LOTEPREDNOL

Ações terapêuticas.

Corticosteroide tópico.

Propriedades.

Trata-se de um glicocorticoide lipossolúvel que é usado topicamente sob a forma de sal etabonato e que não possui o agrupamento cetona no carbono 20 (C ₂₀). É sintetizado a partir da prednisolona, de modo que sofre uma biotransformação previsível, originando um metabólito inativo e sendo eliminado através das vias biliar e urinária. Os estudos de biodisponibilidade em voluntários sadios detectaram níveis muito reduzidos (1 ng/mL) após aplicação local tópica ocular de 1 gota de loteprednol (0,5%) 8 vezes ao dia, durante 48 horas. Os corticoides inibem a resposta inflamatória a uma série de agentes e provavelmente retardam a cura. Inibem o edema, a deposição de fibrina, a dilatação capilar, a migração de leucócitos, a proliferação capilar, a proliferação de fibroblastos, a deposição de colágeno e a reparação cicatricial associada com inflamações. Não há explicação amplamente aceita para o mecanismo da ação ocular dos corticoides. Não obstante, acredita-se que os corticoides atuem por indução de proteínas inibidoras da fosfolipase A ₂, geralmente denominadas lipocortinas.Postula-se que, ao inibir a liberação de seu precursor comum, o ácido araquidônico, estas proteínas controlem a biossíntese de mediadores potentes da inflamação, como as prostaglandinas e os leucotrienos. O ácido araquidônico é liberado da membrana fosfolipídica por ação da fosfolipase A ₂. Os corticosteroides são capazes de produzir aumento da pressão intraocular.

Indicações.

Patologias oculares inflamatórias pós-cirúrgicas, queratite, conjuntivite, iridociclite, irite.

Posologia.

Aplicar 1 ou 2 gotas do colírio no fundo do saco conjuntival, 4 vezes ao dia após a cirurgia, podendo continuar com o tratamento durante as primeiras duas semanas do período pós-operatório. Em patologias alérgicas ou inflamatórias: 1 a 2 gotas no fundo do saco conjuntival 4 vezes ao dia e, se necessário, pode-se aumentar a dose até 1 gota por hora.

Reações adversas.

As reações adversas associadas com os esteroides oftálmicos compreendem aumento da pressão intraocular, o qual pode estar associada com lesão do nervo óptico, alterações da acuidade e do campo visual, formação posteriormente de cataratas subcapsulares, infecção ocular secundária por agentes patogênicos, incluindo herpes simples e perfuração do globo ocular no sítio onde ocorreu diminuição da espessura da córnea ou da esclerótica. As reações oculares adversas que se manifestaram em 5 a 15% dos pacientes tratados com etabonato de loteprednol (suspensão oftálmica 0,2%-0,5%) em estudos clínicos compreenderam visão anormal ou borrada, ardor durante a instilação, secreção, olhos secos, epífora, sensação de corpo estranho, ardor, congestão conjuntival e fotofobia. Outras reações oculares adversas ocorreram em menos de 5% dos pacientes e se constituíram de conjuntivites, anomalias da córnea, eritema das pálpebras, queratoconjuntivite, irritação/dor/mal-estar ocular, papilite e uveíte. Alguns destes quadros foram semelhantes à afecção ocular subjacente estudada.Em menos de 15% dos pacientes ocorreram reações adversas não-oculares que se manifestaram como cefaleias, rinite ou faringite.

Precauções.

Caso a sintomatologia não melhore após um tratamento de 48 horas a conduta deverá ser reavaliada pelo médico. Se o uso do fármaco se estender por mais de 7 a 10 dias, a pressão intraocular deverá ser controlada. O emprego de cortiscosteroides na mucosa ocular pode provocar glaucoma com lesão do nervo óptico, alterações da acuidade visual e posteriormente formação de cataratas subcapsulares, além de aumentar o risco de infecções secundárias. O uso prolongado de corticosteroides pode provocar supressão da resposta do hospedeiro e portanto aumentar o risco de infecções oculares secundárias. Há relatos de casos de perfurações naquelas enfermidades que provocam diminuição da espessura da córnea ou da esclera em função do uso de esteroides tópicos. Em condições oculares purulentas agudas, os esteroides podem mascarar as infecções ou agravar as existentes. O uso de esteroides pode prolongar o curso e exacerbar a gravidade de algumas infecções virais do olho (inclusive o herpes simples).A administração de uma medicação corticosteroide a pacientes com antecendentes de herpes simples deve ser revestida de grande precaução. O uso de esteroides posteriormente a uma cirurgia de catarata pode retardar a cura e aumentar a incidência da formação de ampolas.

Interações.

Não foram registradas interações com outros fármacos.

Contraindicações.

Patologias viróticas da córnea ou da conjuntiva (queratite epitelial herpética, queratite dendrítica), infecções oculares micobacterianas. Hipersensibilidade ao fármaco. Sua inocuidade em pacientes pediátricos não está estabelecida.