Ações
terapêuticas.
Hipocolesterolêmico.
Propriedades.
Trata-se
de uma estatina (lovastatina, sinvastatina, fluvastatina, pravastatina,
cerivastatina) que atua como inibidor competitivo e seletivo da síntese da
enzima 3-hidróxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase. Esta enzima
catalisa a reação determinante da velocidade da síntese de colesterol, visto
que intervém na conversão de HMG-CoA a ácido mevalônico. O principal sítio de
ação de atorvastatina localiza-se no fígado. Visto que a dose correlaciona-se
melhor com a redução do LDL-colesterol do que com a concentração sistêmica, a
dose deve basear-se na resposta terapêutica. Além disso, destaca-se seu efeito
redutor dos triglicerídeos. Absorve-se de maneira rápida e completa no trato
gastrintestinal; o grau de absorção é dependente da dose, e a ingestão
simultânea de alimentos diminui a abosorção em cerca de 9%; não obstante, a
redução do LDL-colesterol é simular quando a atorvastatina é administrada com
ou sem alimentos.O metabolismo é realizado no fígado, principalmente pelo
sistema enzimático do citocromo P450; 70% da atividade inibitória sobre a
HMG-CoA redutase são atribuídos aos metabólitos ativos. A eliminação do fármaco
original e de seus metabólitos é realizada principalmente pela bile; apenas
cerca de 2% da dose administrada por via oral são recuperados na urina.
Indicações.
Hipercolesterolemias.
Dislipidemias. Hipercolesterolemia familiar. Tratamento coadjuvante da dieta
para diminuir os níveis elevados de colesterol total, LDL-colesterol,
apobetalipoproteínas e triglicerídeos em pacientes com hipercolesterolemia
primária (heterozigota familiar e não familiar) e na dislipemia mista
(Fredrickson dos tipos lla e llb).
Posologia.
Hipercolesterolemia
(heterozigota familiar e não familiar) e dislipemia mista (Fredrickson dos
tipos lla e llb). Adultos: oral, 10 mg uma vez ao dia. Hipercolesterolemia
familiar homozigota. Adultos: oral, 10 a 80 mg uma vez ao dia.
Superdosagem.
Em caso
de superdosagem, o paciente deve receber tratamento sintomático e medidas de
suporte.
Reações
adversas.
Em geral
são leves a moderadas, compreendendo constipação, flatulência, dispepsia e
dores abdominais. Mais ocasionalmente edema facial, febre, rigidez cervical,
mal-estar, reação de fotossensibilidade, edema generalizado, gastrenterite,
alterações da função hepática, colite, vômitos, gastrite, boca seca, hemorragia
retal, esofagite, eructações, glossite, anorexia, aumento do apetite,
estomatite, úlcera duodenal, disfagia, úlcera gástrica, hepatite, pancreatite,
icterícia colestática, dispneia, asma, epistaxe, parestesias, sonolência,
alterações do sono, neuropatia periférica, torcicolos, hipercinesia, cãibras
musculares, miosite, prurido, dermatite de contato, úlceras cutâneas, disúria,
menorragia, nefrite, incontinência urinária, anormalidades de ejaculação,
disgeusia, palpitações, hiperglicemia-hipoglicemia, aumento da
fosfocreatinoquinase, gota, aumento do peso corporal.
Precauções.
Recomenda-se
controlar a função hepática antes e durante o tratamento. Nos casos em que se
observe aumento da concentração plasmática de transaminases (GOT e GPT) acima
do triplo do valor normal, a dose do medicamento deverá ser reduzida ou o
tratamento deverá ser suspenso. Aconselha-se precaução em pacientes com
antecedentes de consumo abusivo de álcool ou história prévia de hepatopatias
graves ou elevações persistentes das transaminases hepáticas. O tratamento
deverá ser suspenso naqueles pacientes que apresentem aumento dos níveis de
fosfocreatinoquinase ou suspeita ou diagnóstico de miopatias. O risco de
miopatia durante o tratamento aumenta com a administração concomitante de
ciclosporina, derivados do ácido fíbrico, eritromicina, niacina ou antifúngicos
azólicos. Antes dos início do tratamento aconselha-se controlar a
hipercolesterolemia com uma dieta apropriada, exercício e redução de peso em
pacientes obesos. Não se recomenda o uso em crianças devido a ausência de
experiência clínica.Estudos realizados em ratos demonstraram que não apresenta
efeitos embriotóxicos, carcinogênicos, mutagênicos, nem genotóxicos. Está
contraindicado em mulheres grávidas ou em período de amamentação em função das
reações adversas em crianças.
Interações.
O risco
de miopatias durante o tratamento aumenta com a administração simultânea de
ciclosporina, derivados do ácido fíbrico, eritromicina, antifúngicos azólicos
ou niacina. A administração concomitante com antiácidos que contenham
hidróxidos de magnésio e alumínio diminui a concentração plasmática de
atorvastatina em cerca de 30%; igual efeito é observado quando o fármaco
co-administrado é a colestiramina. As concentrações plasmáticas de digoxina
aumentam quando administrada juntamente com atorvastatina. A eritromicina
aumenta as concentrações plasmáticas de atorvastatina através da inibição da
ação do citocromo P450. A administração conjunta com anovulatórios contendo
noretindrona e etinilestradiol aumenta as concentrações plasmáticas destes dois
hormônios.
Contraindicações.
Hipersensibilidade
ao fármaco, insuficiência hepática, gravidez, amamentação, mulheres em idade
fértil que não utilizam método contraceptivo adequado.
