ASTEMIZOL

Ações terapêuticas.

Anti-histamínico. Antialérgico.

Propriedades.

O astemizol é um antagonista dos receptores H ₁ de duração prolongada. Os estudos em animais têm demostrado que nas doses necessárias para ocupar os receptores H ₁ periféricos não se atinge os receptores H ₁ cerebrais. Não possui ação anticolinérgica como os anti-histamínicos H ₁ clássicos. O astemizol é absorvido rapidamente no trato gastrintestinal e o pico de concentração plasmática é alcançado em uma hora. A absorção do astemizol reduz 60% quando administrado juntamente com os alimentos. As concentrações plasmáticas da droga não-modificada são baixas, pois possui um amplo metabolismo hepático de primeira passagem e uma significativa distribuição tissular. A eliminação da droga não modificada ocorre com meia-vida de 24 horas. A eliminação de astemizol mais os seus metabólitos hidroxilados (fração ativa plasmática) é considerada bifásica, com meia-vida  (distribuição) de 20 horas e uma meia-vida  (eliminação) de 7 a 11 dias.Após a administração crônica, o patamar e o equilíbrio das concentrações de astemizol mais desmetilastemizol são alcançados em 4 a 8 semanas. A união às proteínas plasmáticas é de 65%. A droga é metabolizada por inteiro no fígado.

Indicações.

Rinite alérgica estacional e urticária idiopática crônica. Processos alérgicos em geral.

Posologia.

Adultos e crianças maiores de 12 anos: 10 mg por dia. Crianças de 6 a 12 anos: 5 mg por dia; menores de 6 anos: 0,2 mg/kg/dia. Deve ser ingerido com estômago vazio, 2 horas após a última refeição. Não convém ingerir alimentos até 1 hora após ser administrado astemizol.

Reações adversas.

Em 3,6% de pacientes: aumento de peso de até 3 kg em 2 meses de tratamento. Reações menos frequentes incluem angioedema, broncospasmo, depressão, edema, epistaxe, mialgia, palpitações, fotossensibilidade, prurido e exantema. Em superdoses (> 20mg) foram observadas arritmias ventriculares graves (torsades de pointes); em tais casos requer-se um tratamento antiarrítmico, posto que a droga não é dializável.

Precauções.

Deve-se ter cautela no uso em doenças do trato respiratório baixo, incluindo a asma, por seus potenciais efeitos anticolinérgicos, insuficiência hepática e insuficiência renal. O fármaco deve ser guardado em local seco, longe do calor e sem exposição direta à luz. Na gravidez e lactação deve ser realizada uma correta avaliação da relação risco-benefício antes da administração de astemizol.

Contraindicações.

Hipersensibilidade ao fármaco.