LORNOXICAM

Ações terapêuticas.

Anti-inflamatório não-esteroidal.

Propriedades.

O lornoxicam é um novo derivado das oxicanas (piroxicam, meloxicam, tenoxicam) que apresenta, como os demais, ações analgésica e antiinflamatória, inibindo a enzima cicloxigenase (COX) e portanto atuando sobre a biossíntese das prostaglandinas (PG), provavelmente sem aumento da formação de leucotrienos. Esta oxicana pode ser empregada por via parenteral (IM ou IV) e também por via oral. Após sua aplicação por via IM o pico sérico máximo é alcançado em 0,4 hora, sendo a biodisponibilidade estimada de aproximadamente 97%. Sua meia-vida de eliminação é de 3 a 4 horas. No plasma detectam-se o fármaco e seu metabólito hidroxilado, que é desprovido de atividade farmacológica. O lornoxicam apresenta elevada ligação com proteínas plasmáticas (99%), especialmente com a fração albumina. Sua biotransformação metabólica é realizada no nível hepático sobre o sistema do citocromo P-450 2C9 (o mesmo do diclofenaco e do piroxicam), não induzindo indução enzimática nem fenômenos de acumulação.O metabolismo hepático é de 2/3 e o renal de 1/3, razão pela qual não se requerem alterações no ritmo posológico em pacientes com alterações renais ou hepáticas leves.

Indicações.

Patologias inflamatórias ou dolorosas de etiologia reumática ou não-reumática. Artrite. Artroses. Discopatias. Lombociatalgias. Ombro doloroso. Entorses, fraturas, luxações, distensões, espondilartrose, coxartrose, gonartrose.

Posologia.

Por via IM ou IV recomenda-se aplicar 8 mg em dose diária única, podendo em casos graves ou refratários chegar a 16 mg/dia.

Superdosagem.

Até o momento não há experiência clínica a respeito. Não obstante, após doses excessivas pode-se esperar manifestação dos seguintes sintomas: náuseas e vômitos, sintomas centrais (enjoos, ataxia e cãibras), alterações da função hepática e renal e alterações da coagulação. Devido a sua curta meia-vida, o lornoxicam é rapidamente eliminado. O lornoxicam não é dialisável. Na atualidade não se conhece nenhum antídoto específico. Em caso de acidente deverão ser instauradas medidas gerais de emergência. As alterações gastrintestinais podem ser tratadas com análogos de prostaglandinas ou antagonistas H ₂.

Reações adversas.

Gerais. Raras. Alterações do apetite, alterações do peso corporal, mal-estar, fraqueza, dor no local da injeção. Cardiovasculares. Raras: hipertensão, palpitações, taquicardia. Digestivas. Ocasionais: dores abdominais, diarreia, dispepsia, náuseas e vômitos. Raras: constipação, disfagia, secura de boca, flatulência, gastrite, refluxo gastresofágico, úlcera péptica, hemorragia gastrintestinal, estomatite, hemorragia hemorroidal, distúrbios da função hepática. Hemolinfáticas: Raras: edemas, anemia, equimoses, trombocitopenia. Musculoesqueléticos: Raras: mialgias, cãibras em membros inferiores. Neurológicas: Ocasionais: cefaleias e enjoos. Raras: parestesias, tremores. Psiquiátricas. Raras: depressão, insônia, agitação. Dermatológicas. Raras: alopecia, dermatite, aumento da sudação, prurido. Urogenitais. Raras: distúrbios de micção. Sensoriais. Raras: distúrbios do paladar, tinito. Oftálmicas. Raras: distúrbios da acuidade visual, conjutivite. Hipersensibilidade.Raras: reações alérgicas (rubores faciais, urticária, rash, prurido, dispneia, rinite, broncospasmo, hipotensão, taquicardia). Laboratório. Raras: aumento do tempo de sangramento.

Precauções.

É importante vigiar a função renal em pacientes que venham a ser submetidos a uma grande cirurgia, em pacientes que possuam função renal forçada, por exemplo como resultado de perda significativa de sangue ou por desidratação grave em pacientes com insuficiência cardíaca, em pacientes que recebam tratamento concomitantemente com diurético e em pacientes que recebam tratamento concomitante com fármacos sobre os quais haja suspeita de nefrotoxicidade. Não se aconselha seu emprego em pacientes com mais de 65 anos. Advertências: deve-se empregar com precaução, considerando a relação risco/benefício em pacientes com antecedentes de úlcera e hemorragia gastrintestinal; recomenda-se praticar a monitoração clínica a intervalos regulares. Deve-se suspender a administração a pacientes que desenvolvam úlcera péptica ou hemorragia gastrintestinal, instaurando-se terapêuticas adequadas. Disfunção renal: os pacientes com insuficiência renal leve (creatinina sérica entre 150 a 300 mmol/l) devem ser monitorados trimestralmente.Os pacientes com disfunção renal moderada (creatinina sérica entre 300 e 700 mmol/l) devem ser monitorados a intervalos de 1 a 2 meses. Se a disfunção renal se agrava durante o tratamento, a administração de lornoxicam deve ser interrompida. Pacientes com alterações da coagulação sanguínea: recomenda-se vigilância clínica e por meio de exames laboratoriais. Doenças hepáticas (por exemplo: cirrose). Tratamentos de longo prazo (superiores a 3 meses): recomendam-se avaliações de laboratório periódicas hematológicas (hemoglobina), da função renal (creatinina) e das enzimas hepáticas. Pacientes com idade avançada (a partir dos 65 anos): recomenda-se monitorar as funções renal e hepática.

Interações.

Com anticoagulantes ou antiagregantes plaquetários: pode haver aumento do risco de sangramentos. Com sulfonilureias: pode haver aumento do efeito hipoglicemiante. Com outros anti-inflamatórios não-esteroidais: aumento do risco de reações adversas. Com diuréticos: diminuição da eficácia dos diuréticos de alça. Com inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA): antagonismo do efeito anti-hipertensivo. Com lítio: aumento da concentração plasmática do lítio, podendo assim aumentar a toxicidade deste último. Com metotrexato: aumento da concentração sérica do metotrexato. Com cimetidina: elevação das concentrações plasmáticas do lornoxicam (não foi demonstrada ocorrência desta interação com ranitidina ou antiácidos). Com digoxina: diminuição da eliminação da digoxina. De modo semelhante ao que ocorre com outros antinflamatórios não-esteroidais metabolizados pelo citocromo P-450 2C9 (CYP2C9), o lornoxicam pode ser afetado por indutores e inibidores enzimáticos do CYP2C9 tais como a tranilcipromina e a rifampicina.

Contraindicações.

Pacientes alérgicos ao lornoxicam ou a algum de seus excipientes. Pacientes que tenham apresentado reações de hipersensibilidade (broncospasmo, rinite, urticária) a outros anti-inflamatórios não-esteroidais. Pacientes com úlcera péptica ativa ou com antecedentes de úlcera péptica recidivante. Pacientes com hipovolemia ou desidratação. Pacientes com idade inferior a 18 anos ou maiores de 65 anos, pois não há experiência clínica disponível nestes grupos etários. Pacientes com disfunção renal moderada ou grave (creatinina sérica >300 mmol/L). Pacientes com disfunção hepática ou cardíaca grave. Gravidez e lactação. Pacientes com diátese hemorrágica ou distúrbios da coagulação sanguínea e em casos de intervenções cirúrgicas com risco de hemorragia ou hemostasia incompleta.