmacocinética do fármaco. Sua distribuição pelo organismo é
rápida, incluindo o SNC, e fica um remanescente de 1% no plasma.As afecções
renais e hepáticas provocam um incremento nas concentrações plasmáticas da
paroxetina, tanto que em idosos atingem concentrações 7% a 80% superiores às
nos indivíduos jovens.
Indicações.
Síndromes depressivas com melancolia.
Episódios depressivos maiores ou graves. Depressão recorrente. Distimias.
Transtorno obessivo-compulsivo. Usos adicionais, como terapia única ou como
coadjuvante no tratamento da neuropatia diabética e da dor de cabeça tensional
crônica. Transtornos da conduta alimentar.
Posologia.
A dose inicial recomendada é de 20 mg
por dia em uma única tomada matinal. Pode ser incrementada de 10 em 10 mg até
chegar a 50 mg por dia, de acordo com a resposta do paciente. Idosos: a dose
inicial deve ser de 20 mg diários, que podem ser aumentados de 10 mg até a um
máximo de 40 mg/dia, de acordo com a resposta do paciente.
Superdosagem.
Náuseas, vômitos, sonolência. Não
foram observados casos fatais. O tratamento deve ser de suporte, assegurando o
estabelecimento da ventilação e oxigenação. A diurese forçada, a diálise e a
hemoperfusão não são benéficas na eliminação da paroxetina do organismo.
Reações adversas.
Dor de cabeça, astenia, dor abdominal,
palpitação, vasodilatação, sudoração, tonturas, sonolência, insônia, agitação,
tremores, ansiedade, náuseas, vômitos, boca seca, alterações na ejaculação.
Precauções.
Não é recomendável o uso em crianças,
pois a eficácia e a segurança do fármaco não foram estabelecidas para esse
grupo etário. O paciente que recebe paroxetina não deve operar maquinaria
pesada nem dirigir automóveis. Para mudar de paroxetina a um IMAO, ou
vice-versa, deve suspender-se a administração de qualquer um deles pelo menos
duas semanas antes de iniciar a administração do outro.
Interações.
Entre as manifestações comuns
incluem-se rigidez, hipertermia, instabilidade autonômica (com flutuações
rápidas dos sinais vitais), mudanças do estado mental (agitação extrema que
pode progredir a delírio e coma). Essas reações foram observadas em pessoas que
recentemente tinham suspenso a paroxetina e começavam o tratamento com um IMAO.
Co-administrado com triptofano, dor de cabeça, náusea, sudação e tonturas.
Varfarina: administrar com precaução. Os fármacos que afetam o metabolismo
hepático podem alterar o metabolismo e a farmacocinética da paroxetina. A
cimetidina inibe o metabolismo da paroxetina; deve ser ajustada a dose dessa
última. A co-administração de fármacos metabolizados pelo citocromo P450IID6
(nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fluoxetina,
fenotiazinas, propafenona, flecainida, encainida, quinidina etc.) deve ser
levada a cabo com precauções.Os pacientes que recebem paroxetina não devem
ingerir álcool. Com digoxina foi observada uma diminuição da área sob a curva
média desse fármaco, quando é co-administrada com paroxetina. Prociclidina: se
forem observados efeitos anticolinérgicos na co-administração com paroxetina, a
dose de prociclidina deve ser reduzida.
Contraindicações.
Uso simultâneo com IMAO.
Hipersensibilidade ao fármaco. Insuficiência renal grave. Crianças. Lactação.
Gravidez.
