Ações
terapêuticas.
Broncodilatador.
Propriedades.
Derivada
do teofilinato de etilenodiamina. Relaxa diretamente o músculo liso dos
brônquios e dos vasos sanguíneos pulmonares, com alívio do broncospasmo, e
aumento da velocidade de fluxo e da capacidade vital. Isto se deve ao aumento
de monofosfato de adenosina cíclico intracelular (AMP cíclico) após a inibição
da fosfodiesterase, a enzima que degrada o AMP cíclico (embora este modo de
ação seja discutível, pois é baseado em estudos in vitro em
concentrações que in vivo resultariam tóxicas). Outro mecanismo de ação
proposto inclui a alteração da concentração do íon cálcio no músculo liso,
inibição dos efeitos das prostaglandinas no músculo liso, bloqueio dos
receptores da adenosina e inibição da liberação de histamina e leucotrienos nos
mastócitos. Produz, ainda, vasodilatação coronária, diurese e estimulação
cardíaca, cerebral e do músculo esquelético. Sua união às proteínas é moderada.
Metaboliza-se no fígado e é eliminada por via renal. A aminofilina libera
teofilina livre in vivo.
Indicações.
Alívio
sintomático ou prevenção da asma bronquial. Prevenção da asma induzida por
exercício. Enfisema pulmonar. Doença pulmonar obstrutiva crônica. Apneia
neonatal. Quadro respiratório de Cheyne-Stokes.
Posologia.
A
aminofilina anidra contém aproximadamente 86% de teofilina anidra. A
aminofilina di-hidratada contém aproximadamente 79% de teofilina anidra. Doses
para adultos: broncodilatador, ataque agudo, 5 a 6 mg/kg. Manutenção: 4 mg/kg
cada 6 horas. Pacientes de idade avançada: 2 mg/kg cada 8 horas. Em pacientes
com insuficiência cardíaca congestiva ou insuficiência hepática, a dosagem não
deve ultrapassar 400 mg/dia. Terapêutica crônica: 6 a 8 mg/kg, divididos em 3 a
4 doses com intervalos de 6 a 8 horas. Doses pediátricas crianças até 16
anos: 5 a 6 mg/kg. Ampolas pacientes que não recebem teofilina: 5 mg/kg
durante um período de 20 minutos. Para pacientes que já recebem teofilina, se
for possível, medir a teofilina sérica. Doses de manutenção em pacientes
fumantes: 0,7 mg/kg/hora. Adultos não fumantes: 0,43 mg/kg/hora. Pacientes com
idade avançada e com cor pulmonale: 0,26 mg/kg/hora. Doses pediátricas
crianças até 16 anos: infusão IV 5 mg/kg.
Reações
adversas.
Pode
produzir urticária ou dermatite esfoliativa. As doses terapêuticas de xantinas
induzem o refluxo gastresofágico durante o sono, o que aumenta a possibilidade
de aspiração e agrava o broncospasmo; os mais sensíveis a este efeito são as
crianças menores de 2 anos e os pacientes idosos debilitados. A toxicidade pode
aparecer em concentrações séricas entre 15 e 20 g/ml, principalmente no início
da terapêutica: taquicardia, arritmias ventriculares ou crises convulsivas.
Podem ocorrer vômitos e pirose, hipotensão, cefaleias, palpitações, calafrios,
febre, taquipneia, anorexia, nervosismo ou inquietude.
Precauções.
O médico
deverá ser consultado no caso de aparecerem sintomas de gripe, febre ou
diarreia, porque, talvez, seja necessário regular a dosagem. É aconselhável a
determinação de teofilina sérica com a finalidade de estabelecer a dose
adequada para cada paciente. Os pacientes fumantes podem necessitar de doses
maiores, pois neles o metabolismo da teofilina é maior. Existem diferenças na
velocidade e no grau de absorção (nas fórmulas farmacêuticas orais) entre as
diversas marcas comerciais, por isso não se recomenda a substituição de uma
aminofilina por outra, a não ser por indicação do médico assistente. O emprego
durante a gravidez pode produzir concentrações de teofilina e cafeína
potencialmente perigosas no neonato. O uso de aminofilina da parte da mãe no
período de lactação, pode produzir irritabilidade, inquietude ou insônia na
criança.
Interações.
O uso
simultâneo da forma parenteral com corticoides pode originar hipernatremia.
Doses altas de alopurinol podem aumentar as concentrações séricas de teofilina
e o uso de anestésicos orgânicos por inalação (halotano) pode aumentar o risco
de arritmias cardíacas. A carbamazepina, fenitoína, primidona ou rifampicina
estimulam o metabolismo hepático das xantinas. Os betabloqueadores com xantina
podem originar uma mútua inibição dos efeitos terapêuticos. O uso de
broncodilatadores adrenérgicos pode produzir toxicidade aditiva. Os
anticoncepcionais orais que contêm estrogênios podem alterar a eficácia
terapêutica e os medicamentos que produzem estimulação do SNC podem fazê-lo de
forma aditiva até níveis excessivos, o que pode produzir nervosismo,
irritabilidade, insônia ou possíveis crises convulsivas.
Contraindicações.
Deve ser
avaliada a relação risco-benefício na presença de arritmias preexistentes,
insuficiência cardíaca congestiva, diarreia, gastrite ativa, úlcera péptica
ativa, hipertrofia prostática, lesão miocárdica aguda, hipoxemia grave, doença
hepática e hipertireoidismo.
