ALFENTANILA (Rapifen, Alfast)

Nomes comerciais: Rapifen (Janssen-Cilag), Alfast (Cristália)

Ações terapêuticas: Analgésico.

Propriedades:

É um analgésico opioide, com rápido início de ação. Utilizado em doses de 8 a 40g/kg, favorece proteção analgésica contra as respostas hemodinâmicas ao estresse cirúrgico nas cirurgias de menos de 30 minutos; possui tempos de recuperação similares aos observados com doses com a mesma potência de fentanila. Tem sido observada uma grande variabilidade interindivíduo e intra-indivíduo na sua farmacocinética, a qual segue um modelo de três compartimentos, com uma meia-vida de distribuição de 0,4 a 3,1 minutos, uma meia-vida de redistribuição em faixas que vão desde 4,6 a 21,6 minutos e uma meia-vida de eliminação terminal que vai de 64,1 a 129,3 minutos. Observa-se uma cinética linear somente em concentrações plasmáticas superiores a 1.000 ng/ml. A administração contínua ou repetida provoca acúmulo do fármaco, especialmente em pacientes com redução do clearance plasmático. O fígado é o principal local de biotransformação.Os requerimentos de inalação de anestésicos voláteis ficam reduzidos em 30% a 50% durante os primeiros 60 minutos de manutenção em pacientes aos quais foram administradas doses anestésicas (superiores a 130 g/kg) de alfentanila, em comparação com pacientes que receberam entre 4 e 5 mg/kg de tiopental, para a indução de anestesia. Em doses indutoras de anestesia, essa atinge um nível profundo durante a primeira hora de manutenção, e ao mesmo tempo atenua a resposta hemodinâmica durante a intubação e a incisão. A dose de manutenção da anestesia com alfentanila fica reduzida entre 30% e 50%, se a indução for realizada com a mesma droga.

Indicações:

Analgésico coadjuvante, administrado em doses crescentes, na manutenção da anestesia com barbiturato/óxido nitroso/oxigênio. Analgésico administrado por infusão contínua com óxido nitroso/oxigênio na manutenção da anestesia geral. Como agente anestésico primário na indução da anestesia em pacientes submetidos a cirurgia geral que requerem intubação endotraqueal e ventilação mecânica.

Superdosagem:

A superdose não foi observada clinicamente, mas deve ser manifestada como uma extensão das suas ações farmacológicas. Em caso em que ocorra a superdose, recomenda-se a administração de um antagonista opioide (por exemplo, naloxona) como antídoto para evitar a depressão respiratória; em forma simultânea deve-se providenciar assistência ventilatória adequada e oxigênio, da mesma maneira que nos casos de hipoventilação e apneia. Se a depressão respiratória estiver associada com rigidez muscular, pode ser necessário um agente bloqueador neuromuscular para facilitar a ventilação assistida ou controlada.

Modo de usar:

Infusão contínua de alfentanila em doses de 0,5 a 3,0 g/kg/min, em combinação com óxido nitroso/oxigênio, em pacientes submetidos a cirurgia geral. A velocidade de infusão para a primeira hora de manutenção reduz-se em 30% a 50% quando a indução da anestesia é realizada com o mesmo fármaco. As mudanças nos sinais vitais que indiquem resposta ao estresse cirúrgico ou a atenuação da anestesia podem ser controladas com um incremento da velocidade de infusão a um máximo de 4 g/kg/min ou com a administração de doses em bolus de 7 g/kg. Essa última alternativa é recomendável quando a resposta ao estresse cirúrgico é detectada nos últimos quinze minutos de cirurgia. A administração de alfentanila deve ser suspensa 10 a 15 minutos antes da finalização da cirurgia.

Reações adversas:

Pode provocar depressão respiratória retardada, depressão, rigidez muscular, parada respiratória, bradicardia, assistolia, arritmias e hipotensão. Com menor frequência (menos do que 1%) têm sido observados laringospasmo, broncospasmo, dor de cabeça, confusão pós-operatória, tremor, hipercapnia, dor no local da injeção e urticária.

Precauções:

A alfentanila deve ser administrada somente por pessoas treinadas no uso de agentes anestésicos intravenosos e gerais, assim como no controle dos efeitos respiratórios dos opioides potentes. Um antagonista opioide, equipes de reanimação e intubação e oxigênio devem estar disponíveis durante a cirurgia e após concluída a mesma. Como com todos os opiáceos potentes, a analgesia profunda associa-se com depressão respiratória marcada, que pode persistir nos primeiros períodos pós-cirúrgicos. Deve-se evitar a administração de doses elevadas, para assegurar que o paciente obtenha, ao sair da sala de operações, uma respiração espontânea adequada. A hiperventilação durante a anestesia pode alterar a resposta do paciente ao CO 2, o qual afeta a respiração após a operação. O uso de pré-medicação com opiáceos pode aumentar ou prolongar a depressão respiratória da alfentanila. Até o momento não existem dados que dêem aval ao uso de alfentanila em mulheres grávidas ou em crianças menores de 12 anos.Nas mulheres que amamentam, foram detectadas concentrações apreciáveis do fármaco no colostro, que se tornaram indetectáveis após 28 horas da intervenção.

Interações:

Barbitúricos, opioides, tranquilizantes, anestésicos por inalação e outros depressores do SNC podem provocar um incremento na duração e magnitude dos efeitos da alfentanila sobre o SNC e sobre o sistema cardiovascular. O uso concomitante de eritromicina diminui o clearance do anestésico e aumenta o risco de depressão respiratória retardada ou prolongada. A administração perioperatória de fármacos que afetem o fluxo sanguíneo hepático ou a função enzimática pode reduzir o clearance da alfentanila e prolongar o período de recuperação.

Contraindicações:

Hipersensibilidade conhecida à droga.