Ações
terapêuticas.
Anti-hipertensivo.
Antianginoso.
Propriedades.
O
anlodipino é um antagonista dos canais lentos do cálcio de desenvolvimento
recente, derivado do grupo das 1,4-di-hidropiridinas. Comporta-se como um
vasodilatador arterial periférico que atua diretamente sobre o músculo liso
vascular para causar uma redução da resistência vascular periférica e uma
diminuição da pressão arterial. Em pacientes com angina de esforço, o
anlodipino reduz a resistência periférica total (pós-carga), contra a qual o
coração trabalha e reduz a pressão, assim como a demanda de oxigênio miocárdico
em qualquer nível de exercício. Na angina vasospástica bloqueia a constrição e
restabelece o fluxo nas artérias e arteríolas coronárias como verificado
oportunamente em experiências em animais. Após sua administração oral, tem uma
absorção lenta e quase completa. A biodisponibilidade absoluta da droga flutua
entre 64% e 90%. Seu pico de concentração plasmática aparece entre 6 e 12 horas
e tem amplo volume de distribuição (Vd = 21L/kg). Sua ligação às proteínas
plasmáticas é de 95%.Com relação a sua eliminação, o anlodipino metaboliza-se
amplamente, porém de forma lenta, no fígado, com 60% de excreção renal e 20% a
25% pelas fezes. A eliminação do plasma é bifásica com uma meia-vida terminal
de eliminação de 30 a 50 horas. A administração oral crônica de 1 dose diária
mantém o efeito anti-hipertensivo durante as 24 horas, alcançando-se os níveis
de estabilidade plasmática ao cabo de 7 a 8 dias de doses diárias consecutivas.
Indicações.
Hipertensão
arterial (só ou em combinação com outros anti-hipertensivos). Angina crônica
estável (só ou em combinação com outros agentes antianginosos). Angina
vasospástica, de Prinzmetal ou variante (só ou em combinação com outros agentes
antianginosos).
Posologia.
Ao
começar o tratamento, 5 mg 1 vez ao dia. Se for necessário, esta dose poderá
ser aumentada até um máximo de 10 mg diários.
Reações
adversas.
Ocasionalmente
foram observados cefaléia, fadiga, náuseas, rubor, vertigem ou edema, todos de
leve intensidade e reversíveis após a suspensão da medicação.
Precauções.
Administrar
com precaução em pacientes com insuficiência hepática (levando em consideração
que o anlodipino é metabolizada amplamente no fígado e que em pacientes com
deterioração hepática a meia-vida plasmática de eliminação é de 56 horas),
insuficiência cardíaca ou idade avançada. Não foi estabelecida a segurança
durante a gravidez e lactação.
Interações.
Nos
estudos clínicos, o anlodipino foi ministrado sem inconvenientes junto com
diuréticos tiazídicos, betabloqueadores, inibidores da enzima conversora,
nitritos de ação prolongada, nitroglicerina sublingual, digoxina, varfarina,
anti-inflamatórios não esteroides, antibióticos e hipoglicemiantes orais.
Contraindicações.
Hipersensibilidade
conhecida às di-hidropiridinas.
