Ações
terapêuticas.
Antiestrógeno.
Propriedades.
Muitos
tumores de mama possuem receptores estrogênicos que estimulam seu crescimento.
Em mulheres pós-menopáusicas o estradiol é produzido a partir da conversão de
androstenodiona em estrona, através do complexo da enzima aromatase presente
nos tecidos periféricos, para finalmente converter-se em estradiol. A
diminuição dos níveis plasmáticos de estradiol possui um efeito benéfico em
mulheres com câncer de mama, dado que muitos deles possuem receptores estrogênicos.
O anastrozol é um inibidor seletivo não esteroidal da aromatase, diminui a
concentração sérica de estradiol sem afetar os níveis de corticoides
suprarrenais ou de aldosterona. Sua absorção é rápida e o pico de concentração
plasmática aparece 2 horas após sua administração por via oral e em jejum. A
ingestão de alimentos não afeta a absorção nem diminui significativamente os
níveis plasmáticos da substância. O fármaco circula no sangue unindo as
proteínas em cerca de 40%; seu metabolismo é principalmente hepático e os
metabólitos produzidos são eliminados por via renal.
Indicações.
Câncer de
mama avançado em mulheres pós-menopausadas. Tratamento coadjuvante em mulheres
pós-menopausadas com câncer de mama com receptor hormôniol positivo precoce.
Tratamento de primeira linha em mulheres pós-menopausadas com receptor
hormôniol positivo ou desconhecido com câncer de mama localizado ou
metastático. Tratamento em mulheres pós-menopausadas com câncer de mama
avançado com progressão lesional pós-terapia com tamoxifeno.
Posologia.
Doses: 1 mg uma vez ao dia por via oral.
Superdosagem.
Não há
casos documentados da ocorrência de superdosagem acidental em seres humanos. Em
estudos clínicos nos quais foi administrada uma dose única de até 60 mg a
homens sadios e 10 mg em mulheres pós-menopausadas com câncer avançado de mama,
não houve sintomas de toxicidade. O tratamento da superdosagem é sintomático,
visto que não se conhece nenhum antídoto. É aconselhável provocar o vômito; em
caso contrário, realizar diálise. Independentemente do tratamento a seguir, é
conveniente controlar periodicamente o paciente e realizar monitoração dos
sinais vitais.
Reações
adversas.
As mais
comuns são: sufocação, secura vaginal, enfraquecimento do cabelo, astenia,
sonolência, dores de cabeça, erupções cutâneas, alterações gastrintestinais
(anorexia, náuseas, vômitos e diarreia). Ocasionalmente observou-se aumento do
colesterol e, em pacientes com metástase hepática ou óssea, aumento da
fosfatase alcalina e a gama-glutanol transpeptidase.
Precauções.
Não se
recomenda seu uso em crianças ou mulheres pré-menopáusicas. Deve-se avaliar o
balanço risco/benefício nos pacientes com insuficiência hepática ou renal
grave. Pode provocar astenia e sonolência, razão pela qual recomenda-se
precaução ao dirigir ou operar máquinas perigosas.
Interações.
Medicamentos
que contenham estrógenos.
Contraindicações.
Hemofilia,
hemorragia digestória alta, hemoptise, hemorragia vítrea, mulheres
grávidas ou em período de amamentação.
