ANRINONA

Ações terapêuticas.

Inotrópico cardíaco.

Propriedades.

A anrinona é um agente inotrópico cardíaco positivo, que ao mesmo tempo apresenta atividade vasodilatadora. Sua estrutura e mecanismo de ação a diferenciam dos glucosídeos digitálicos e das catecolaminas. O mecanismo de ação ainda não foi completamente estabelecido. Seu efeito inotrópico estaria relacionado com a inibição da enzima AMP cíclico fosfodiesterase cardíaca, que provocaria o aumento dos níveis celulares de AMPc. Sabe-se que não age como antagonista beta-adrenérgico e que não inibe a atividade da ATPase sódio potássica. A anrinona possui efeito relaxante direto do músculo liso vascular (vasodilatação). A principal via de eliminação é renal, tanto inalterada quanto na forma de diversos metabólitos. Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, associada com doença renal, é possível que os níveis de anrinona aumentem durante a infusão, pelo qual seria necessário monitorar a resposta hemodinâmica ou os níveis do fármaco. As mudanças nos parâmetros hemodinâmicos devidas à infusão de anrinona prolongam-se durante várias horas após a sua conclusão.É efetiva e sinérgica (efeito aditivo) com os glicosídeos digitálicos por aumentar o inotropismo cardíaco. Em casos de fibrilação/agitação atrial é possível que a anrinona incremente a resposta ventricular devido a uma leve potenciação da condução AV; nesses casos recomenda-se tratamento prévio com digitálicos. Em pacientes com isquemia cardíaca têm sido observada uma melhora na função ventricular esquerda e na insuficiência cardíaca congestiva. Em pacientes com função miocárdica deprimida produz um rápido incremento do índice cardíaco, com diminuição da pré-carga e pós-carga, sem mudanças significativas na frequência cardíaca e na pressão arterial. A administração de infusões repetidas produz benefícios hemodinâmicos e sintomáticos a pacientes não-compensados satisfatoriamente com o tratamento com diuréticos e glicosídeos cardíacos. Emprega-se na forma de lactato.

Indicações.

Tratamento de curto prazo da insuficiência cardíaca congestiva em pacientes que não tenham respondido a diuréticos, glicosídeos cardíacos e vasodilatadores. Choque cardiogênico por falha de bomba.

Posologia.

Inicial: injeção em bolus de 0,75 mg/kg, administrada lentamente durante 2 a 3 minutos. Continuar com uma infusão de manutenção de 5 a 10 g/kg/min. Tendo como base a resposta clínica, pode-se administrar uma injeção adicional em bolus de 0,75 mg/kg meia hora após iniciado o tratamento. A velocidade da infusão e a duração do tratamento devem ser ajustadas à resposta do paciente. Esse regime de dose consegue uma concentração plasmática de 3 g/ml. O aumento do índice revela uma relação linear com a concentração plasmática que varia entre 0,5 e 7 g/ml. A melhora do paciente comprova-se com a modificação dos índices hemodinâmicos e da resposta clínica.

Superdosagem.

Desconhece-se um antídoto específico. No caso de superdose deve-se aplicar tratamento de suporte.

Reações adversas.

Em 2,4% comprovou-se trombocitopenia (< 100.000/mm ³), aparentemente por diminuição do tempo de supervivência das plaquetas e de maneira dependente da dose. Essa redução é assintomática e reverte-se uma semana depois. Outros efeitos observados incluem náuseas (1,7%), vômitos (0,9%), arritmias (3%), hipotensão (1,3%), hepatotoxicidade (0,2%), febre (0,9%), precordialgia (0,2%).

Precauções.

Não empregar em pacientes com vulvopatia obstrutiva grave, no lugar de cirurgia, para aliviar a obstrução, dado que pode agravá-la. No caso de ocorrer hipotensão durante a administração, deve-se suspender ou reduzir a infusão. Não é recomendada em infarto agudo do miocárdio. Empregar em mulheres grávidas somente quando os benefícios potenciais justifiquem o risco para o feto. Durante a lactação deverá ser administrada com cautela, pois não se sabe se o fármaco é excretado no leite. Em crianças, a eficácia e a segurança desse fármaco não foram ainda estabelecidas.

Interações.

Disopiramida: deve ser co-administrada com cautela, porque foram comunicados casos de hipotensão marcada em pacientes que receberam ambos os fármacos. A injeção de furosemida no frasco de injeção intravenosa que contenha anrinona provoca imediatamente a formação de um precipitado.

Contraindicações.

Hipersensibilidade à anrinona.