Ações terapêuticas.
Antirreumático. Analgésico.
Anti-inflamatório não-esteroidal.
Propriedades.
A nimesulida
(nitrofenoximetansulfonanilida) é um novo agente anti-inflamatório
não-esteroidal (AINE) com atividade analgésica, que em diferentes estudos
experimentais in vivo e in vitro mostrou equipotência
farmacológica com fenilbutazona, ácido acetilsalicílico, indometacina e
diflumidona. De modo semelhante a outros AINEs, bloqueia a enzima
cicloxigenase, em função do que interfere na cascata biossintética das
prostaglandinas, responsáveis pelo processo algoflogógeno. Além disto, a
nimesulida atua sobre o centro termorregulador hipotalêmico no SNC e sobre os
neurorreceptores algógenos e endorfinas mediadoras da dor. Relatou-se uma ação
bloqueadora sobre os lisossomas mastocitários em função de sua interferência
sobre as frações do complemento C5, C6 e C7 que os ativam, acarretando efeito
sobre a síntese e liberação de histamina e SRS-A, cuja participação no
mecanismo da inflamação é vital. A absorção do fármaco pelo trato
gastrintestinal é rápida e completa; níveis séricos de 20 mg/ml são alcançados
em cerca de 1 a 2 horas.Apresenta ampla biodisponibilidade e uma meia-vida
média de 2 a 3 horas, o que gera uma área sob a curva efetiva com uma posologia
a cada 24 horas. É eliminada praticamente como molécula intacta, sem alterações
biometabólicas e/ou estruturais; estima-se que cerca de 40 a 73% são eliminados
pelos rins e o restante por via entérica. Assim como outros agentes antiinflamatórios
não-esteroidais, este derivado sulfonanilídico liga-se em alto grau a proteínas
plasmáticas (95%).
Indicações.
Artrites, artroses, artrite
reumatóide, periartrite de ombro, bursites, periartrites, tendinites e
tendosinovites. Osteoartrites. Patologias dolorosas ou inflamatórias do
aparelho osteomioarticular. Sacroileítes. Outras patologias inflamatórias:
anexites, pulpites, flebites, mastites, alveolites.
Posologia.
Adultos (a partir dos 16 anos).
Posologia não-superior a 200 mg ao dia; em doses que não superem os 100 mg a
cada 12 horas. Durante períodos não superiores a 7 dias. Em geriatria, a dose
não deverá superar os 100 mg por dia.
Reações adversas.
Ocasionalmente podem manifestar-se
distúrbios gastrintestinais (dispepsia, epigastralgias, náuseas, vômitos), rash
cutâneo, cefaleia, enjoos, prurido.
Precauções.
Em pacientes sob esquemas posológicos
prolongados deverão realizar-se controles hematológicos periódicos e provas de
avaliação das funções hepática e renal.
Interações.
Betabloqueadores: redução do efeito
anti-hipertensivo. Ciclosporina: somação dos efeitos nefrotóxicos. Dispositivos
intrauterinos: há controvérsias sobre o risco de diminuição da eficácia dos
dispositivos intrauterinos. Trombolíticos: aumento do risco de hemorragias. A
nimesulida mostrou poder diminuir a biodisponibilidade oral da furosemida e
deslocar o fenofibrato, o ácido salicílico e a tolbutamida de sua ligação a
proteínas plasmáticas. Relatou-se uma possível interação entre a nimesulida e a
varfarina com aumento do risco de sangramento. A associação entre nimesulida e
orfenadrina pode aumentar ou prolongar os efeitos dos hipoglicemiantes orais,
os anticoagulantes orais e os antiepilépticos. Além disto pode haver aumento
das concentrações plasmáticas de lítio, metotrexato e probenecida. O uso
concomitante de dextropropoxifeno e orfenadrina pode resultar em confusão,
ansiedade e tremores.Em pacientes sob tratamento com antipsicóticos que
apresentam efeito antimuscarínico, é provável que este último seja
potencializado, razão pela qual recomenda-se evitar esta combinação ou, caso
não seja possível, controlar atentamente a aparição de efeitos indesejados.
Contraindicações.
Doença gastroduodenal ulcerativa
ativa. Hemorragia digestiva. Hipersensibilidade ao princípio ativo.
Insuficiência hepática ou renal grave. Gravidez e lactação. Com menos de 16
anos. Antecedentes de alergia ou asma por outros AINEs.
