Ações terapêuticas.
Vasodilatador cerebral.
Propriedades.
O nimodipino é um bloqueador dos
canais do cálcio. O processo contrátil das células musculares lisas depende dos
íons Ca++ que penetram na célula durante a despolarização, através
das correntes iônicas lentas da transmembrana. O nimodipino inibe a entrada de
cálcio na célula e, portanto, também a contração do músculo liso vascular. Em
animais de laboratório, o nimodipino produziu um efeito acentuado sobre as
artérias cerebrais, provavelmente por sua alta lipossolubilidade, o que lhe
permite sua rápida passagem através da barreira hematoencefálica. Baseando-se
em tais efeitos, é muito provável que o nimodipino possa prevenir o espasmo
arterial cerebral em pacientes com hemorragia subaracnóidea. O nimodipino é
rapidamente absorvido por via oral, com um pico de concentração plasmática uma
hora após sua administração. A meia-vida de eliminação é de 8 a 9 horas. Não
foi observado acúmulo após a administração de uma dose a cada 8 horas. A união
às proteínas plasmáticas é de 95%. A eliminação é por metabolismo hepático em
99%.Dado o alto grau do metabolismo a primeira passagem hepática, a
biodisponibilidade oral é baixa (13%), e aumenta de forma considerável em
pacientes com cirrose hepática. É uma droga não-dializável por seu alto grau de
união às proteínas plasmáticas.
Indicações.
Distúrbios isquêmicos em pacientes com
hemorragia subaracnóidea pós-ruptura de aneurismas congênitos.
Posologia.
60 mg diários, durante 21 dias
consecutivos. A terapêutica deverá ser analisada dentro das 96 horas
pós-hemorragia subaracnóidea. Em pacientes com cirrose hepática, as doses devem
ser reduzidas à metade (30 mg a cada 4 horas), dado que a biodisponibilidade
oral aumenta de forma considerável.
Reações adversas.
O efeito adverso informado com maior
frequência foi a hipotensão (4,5%). Geralmente os efeitos adversos parecem
estar relacionados com doses altas (60 a 90 mg a cada 4 horas) ou com
intervalos de administração curtos. Entre eles incluem-se: hepatite, prurido,
hemorragias gastrintestinais, trombocitopenia, anemia, palpitações, vômitos,
diaforese, vasospasmo de efeito refluxo, hipertensão, edema. Como para outros
antagonistas dos canais de cálcio, os efeitos colaterais mais importantes são: cefaleia,
edema, hipotensão, taquicardia e rubor facial. Foram descritos casos isolados
de aumento da glicemia em jejum, aumento dos níveis de LDL, diminuição na
contagem de plaquetas, aumento de fosfatase alcalina e de transaminase
(TGP-AST).
Precauções.
Deve-se monitorar a tensão arterial em
pacientes tratados com nimodipino (5% dos pacientes mostram hipotensão, e 1%
deve abandonar a droga por tal motivo). Uma vez que o metabolismo do nimodipino
diminui em pacientes com insuficiência hepática, a dose deve ser controlada com
assiduidade e ajustada conforme os resultados clínicos (tensão arterial e ECG);
raramente foram informados pseudo-obstrução intestinal e íleo em pacientes
tratados com nimodipino.
Interações.
A administração junto com cimetidina
pode aumentar os níveis séricos de nimodipino, efeito que poderia dever-se à
inibição do citocromo P450 hepático pela cimetidina. A administração simultânea
de nimodipino e outros hipotensores em pacientes hipertensos pode resultar em
um reforço do efeito hipotensor.
Contraindicações.
Hipersensibilidade reconhecida à
droga. Bloqueio atrioventricular. Insuficiência renal ou hepática grave.
