Nome comercial: Actilyse (Boehringer)
Nomes comerciais norte-americanos: Activase, Cath-flor, Activase
Ações terapêuticas: Trombolítico.
Propriedades:
A alteplase é um ativador recombinante do plasminogênio humano (rt-PA) obtido mediante engenharia genética, sendo quimicamente idêntico à glicoproteína humana endógena, razão pela qual está desprovida de atividade antigênica. A alteplase não é absorvida após sua administração oral, e é por esta razão que sua via de aplicação deve ser por perfusão intravenosa. Tem uma breve meia-vida alfa (T) de 4-5 minutos e uma meia-vida beta (T) de 40 minutos. Seu principal órgão de eliminação é o fígado mediante um processo não saturável de proteinólise, recordando que o rt-PA é uma glicoproteína fibrinolítica. Sua atividade fibrinolítica manifesta-se de imediato após sua administração em bolo por via intravenosa periférica, assim como por injeção intravascular coronária ou pulmonar. A alteplase sofre ativação ao ligar-se à fibrina, induz a transformação de plasminogênio em plasmina, provocando assim a rápida dissolução do coágulo (em menos de 1 hora) com a consequente revascularização e repermeabilização em 15 minutos.
Indicações:
Infarto agudo do miocárdio (IAM). Tromboembolismo pulmonar agudo. Acidente vascular cerebral (AVC) de origem isquêmica (stroke).
Posologia:
No IAM: em bolo intravenoso, 15 mg seguidos de uma infusão de 50 mg durante 30 minutos, continuando com 35 mg durante 60 minutos até completar-se uma dose máxima de 100 mg. Embolismo pulmonar: 10 mg em bolo intravenoso em 1-2 minutos, continuando com uma perfusão intravenosa com 90 mg durante 2 horas. No AVC: recomendam-se 0,9 mg/icg (máximo 90 mg) em infusão intravenosa durante 60 minutos, administrando cerca de 10% da dose em bolo inicial aplicados dentro das 3 primeiras horas a partir do início da sintomatologia.
Reações adversas:
Pode ocorrer sangramento no sítio da punção vascular ou internamente. Assinalaram-se arritmias de reperfusão, hemorragias internas, náuseas, vômitos, equimoses, epistaxe, hemorragias gengivais, hipotensão arterial.
Precauções:
Recomenda-se ter à disposição a infraestrutura necessária para a administração de fármacos adequados e ressuscitação, caso haja intercorrência grave. O uso concomitante de heparina pode contribuir para o sangramento. Deve-se evitar o uso de cateteres rígidos e de injeções intramusculares. Pode-se eventualmente considerar a conveniência da administração de protamina, caso a injeção de heparina tiver sido realizada antes de 4 horas do início do sangramento.
Contraindicações:
Este fármaco não deve ser indicado naquelas situações que impliquem em alto risco de sangramento (varizes esofágicas, aneurismas, cirrose, úlcera péptica, hipertensão grave não controlada). Hipersensibilidade ao fármaco.
